Oxycodonhydrochlorid ist ein starkes Opioid-Analgetikum, das zur Behandlung von starken bis sehr starken Schmerzen eingesetzt wird. Obwohl es bei der Schmerzlinderung wirksam sein kann, birgt es erhebliche Risiken, insbesondere in Bezug auf das zentrale Nervensystem (ZNS) und das Suchtpotenzial. Dieser Artikel beleuchtet die Wirkungsweise von Oxycodon, seine Anwendung, Nebenwirkungen und die damit verbundenen Herausforderungen.
Entwicklung und Geschichte von Oxycodon
Die Substanz Oxycodon wurde im Jahr 1916 von den Chemikern Martin Freund und Edmund Speyer an der Universität Frankfurt entwickelt. Die Pharmafirma Merck brachte den Wirkstoff 1917 unter dem Namen Eukodal als schmerz- und hustenstillendes Mittel auf den Markt. Seit 1919 wurde es als Analgetikum therapeutisch genutzt und diente als Alternative zu Morphin und Codein. Bereits 1929 war das Medikament nur über ein Betäubungsmittelrezept erhältlich.
Während des Zweiten Weltkriegs wurde Oxycodon von der Wehrmacht missbraucht. Nach dem Krieg wurde Eukodal bis 1990 in Deutschland im Handel vertrieben, bevor es aufgrund seines hohen Sucht- und Missbrauchspotenzials vom Markt genommen wurde. Seit 1998 ist Oxycodon als Oxygesic® von der Firma Mundipharma wieder auf dem deutschen Markt zugelassen.
Die Wirkung von Oxycodon auf das zentrale Nervensystem
Oxycodon wirkt hauptsächlich auf das zentrale Nervensystem, indem es an Opioidrezeptoren bindet. Diese Rezeptoren werden normalerweise von körpereigenen Opioiden (Endorphinen) aktiviert, die bei extremer körperlicher oder psychischer Belastung ausgeschüttet werden. Die Aktivierung der Opioidrezeptoren hat unter anderem schmerzlindernde, beruhigende und euphorisierende Effekte. Opioide wie Oxycodon besitzen die Eigenschaft, diese zentrale Schmerzwahrnehmung zu blockieren, und dienen daher als Analgetika (Schmerzmittel).
Wirkungsweise im Detail
- Schmerzlinderung: Oxycodon lindert Schmerzen, indem es die zentrale Schmerzwahrnehmung im Gehirn blockiert. Es hemmt die Weiterleitung von Schmerzsignalen im zentralen Nervensystem.
- Angstlösung und Beruhigung: Neben der Schmerzlinderung wirkt Oxycodon angstlösend und beruhigend.
- Euphorie: Die Substanz löst ein Hochgefühl aus, eine Art Euphorie, indem sie auf das Belohnungszentrum im Gehirn wirkt.
- Weitere Effekte: Oxycodon wirkt hustenstillend und kann auch die Atmung beeinflussen.
Aufnahme, Abbau und Ausscheidung
Der Wirkstoff einer Oxycodon-Tablette wird fast vollständig (zu circa 60 bis 85 Prozent) in die Blutbahn des Körpers aufgenommen. Die schmerzstillende Wirkung tritt nach ungefähr 60 Minuten ein und hält im Allgemeinen etwa vier Stunden an. Es gibt aber auch Präparate mit einer verlängerten Wirkung - sie wirken elf bis 14 Stunden. Oxycodon wird schließlich über bestimmte Enzyme in der Leber (Cytochrome P450 wie CYP3A4) abgebaut und über die Nieren ausgeschieden.
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Anwendungsgebiete von Oxycodon
Oxycodon wird gegen mittelstarke bis sehr starke akute und chronische Schmerzen eingesetzt. Dazu gehören:
- Tumorschmerzen
- Postoperative Schmerzen
- Kolikschmerzen
- Schmerzen nach Unfällen
- Starke Schmerzen des Bewegungsapparates (Arthrose, Osteoporose, rheumatoide Arthritis)
- Nervenschmerzen (z. B. postherpetische Neuralgie)
Oxycodon kann eingesetzt werden, wenn weniger potente Schmerzmittel wie Ibuprofen, Acetylsalicylsäure oder Diclofenac die Schmerzsymptome nicht ausreichend lindern.
Nebenwirkungen von Oxycodon
Die Einnahme von Oxycodon kann eine Vielzahl von Nebenwirkungen verursachen, die das zentrale Nervensystem und andere Körperfunktionen betreffen:
- Häufige Nebenwirkungen:
- Euphorie
- Analgesie (Schmerzstillung/Dämpfung)
- Sedierung (Müdigkeit bis Benommenheit)
- Angstlösung/-minderung
- Schwindel
- Kopfschmerzen
- Obstipation (Verstopfung)
- Übelkeit
- Erbrechen
- Juckreiz
- Weniger häufige, aber dennoch wichtige Nebenwirkungen:
- Atemdepression
- Miosis (Engstellung der Pupillen)
- Bradykardie (verlangsamter Herzschlag)
- Hypotonie (niedriger Blutdruck)
- Depression
- Nervosität
- Sprachstörungen
- Verwirrtheit bis hin zu Erinnerungslücken
- Muskelsteife und -krämpfe
- Harnverhalt
- Epileptische Anfälle
- Weitere mögliche Nebenwirkungen:
- Appetitabnahme
- Stimmungsveränderungen
- Antriebsarmut
- Tremor
- Dyspnoe (Atemnot)
- Bronchospasmus (Verkrampfung der Bronchialmuskulatur)
- Mundtrockenheit
- Bauchschmerzen
- Hautausschlag
- Vermehrter Harndrang
- Schwächezustände
- Syndrom der inadäquaten ADH-Sekretion
- Überempfindlichkeit des Immunsystems
- Dehydratation
- Veränderte Wahrnehmung
- Arzneimittelabhängigkeit
- Erhöhte/verminderte Muskelspannung
- Krampfanfälle
- Hypästhesie (verminderte Berührungsempfindlichkeit)
- Parästhesie (Missempfindungen)
- Koordinationsstörungen
- Amnesie (Gedächtnisverlust)
- Störungen des Tränenflusses
- Sehstörungen
- Hyperakusis (Geräuschempfindlichkeit)
- Vertigo (Schwindel)
- Pulsbeschleunigung
- Palpitationen (Herzklopfen)
- Vasodilatation (Erweiterung der Blutgefäße)
- Vermehrtes Husten
- Rachenentzündung
- Schnupfen
- Veränderung der Stimme
- Mundgeschwüre und Zahnfleischentzündungen
- Flatulenz (Blähungen)
- Ileus (Darmverschluss)
- Anstieg der Leberenzyme
- Trockene Haut
- Harnverhalt
- Erektile Dysfunktion
- Schüttelfrost
- Ödeme (Wassereinlagerungen)
- Migräne
- Arzneimitteltoleranz
- Arzneimittelentzugssyndrom
- Versehentliche Verletzungen
- Seltene Nebenwirkungen:
- Herpes simplex
- Lymphadenopathie (Schwellung der Lymphknoten)
- Gesteigerter Appetit
- (Orthostatische) Hypotonie (Blutdruckabfall beim Aufstehen)
- Zahnfleischbluten
- Teerstuhl
- Zahnveränderungen
- Urtikaria (Nesselsucht)
- Muskelspasmen
- Hämaturie (Blut im Urin)
- Gewichtsveränderungen
- Zellgewebsentzündung
- Nebenwirkungen mit unbekannter Häufigkeit:
- Anaphylaktische Reaktionen
- Aggressivität
- Hyperalgesie (erhöhte Schmerzempfindlichkeit)
- Zahnkaries
- Cholestase (Gallenstauung)
- Gallenkoliken
- Amenorrhoe (Ausbleiben der Menstruation)
Bei regelmäßigem Gebrauch von Oxycodon kommt es zu einer schnellen Gewöhnung an die Effekte und zu einer Toleranz durch Desensibilisierung und Internalisierung der Rezeptoren, die eine ständige Steigerung der Dosis notwendig machen.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Die gleichzeitige Anwendung von Oxycodon und anderen Arzneimitteln kann zu Wechselwirkungen führen, die die Wirkung von Oxycodon verstärken oder abschwächen oder das Risiko von Nebenwirkungen erhöhen:
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- ZNS-dämpfende Substanzen: Die gleichzeitige Anwendung von Oxycodon mit anderen Opioiden, Sedativa, Hypnotika, Antidepressiva, Phenothiazinen, Neuroleptika, Anästhetika, Muskelrelaxantien, Antihistaminika und Antiemetika kann die ZNS-dämpfende Wirkung verstärken.
- MAO-Hemmer: Die gleichzeitige Anwendung von Monoaminooxidase (MAO-Hemmern) und Oxycodon sollte nur mit Vorsicht erfolgen.
- Alkohol: Die gleichzeitige Einnahme von Oxycodon und Alkohol sollte vermieden werden, da dies das Risiko einer lebensgefährlichen Atemdepression erhöhen kann.
- Anticholinergika: Die anticholinergen Nebenwirkungen von Oxycodon, wie Obstipation und Mundtrockenheit, können durch andere Arzneimittel mit anticholinerger Wirkung verstärkt werden.
- CYP3A4-Inhibitoren: CYP3A4-Inhibitoren, wie Makrolidantibiotika, Azol-Antimykotika, Proteaseinhibitoren und Grapefruitsaft, können zu einer reduzierten Clearance von Oxycodon führen und die Plasmakonzentration erhöhen.
- CYP3A4-Induktoren: CYP3A4-Induktoren, wie Rifampicin, Carbamazepin, Phenytoin und Johanniskraut, können eine verstärkte Clearance von Oxycodon bewirken und die Plasmakonzentration reduzieren.
- CYP2D6-Inhibitoren: CYP2D6-Inhibitoren, wie Paroxetin und Chinidin, können zu einer verminderten Clearance und damit zum Anstieg der Plasmakonzentration von Oxycodon führen.
- Antikoagulantien: In seltenen Fällen zeigte sich eine klinisch relevante Abnahme oder Zunahme der International Normalised Ration (INR) bei gleichzeitiger Anwendung von Oxycodon und Antikoagulantien auf Cumarin-Basis.
Kontraindikationen
Oxycodon darf nicht in folgenden Situationen angewendet werden:
- Überempfindlichkeit gegen Oxycodon oder einen der sonstigen Bestandteile des jeweiligen Arzneimittels
- Schwere Atemdepression mit Hypoxie und/oder Hyperkapnie
- Schwere chronisch obstruktive Lungenerkrankung
- Cor pulmonale (Lungenherz)
- Schweres Bronchialasthma
- Paralytischer Ileus (Darmverschluss)
- Akutes Abdomen
- Verzögerte Magenentleerung
- Mittlere bis schwere Leberfunktionsstörungen
Anwendung während Schwangerschaft und Stillzeit
Die Anwendung von Oxycodon in Schwangerschaft und Stillzeit sollte so weit wie möglich vermieden werden, da es zu Atemdepression und Entzugssymptomen bei Neugeborenen und Säuglingen kommen kann. Oxycodon passiert die Plazenta und geht in die Muttermilch über.
Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit
Aufmerksamkeit und Reaktionsvermögen können durch Oxycodon in einem Maße verändert werden, das die aktive Teilnahme am Straßenverkehr oder das Bedienen von Maschinen beeinträchtigt oder nicht mehr zulässt. Die Beurteilung muss durch den behandelnden Arzt individuell erfolgen.
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
Bei der Anwendung von Oxycodon sind folgende Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen zu beachten:
- Atemdepression: Eine potenziell lebensbedrohliche Nebenwirkung bei Überdosierung; engmaschige Überwachung erforderlich.
- Schlafbezogene Atemstörungen: Opioide können zentrale Schlafapnoe und Hypoxämie verursachen; Dosisanpassung sollte erwogen werden.
- Kombination mit Sedativa: Gleichzeitige Anwendung mit Benzodiazepinen oder vergleichbaren Wirkstoffen erhöht das Risiko für Sedierung, Atemdepression, Koma und Tod; Kombination nur bei zwingender Indikation, niedrigste wirksame Dosis und kurze Behandlungsdauer empfohlen.
- Anwendung mit MAO-Hemmern: Nur mit Vorsicht anwenden; Risiko schwerwiegender Wechselwirkungen.
- Leber- und Gallenerkrankungen: Risiko für Funktionsstörungen und Spasmen des Sphinkter Oddi; bei entsprechender Vorgeschichte ist Vorsicht geboten.
- Nieren- und Leberfunktionsstörung: Bei eingeschränkter Organfunktion ist eine sorgfältige Überwachung notwendig.
- Opioidgebrauchsstörung: Risiko für Toleranz, physische und psychische Abhängigkeit sowie Missbrauch. Besondere Vorsicht bei Risikopatienten mit Substanzgebrauchsstörungen oder psychiatrischen Vorerkrankungen. Ein auffälliges Konsumverhalten sollte frühzeitig erkannt und ggf. suchtmedizinisch bewertet werden.
- Behandlungsende: Therapie sollte ausschleichend beendet werden, um Entzugssymptome zu vermeiden.
Das Suchtpotenzial von Oxycodon
Oxycodon birgt ein hohes Suchtpotenzial. Es wirkt auf das Belohnungszentrum im Gehirn und kann bei längerem Gebrauch zu einer psychischen und physischen Abhängigkeit führen. Die stärkere suchterzeugende Wirkung im Vergleich zu Morphin liegt daran, dass rund ein Drittel des Wirkstoffes innerhalb der ersten 15 Minuten freigesetzt wird, die Wirkung tritt dann nach circa 10-20 Minuten ein.
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Ursachen und Risikofaktoren für eine Abhängigkeit
- Schnelle Freisetzung des Wirkstoffs: Die Tatsache, dass bei Oxycodon-Missbrauch die Tabletten zerrieben oder im Mörser zerkleinert werden und damit die Wirkung der kompletten Dosis direkt freigesetzt wird, führt zu einer noch schnelleren Abhängigkeit und zu tödlichen Überdosierungen.
- Individuelle Prädisposition: Menschen mit einer Vorgeschichte von Substanzmissbrauch oder psychischen Erkrankungen haben ein höheres Risiko, eine Oxycodon-Abhängigkeit zu entwickeln.
- Leichtfertige Verschreibung: Eine leichtfertige Verschreibung von Oxycodon durch Ärzte kann zu einem erhöhten Konsum und damit zu einem erhöhten Risiko für eine Abhängigkeit führen.
Symptome einer Oxycodon-Abhängigkeit
- Starkes Verlangen nach dem Medikament (Craving)
- Kontrollverlust über die Einnahme
- Toleranzentwicklung (höhere Dosis erforderlich, um die gleiche Wirkung zu erzielen)
- Entzugssymptome bei Reduktion oder Absetzen des Medikaments (Unruhe, Schwitzen, Durchfall, Muskelkrämpfe, Stimmungsschwankungen)
- Vernachlässigung anderer Verpflichtungen und Interessen
- Sozialer Rückzug
- Beschaffungskriminalität
Behandlung der Oxycodon-Abhängigkeit
Die Behandlung einer Oxycodon-Abhängigkeit erfordert in der Regel einen umfassenden Therapieansatz, der sowohl die körperliche Entgiftung als auch die psychische Entwöhnung umfasst:
- Entgiftung: Die Entgiftung erfolgt in der Regel stationär unter ärztlicher Aufsicht. Dabei wird Oxycodon schrittweise reduziert, um Entzugssymptome zu minimieren. Medikamente wie Clonidin oder Buprenorphin können eingesetzt werden, um die Entzugserscheinungen zu lindern.
- Entwöhnung: Die Entwöhnung umfasst psychotherapeutische Maßnahmen, die darauf abzielen, die Ursachen der Sucht zu erkennen und neue Verhaltensstrategien zu erlernen. Gruppentherapie, Einzeltherapie und Selbsthilfegruppen können dabei hilfreich sein.
- Rehabilitation: Nach der Entgiftung und Entwöhnung kann eine Rehabilitation sinnvoll sein, um die erlernten Strategien zu festigen und den Wiedereinstieg in den Alltag zu erleichtern.
Die Rolle von Naloxon
Naloxon ist ein Opioid-Antagonist, der die Wirkung von Opioiden wie Oxycodon aufhebt. Es wird in Notfallsituationen eingesetzt, um eine Überdosierung zu behandeln. In Kombination mit Oxycodon (z. B. in Targin®) soll Naloxon die unerwünschten Wirkungen von Oxycodon auf den Darm - insbesondere Verstopfung - verhindern.
Die Opioidkrise in den USA
Die aggressive Vermarktung von Oxycodon-haltigen Medikamenten wie OxyContin® durch Purdue Pharma und die Familie Sackler trug maßgeblich zur Opioidkrise in den USA bei. Durch gefälschte Studien und aggressive Marketingstrategien wurde das Abhängigkeitspotenzial von Oxycodon heruntergespielt, was zu einem massiven Anstieg des Konsums und der Abhängigkeit führte. Die Familie Sackler wird in den USA als „legaler Drogen-Clan“ bezeichnet.
Maßnahmen zur Eindämmung der Opioidkrise
- Strengere Verschreibungspraxis: Ärzte sollen Oxycodon und andere Opioide nur bei strenger Indikation und in möglichst niedriger Dosierung verschreiben.
- Aufklärung über die Risiken: Patienten müssen umfassend über die Risiken von Oxycodon und anderen Opioiden aufgeklärt werden.
- Förderung von Suchtbehandlung: Der Zugang zu Suchtbehandlung muss verbessert werden.
- Strafverfolgung von Pharmaunternehmen: Pharmaunternehmen, die Opioide aggressiv vermarkten und das Abhängigkeitspotenzial herunterspielen, müssen strafrechtlich verfolgt werden.