Opipramol ist ein Psychopharmakon, das hauptsächlich zur Behandlung der generalisierten Angststörung (GAS) und somatoformen Störungen eingesetzt wird. Obwohl es als Antidepressivum eingestuft wird, wird seine Wirksamkeit bei der Behandlung von Depressionen im Vergleich zu seinen anxiolytischen Eigenschaften als begrenzt betrachtet. Opipramol zielt hauptsächlich auf den Sigma-Rezeptor ab und in geringerem Maße auf andere Neurotransmittersysteme, wie Serotonin und Dopamin. Aufgrund dieses einzigartigen Wirkmechanismus unterscheidet es sich erheblich von bekannteren Antidepressiva wie SSRI (selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer) und Benzodiazepinen, die in der Regel die GABA- oder Serotonin-Systeme ins Visier nehmen.
Entwickelt in den frühen 1960er Jahren, wird Opipramol häufiger in europäischen Ländern, insbesondere in Deutschland, verschrieben als in den USA oder anderen Teilen der Welt. Ein Vorteil von Opipramol gegenüber Benzodiazepinen, einer Medikamentenklasse, die häufig bei Angstzuständen verwendet wird, ist das geringere Potenzial für Sucht und Missbrauch. Darüber hinaus hat es ein allgemein gut verträgliches Nebenwirkungsprofil, einschließlich weniger sedierender Wirkungen als sie häufig bei Benzodiazepinen oder anderen Anxiolytika vorkommen.
Das Medikament ist in verschiedenen Formulierungen erhältlich, einschließlich Tabletten und Retardkapseln, was eine flexible Dosierung ermöglicht. Opipramol wird oft als Zweitlinienbehandlung für Angststörungen betrachtet, wenn andere Erstlinienbehandlungen wie SSRI oder Benzodiazepine nicht wirksam oder gut verträglich sind. Trotz seiner Einstufung als trizyklisches Antidepressivum hat es nicht die gleichen anticholinergen Wirkungen, die häufig mit anderen Medikamenten dieser Kategorie in Verbindung gebracht werden, was es zu einer geeigneten Option für bestimmte Patientengruppen macht.
Was ist Opipramol?
"Opipramol“ enthält den Wirkstoff Opipramol, ein Arzneimittel aus der Gruppe der sogenannten Sedativa/Anxiolytika (Mittel zur Behandlung von Angst-, Erregungs- und Spannungszuständen). Beim Menschen wirkt Opipramol sedierend, angstlösend und geringgradig stimmungsaufhellend. Die beruhigende Wirkung tritt vor Einsetzen der stimmungsaufhellenden in Erscheinung. Opipramol wird üblicherweise in Salzform als Opipramoldihydrochlorid angewendet. Opipramol ist verschreibungspflichtig und darf nur auf ärztliche Anweisung angewendet werden.
Darreichungsformen und Wirkstärken
Opipramol gibt es als:
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- Überzogene Tabletten enthaltend 50 mg Opipramoldihydrochlorid
- Filmtabletten enthaltend 50 mg, 100 mg oder 150 mg Opipramoldihydrochlorid
- Tropfen mit 100 mg/ml Opipramoldihydrochlorid
Die Wahl der Wirkstärke und Darreichungsform wird vom Arzt festgelegt.
Anwendungsgebiete von Opipramol
Opipramol wird angewendet bei:
- generalisierter Angststörung
- somatoformen (nicht auf organische Erkrankungen zurückführbaren) Störungen
In der Schweiz wird Opipramol bei mit Angst, Depressivität und Unruhe einhergehenden Verstimmungszuständen sowie psychosomatischen Erkrankungen eingesetzt. Außerhalb dieser von den Arzneimittelbehörden zugelassenen Anwendungsgebiete wird der Wirkstoff noch zur Behandlung weiterer psychischer Erkrankungen eingesetzt (off-label-use).
Ständige Sorgen, Anspannung und diffuse Angst plagen Menschen mit generalisierter Angststörung. Personen mit einer somatoformen Störung leiden unter körperlichen Beschwerden, für die auch nach eingehender medizinischer Untersuchung keine körperliche Ursache gefunden werden kann. Dazu gehören beispielsweise Brustschmerzen, Magen-Darm-Beschwerden oder Atemnot.
Wirkweise von Opipramol
Opipramol hat eine angstlösende, beruhigende und leicht stimmungsaufhellende Wirkung. Es fördert die Produktion des "Glückshormons" Dopamin und bindet sich im Gehirn an Sigma-Rezeptoren im Gehirn und im zentralen Nervensystem (Typ 1 und 2). Dadurch wirkt Opipramol im NMDA-System. Es erhöht den Dopamin-Turnover, doch seine anticholinerge Aktivität ist gering. Es nimmt Einfluss auf den Botenstoff Histamin, verhindert eine Überaktivität von Dopamin am D2-Rezeptor (was andernfalls zu Beschwerden wie manischem Verhalten und Schlafproblemen führen kann) und vermindert die Wirkung des Stresshormons Noradrenalin.
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Das Psychopharmakon hat einen anderen Wirkmechanismus als klassische Trizyklika, denn es hemmt nicht die Wiederaufnahme von Monoaminen wie Serotonin und Noradrenalin aus dem synaptischen Spalt. Dagegen hat es eine hohe Affinität zu Sigma-Rezeptoren (σ1 > σ2) im Gehirn und im zentralen Nervensystem. Dadurch wirkt Opipramol im NMDA-System und erhöht den Dopamin-Stoffwechsel.
Wann setzt die Wirkung ein?
Die Wirkung von Opipramol setzt langsam ein. Um festzustellen, ob sich die Symptome bessern, muss das Medikament in der Regel mindestens über zwei Wochen täglich eingenommen werden. Da die Wirkung von Opipramol nicht schlagartig in Erscheinung tritt und die Gesamtumstimmung allmählich erfolgt, sollten Sie das Medikament mindestens während 2 Wochen regelmäßig einnehmen.
Dosierung und Einnahme von Opipramol
Die Dosierung von Opipramol wird individuell mit dem behandelnden Arzt besprochen. Die Einnahme erfolgt zu oder nach den Mahlzeiten unzerkaut mit ausreichend Flüssigkeit. Tropfen werden in etwas Flüssigkeit (Wasser, Fruchtsaft) zu oder nach den Mahlzeiten eingenommen.
Erwachsene nehmen in der Regel morgens und mittags je 50 mg und abends 100 mg Opipramol (als Dihydrochlorid) zu oder nach den Mahlzeiten ein. Die Tagesdosis kann variieren von einmal täglich 50 bis 100 mg (vorzugsweise abends) bis zu dreimal täglich 100 mg. Wenn Opipramol abgesetzt wird, ist ein langsames Ausschleichen der Therapie ratsam.
Aufgrund seiner sedierenden Wirkung ist es sinnvoll, die höhere Dosis am Abend einzunehmen. Opipramol sollte wie viele andere Psychopharmaka nicht abrupt abgesetzt werden.
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Wichtige Hinweise vor der Einnahme
Gegenanzeigen
"Opipramol“ darf nicht eingenommen werden,
- wenn Sie überempfindlich (allergisch) sind gegenüber Opipramol oder einem der sonstigen Bestandteile des Arzneimittels sowie gegenüber trizyklischen Antidepressiva (bestimmte Wirkstoffe, die mit Opipramol verwandt sind)
- wenn Sie bereits MAO-Hemmer (Substanzen, die auch zentral wirken) einnehmen
- wenn bei Ihnen akute Alkohol-, Schlafmittel-, Analgetika- oder Psychopharmakavergiftungen (Medikamente zur Behandlung von psychischen und neurologischen Störungen) vorliegen
- wenn bei Ihnen akute Delirien (Verwirrtheits- und Erregungszustände mit Sinnestäuschungen und z.T. schweren körperlichen Störungen) auftreten
- wenn Sie unter akutem Harnverhalten leiden
- wenn Sie eine Prostatahyperplasie (Prostatavergrößerung) mit Restharnbildung haben
- wenn bei Ihnen ein paralytischer Ileus (Darmverschluss) vorliegt
- wenn Sie ein unbehandeltes Engwinkelglaukom (grüner Star) haben
- wenn bei Ihnen bestimmte Schädigungen des Herzens (vorbestehende höhergradige AV-Blockierungen oder diffuse supraventrikuläre oder ventrikuläre Reizleitungsstörungen) vorliegen
Besondere Vorsicht
Besondere Vorsicht bei der Einnahme von "Opipramol“ ist erforderlich,
- bei Vergrößerung der Vorsteherdrüse
- bei manifesten Leber- und Nierenerkrankungen
- bei erhöhter Krampfbereitschaft (z.B. bei Hirnschäden verschiedener Ursache, Epilepsien, Alkoholismus)
- bei Durchblutungsstörungen des Gehirns
- bei Reizleitungsstörungen am Herzen
Da sehr selten Blutbildveränderungen (Neutropenie, Agranulozytose) vorkommen können, sollte bei der Behandlung mit "Opipramol“ das Blutbild kontrolliert werden, insbesondere beim Auftreten von Fieber, grippalen Infekten und Angina. Wegen möglicherweise auftretender unerwünschter Wirkungen am Herzen ist bei Patienten mit Schilddrüsenüberfunktion und bei Patienten, die Schilddrüsenpräparate einnehmen, Vorsicht geboten.
Während der Behandlung mit Opipramol können bestimmte Herzrhythmusstörungen auftreten (Verlängerung des QT-Intervalls im EKG, u.U. auch die lebensbedrohlichen "Torsade de pointes").
Im Zusammenhang mit der Einnahme von Opipramol, dem Wirkstoff von "Opipramol“, wurde über Suizidversuche berichtet, von denen einige tödlich verliefen. Bei depressiven Erkrankungen besteht das Risiko eines Suizids, das bis zu einer deutlichen Besserung der Erkrankung anhalten kann.
Anwendung bei speziellen Patientengruppen
- Kinder: Opipramol wird nicht empfohlen für die Anwendung bei Kindern und Jugendlichen bis 17 Jahren aufgrund des Fehlens von Daten zur Unbedenklichkeit und Wirksamkeit.
- Ältere Patienten: Die Dosierung sollte so niedrig wie möglich vorgenommen werden.
- Schwangerschaft: Opipramol dürfen Sie während der Schwangerschaft insbesondere in den ersten drei Monaten nur nach strenger Nutzen-Risiko-Abwägung durch den behandelnden Arzt anwenden.
- Stillzeit: Opipramol dürfen Sie in der Stillzeit nicht anwenden, da der Wirkstoff in geringen Mengen in die Muttermilch übertritt. Bei erforderlicher Behandlung während der Stillperiode stillen Sie bitte ab.
Verkehrstüchtigkeit und Bedienen von Maschinen
Durch individuell auftretende unterschiedliche Reaktionen (z.B. Müdigkeit, verringerte Aufmerksamkeit) kann die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr oder zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt werden. Dies gilt in verstärktem Maße bei Behandlungsbeginn und Präparatewechsel sowie auch im Zusammenwirken mit anderen zentral wirkenden Medikamenten (Schmerzmittel, Schlafmittel, Psychopharmaka). Sie können dann möglicherweise auf unerwartete und plötzliche Ereignisse nicht mehr schnell und gezielt genug reagieren. Fahren Sie in diesem Fall nicht Auto oder andere Fahrzeuge! Bedienen Sie keine elektrischen Werkzeuge und Maschinen! Arbeiten Sie nicht ohne sicheren Halt! Beachten Sie besonders, dass Alkohol Ihre Verkehrstüchtigkeit noch weiter verschlechtert!
Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln
Bitte informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen/anwenden bzw. vor Kurzem eingenommen/angewendet haben, auch wenn es sich um nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel handelt.
Vorsicht ist geboten bei einer zusätzlichen Behandlung mit Neuroleptika, Hypnotika und Tranquilizern (z.B. Barbiturate, Benzodiazepine), da bei einer kombinierten Medikation insbesondere zentraldämpfende Effekte verstärkt in Erscheinung treten können. Gleiches gilt für die Sedierung nach systemischen Anästhetika.
Die Wirkung vor allem von starken Anticholinergika, wie z.B. Antiparkinsonmittel und bestimmten Neuroleptika (Phenothiazinen), kann verstärkt werden.
Die gleichzeitige Behandlung mit Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmstoffen und "Opipramol“ kann zu zusätzlichen Wirkungen (additiven Effekten) auf das serotonerge System (Teil des Nervensystems) führen. Unter Fluoxetin und Fluvoxamin (Arzneimittel zur Behandlung depressiver Erkrankungen) kann es zu einer Erhöhung der Plasmakonzentrationen (Laborwert) trizyklischer Psychopharmaka und in Verbindung damit zu einer Verstärkung der Nebenwirkungen kommen. Gegebenenfalls ist die Dosis von "Opipramol“ zu reduzieren.
"Opipramol“ darf nicht zusammen mit bestimmten Präparaten zur Behandlung depressiver Erkrankungen (MAO-Hemmer) angewendet werden. MAO-Hemmer sollen mindestens 14 Tage vor der Behandlung mit Opipramol vom Arzt abgesetzt werden. Gleiches gilt für "Opipramol“, wenn anschließend MAO-Hemmer eingenommen werden.
Die gleichzeitige Anwendung von Betablockern (z.B. Propranolol), Antiarrhythmika der Klasse Ic (bestimmte Herzmedikamente gegen Rhythmusstörungen) sowie Medikamenten aus der Gruppe der trizyklischen Antidepressiva, von denen auch "Opipramol“ abstammt, und Präparaten, die ein bestimmtes Abbausystem der Leber beeinflussen (mikrosomales Enzymsystem mit Monooxygenasen), kann zur Veränderung der Plasmakonzentration dieser Arzneimittel und von "Opipramol“ führen.
Trizyklische Antidepressiva sollten nicht in Kombination mit antiarrhythmischen Substanzen des Chinidin-Typs angewendet werden.
Barbiturate (bestimmte Narkosemittel) und Medikamente gegen epileptische Anfälle können die Plasmakonzentration von "Opipramol“ senken und damit den therapeutischen Effekt abschwächen.
Die gleichzeitige Einnahme von Neuroleptika (z.B. Haloperidol, Risperidon) kann die Plasmakonzentration (Laborwert) von "Opipramol“ erhöhen. Falls notwendig, sind entsprechende Dosisanpassungen durch den Arzt vorzunehmen.
Cimetidin kann die Plasmakonzentration von trizyklischen Substanzen erhöhen. Deshalb sollte ihre Dosis durch den Arzt vermindert werden.
Opipramol und Alkohol
Vermeiden Sie die Einnahme alkoholhaltiger Getränke, da die Kombination von "Opipramol“ mit Alkohol zu Benommenheit führen kann. Alkohol verstärkt die Wirkung von Opipramol und löst Benommenheit aus. Meiden Sie Alkoholkonsum während der Behandlung mit Opipramol.
Mögliche Nebenwirkungen von Opipramol
Wie alle Arzneimittel kann "Opipramol“ Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten müssen.
Typische Nebenwirkungen von Opipramol können unter anderem folgende Symptome sein:
- Müdigkeit
- Mundtrockenheit
- verstopfte Nase
- Schwindel und niedriger Blutdruck
- Benommenheit
- allergische Hautreaktionen
- Verwirrtheitszustände bei älteren Patient*innen
- Gewichtszunahme
- Blutbildveränderungen (selten)
Gerade zu Therapiebeginn sind Müdigkeit, Mundtrockenheit und verstopfte Nase häufig. Vor allem zu Beginn der Behandlung und bei höherer Dosierung können Hypotonie, orthostatische Dysregulation und eine reflektorische Tachykardie auftreten. Opipramol kann das QT-Intervall im EKG verlängern; treten Torsade de pointes auf, ist die Behandlung abzubrechen.
Insgesamt sind die Nebenwirkungen von Opipramol vielfältiger als bei anderen angstlösenden Substanzen, wie zum Beispiel Benzodiazepinen. Ein Vorteil stellt allerdings das geringere Abhängigkeitsrisiko dar.
Opipramol absetzen: Was ist zu beachten?
Das Absetzen von Opipramol ist in der Regel wenig problematisch. Dennoch sollte es kontrolliert ausgeschlichen werden, das heißt, die Dosierung sollte nach ärztlicher Rücksprache schrittweise über mehrere Wochen herabgesetzt werden. Ansonsten können (gerade bei der Einnahme einer höheren Dosis) Beschwerden wie Schlafstörungen, verstärktes Schwitzen oder Übelkeit auftreten.
Um eine wiederkehrende Depression oder ein Absetzsyndrom zu vermeiden, sollte das Ausschleichen schrittweise über mindestens 8-12 Wochen erfolgen. Besprechen Sie jede Änderung der Dosis immer mit Ihrer Ärztin oder Ihrem Arzt.
Gelegentlich kann es nach dem Absetzen von Opipramol zu einem Wiederauftreten der ursprünglichen Symptomatik kommen.
Absetzerscheinungen und Absetzsyndrom
Wird eine Behandlung mit Antidepressiva abgebrochen oder wird die Dosis reduziert, kann es meist innerhalb von einer Woche zum sog. Absetzsyndrom kommen.
Die Symptome können denen eines grippalen Infekts ähneln, aber es können auch weitere sehr unterschiedliche Beschwerden auftreten.
Die häufigsten Beschwerden sind:
- Schwindel, Benommenheit
- Gleichgewichtsstörungen
- Abgeschlagenheit
- Kopfschmerzen
- Übelkeit, Erbrechen
- Schlafstörungen bis zur Schlaflosigkeit, Albträume
- stromschlagähnliche Missempfindungen
- Reizbarkeit, Angst, starke Unruhe
Die Symptome stehen in einem zeitlichen Zusammenhang mit dem Absetzen der Medikamente und treten vorübergehend auf. Meist bilden sie sich von selbst innerhalb von 2-6 Wochen zurück. In der Regel bessern sich die Symptome schnell, wenn die verordneten Medikamente wieder eingenommen werden.
Wie oft das Absetzsyndrom vorkommt, ist nicht ausreichend belegt. Die Häufigkeit schwankt in verschiedenen Studien zwischen 1 % und 86 %.
Die Ursache des Absetzsyndroms ist nicht mit Sicherheit geklärt, es scheint aber einen Zusammenhang mit der Behandlungsdauer und der Art des verwendeten Antidepressivums zu geben. Bei einer Einnahmedauer von mehr als 4-8 Wochen steigt die Wahrscheinlichkeit, dass ein Absetzsyndrom auftritt, umgekehrt scheint aber eine besonders lange Einnahmedauer (über Jahre) nicht das Risiko für ein Absetzsyndrom zu erhöhen.
Das Absetzsyndrom tritt normalerweise innerhalb von etwa 2-4 Tagen nach dem Absetzen der Medikamente auf, aber Beschwerden können sich schon innerhalb weniger Stunden nach Wegfall der ersten Dosis zeigen.
In den meisten Fällen kommt es zu leichten Symptomen, die keine Behandlung erfordern. Wichtig ist eine ausführliche Aufklärung und Information über den Verlauf eines Absetzsyndroms.
Was tun bei einem Absetzsyndrom?
Tritt ein Absetzsyndrom auf, sollten die Patient*innen darüber informiert werden, dass es sich in der Regel um einen vorübergehenden und nicht gefährlichen oder lebensbedrohlichen Zustand handelt, der ca. 2 Wochen anhalten kann.
Egal, um welche Beschwerden es sich handelt: Der erste Schritt ist immer das Gespräch mit dem Arzt oder der Ärztin. Deren Aufgabe ist es, schon zu Beginn des Ausschleichens ausführlich aufzuklären - auch über seltene Absetzsymptome.
Besonders wichtig bei auftretenden Nebenwirkungen ist zudem, nicht wieder zur ursprünglichen Dosis des Medikaments zurückzukehren. Immer nur auf die letzte Stufe zurückgehen und danach mit verlangsamtem Tempo weiter reduzieren. Und darauf vertrauen, dass die Absetzsymptome bald wieder aufhören.
Überdosierung von Opipramol
Opipramol kann Vergiftungserscheinungen hervorrufen, wenn es in zu großen Mengen angewendet wird. Die folgenden Vergiftungserscheinungen können innerhalb von wenigen Stunden auftreten: Schläfrigkeit, Schlaflosigkeit, Benommenheit, Unruhe, Koma, Erstarrung (Stupor), vorübergehende Verwirrtheitszustände, verstärkte Angst, Koordinationsstörungen (Ataxie), Krämpfe, Störungen beim Wasserlassen (Oligurie, Anurie), Herz-Kreislauf-Störungen (Tachy-/Bradykardie, Arrhythmie, AV-Block, Hypotonie), Schock, Atemdepression, selten Herzstillstand.