Dieser Artikel bietet Ihnen verständliche Informationen zur Dosierung von Azilect (Rasagilin) bei der Behandlung von Parkinson, einschließlich der Wirkungsweise, Anwendungshinweise, Gegenanzeigen, Nebenwirkungen und wichtiger Hinweise.
Was ist Azilect und wie wirkt es?
Azilect enthält den Wirkstoff Rasagilin, einen selektiven irreversiblen Hemmer der Monoaminoxidase B (MAO-B). MAO-B ist ein Enzym, das Dopamin im Gehirn abbaut. Durch die Hemmung von MAO-B erhöht Rasagilin die Dopaminkonzentration im Gehirn. Dies ist besonders wichtig bei der Parkinson-Krankheit, bei der ein Dopaminmangel zu einem Ungleichgewicht mit anderen Botenstoffen führt. Der Wirkstoff Rasagilin gehört zur Arzneistoffklasse der irreversiblen Monoaminoxidase-Hemmer.
Die Bedeutung von Dopamin bei Parkinson
Bei der Parkinson-Krankheit sterben Dopamin-produzierende Nervenzellen im Gehirn ab. Dopamin ist jedoch ein wichtiger Botenstoff, der für die Steuerung von Bewegungen, Koordination und Gleichgewicht verantwortlich ist. Ein Mangel an Dopamin führt zu den typischen Parkinson-Symptomen wie Zittern, Muskelsteifheit, verlangsamten Bewegungen und Gleichgewichtsstörungen.
Rasagilin als MAO-B-Hemmer
Rasagilin hemmt selektiv und irreversibel die Monoaminoxidase B (MAO-B). Die Spezifität der MAO-B-Hemmung ist in vitro und in vivo gut belegt; die MAO-B-Hemmung ist bis zu 100fach stärker als die MAO-A-Hemmung. Rasagilin hemmt die MAO-B 5- bis 10fach stärker als das bisher verfügbare Selegilin. Durch die Hemmung von MAO-B verlangsamt Rasagilin den Abbau von Dopamin im Gehirn, wodurch die Dopaminkonzentration erhöht wird. Dies trägt dazu bei, das Ungleichgewicht der Botenstoffe im Gehirn auszugleichen und die Symptome der Parkinson-Krankheit zu lindern.
Neuroprotektive Potenz von Rasagilin
Die neuroprotektive Potenz von Rasagilin ist in verschiedenen In-vitro- und In-vivo-Modellen belegt. Rasagilin schützt vor der Toxizität von 6-Hydroxydopamin (6-OHDA) und Methylphenyltetrahydropyridin (MPTP) sowie vor der Glutamattoxizität in Kulturen hippokampaler Neuronen, vermindert das Ausmaß einer zerebralen und renalen Ischämie in der hypertensiven Ratte und hat neuroprotektive Effekte gegen die Schädigung von zerebellären Körperzellen durch verschiedene Substanzen. Der Rasagilin-Metabolit Aminoindan wirkt einer Neuroprotektion nicht entgegen (im Gegensatz zum Selegilin-Metaboliten Metamphetamin) und hat offenbar eigene neuroprotektive Eigenschaften.
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Dosierung von Azilect
Die Dosierung von Azilect wird von Ihrem Arzt individuell auf Ihre Erkrankung und das Stadium der Behandlung abgestimmt. Es ist wichtig, die Anweisungen Ihres Arztes genau zu befolgen und die Dosierung nicht ohne Rücksprache zu ändern.
Allgemeine Dosierungsempfehlungen für Erwachsene
- Einzeldosis: In der Regel 1 Tablette (1 mg Rasagilin)
- Gesamtdosis: In der Regel 1-mal täglich
- Zeitpunkt: Unabhängig von der Mahlzeit
Besondere Patientengruppen
- Patienten mit Leberfunktionsstörung: Bei Patienten mit einer Leberfunktionsstörung muss die Dosierung möglicherweise reduziert oder der Dosierungsabstand verlängert werden. Dies sollte in Absprache mit Ihrem Arzt erfolgen. Bei einer stark eingeschränkten Leberfunktion darf Azilect nicht angewendet werden.
- Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren: Azilect ist für Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren nicht geeignet. Es gibt keinen relevanten Nutzen von AZILECT bei Kindern und Jugendlichen. Daher wird AZILECT nicht zur Anwendung bei Personen unter 18 Jahren empfohlen.
Anwendungshinweise
- Nehmen Sie die Tablette unzerkaut mit ausreichend Flüssigkeit ein (z.B. 1 Glas Wasser).
- Die Gesamtdosis sollte nicht ohne Rücksprache mit einem Arzt oder Apotheker überschritten werden.
- Die Anwendungsdauer richtet sich nach Art der Beschwerde und/oder Dauer der Erkrankung und wird deshalb nur von Ihrem Arzt bestimmt.
Was tun bei Überdosierung oder vergessener Einnahme?
- Überdosierung: Bei einer Überdosierung kann es unter anderem zu hohem Blutdruck kommen. Setzen Sie sich bei dem Verdacht auf eine Überdosierung umgehend mit einem Arzt in Verbindung.
- Einnahme vergessen: Setzen Sie die Einnahme zum nächsten vorgeschriebenen Zeitpunkt ganz normal (also nicht mit der doppelten Menge) fort.
Informationen zu Teilbarkeit und Zubereitung
Das Präparat ist nicht dosisgleich teilbar. Mörsern lt. Hersteller insb. aufgrund Galenik theoretisch möglich, Wirkstoff beachten (off-label). Suspendieren lt. Hersteller insb. aufgrund Galenik theoret. möglich, Wirkstoff beachten (off-label).
Gegenanzeigen von Azilect
Es gibt bestimmte Erkrankungen oder Umstände, bei denen Azilect nicht angewendet werden sollte. Es ist wichtig, Ihren Arzt über alle Ihre Vorerkrankungen und aktuellen Medikamente zu informieren, damit er entscheiden kann, ob Azilect für Sie geeignet ist.
Absolute Gegenanzeigen
- Überempfindlichkeit gegen Rasagilin oder einen der sonstigen Bestandteile des Arzneimittels.
- Stark eingeschränkte Leberfunktion.
- Gleichzeitige Behandlung mit anderen Monoaminoxidase(MAO)-Hemmern (einschließlich nicht verschreibungspflichtiger Arzneimittel und Naturheilmittel wie z.B. Johanniskraut).
- Einnahme von Pethidin (ein starkes Schmerzmittel). Nach dem Absetzen von Azilect müssen mindestens 14 Tage gewartet werden, bevor eine Behandlung mit MAO-Hemmern oder Pethidin begonnen wird.
Relative Gegenanzeigen (mit Ihrem Arzt besprechen)
- Eingeschränkte Leberfunktion.
Schwangerschaft und Stillzeit
- Schwangerschaft: Wenn Sie schwanger sind, sollten Sie Azilect nicht einnehmen, da die Auswirkungen von Azilect auf die Schwangerschaft und das ungeborene Kind nicht bekannt sind. Wenden Sie sich an Ihren Arzt, wenn Sie schwanger sind oder vermuten, schwanger zu sein. Für Rasagilin liegen keine klinischen Daten über exponierte Schwangere vor. Tierexperimentelle Studien lassen nicht auf direkte oder indirekte schädliche Auswirkungen auf Schwangerschaft, embryonale/fetale Entwicklung, Geburt oder postnatale Entwicklung schließen.
- Stillzeit: Wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie stillen. Es ist nicht bekannt, ob Rasagilin in die Muttermilch übergeht. Experimentelle Daten haben gezeigt, dass Rasagilin zu einer Beeinträchtigung der Prolaktinausschüttung und folglich zu einer Hemmung der Laktation führen kann. Er wird Ihre besondere Ausgangslage prüfen und Sie entsprechend beraten, ob und wie Sie mit dem Stillen weitermachen können.
Wichtige Hinweise zu Azilect
Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln
Azilect kann Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln eingehen. Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker über alle Arzneimittel, die Sie einnehmen, auch wenn es sich um nicht verschreibungspflichtige Medikamente oder Naturheilmittel handelt.
Zu vermeidende Kombinationen:
- Sympathomimetika (z. B. in Augentropfen, Nasensprays oder Erkältungsmitteln).
- Antidepressiva, die Fluoxetin oder Fluvoxamin enthalten. Vor Beginn einer Behandlung mit Azilect sollten Sie nach dem Absetzen einer Fluoxetin-Behandlung mindestens 5 Wochen warten. Bevor Sie eine Behandlung mit Fluoxetin oder Fluvoxamin beginnen, sollten Sie nach dem Absetzten einer AZILECT Behandlung mindestens 14 Tage warten.
- Andere MAO-Hemmer und Naturheilmittel z.B. Johanniskraut
Wechselwirkungen mit Lebensmitteln und Genussmitteln
- Wenn Sie Ihre Rauchgewohnheiten ändern, kann die Wirkung des Arzneimittels beeinflusst werden. Rauchen kann die Menge von AZILECT im Blut vermindern.
- Verzichten Sie auf den regelmäßigen Genuss von Grillgerichten, solange Sie das Arzneimittel einnehmen.
Sonstige Warnhinweise
- Sprechen Sie mit Ihrem Arzt über verdächtige Hautveränderungen. Die Behandlung mit AZILECT kann möglicherweise das Risiko von Hautkrebs erhöhen.
- Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie oder Ihre Familie/Ihr Betreuer bemerken, dass Sie ein unübliches Verhalten entwickeln, bei dem Sie dem Impuls, Trieb oder der Versuchung nicht widerstehen können, bestimmte schädliche oder nachteilige Dinge sich selbst oder anderen zuzufügen. Dies bezeichnet man als Impulskontrollstörungen. Bei Patienten, die AZILECT und/oder andere Arzneimittel zur Behandlung der Parkinson-Krankheit einnehmen, wurden Verhaltensänderungen wie z. B. zwanghaftes Verhalten, zwanghafte Gedanken, Spielsucht, übermäßiges Geldausgeben, impulsives Verhalten und anormal starker Sexualtrieb oder eine Zunahme von sexuellen Gedanken und Gefühlen beobachtet. Möglicherweise muss Ihr Arzt Ihre Behandlung anpassen oder beenden.
- AZILECT kann Schläfrigkeit verursachen und dazu führen, dass Sie bei der Verrichtung von Alltagsaktivitäten plötzlich einschlafen, insbesondere wenn Sie andere dopaminerge Arzneimittel (zur Behandlung der Parkinson-Krankheit) einnehmen. Weitere Informationen finden Sie im Abschnitt „Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen“.
Nebenwirkungen von Azilect
Wie alle Arzneimittel kann auch Azilect Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten müssen.
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Häufige Nebenwirkungen
- Magen-Darm-Beschwerden wie Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung, Bauchschmerzen, Blähungen, Appetitlosigkeit und Gewichtsverlust.
- Kopfschmerzen
- Schwindel
- Bewegungsstörungen
- Gleichgewichtsstörung
- Halluzinationen
- Verwirrtheit
- Ungewöhnliche Träume
- Depressionen
- Bindehautentzündung
- Schnupfen
- Überempfindlichkeitsreaktionen der Haut wie Entzündungsreaktionen, Hautausschlag, Bildung von Papeln und Blasen.
- Orthostatische Hypotonie (Kreislaufstörungen aufgrund niedrigen Blutdrucks)
- Gelenkschmerzen
Gelegentliche Nebenwirkungen
- Angina pectoris
- Herzinfarkt
- Schlaganfall
- Verstärkter Harndrang
- Veränderung des Blutbildes (Leukopenie)
- Nackenschmerzen
- Muskelschmerzen
- Gelenkentzündungen
- Karpaltunnelsyndrom
- Unwohlsein
- Grippe (Influenza)
- Fieber
Wichtiger Hinweis
Bemerken Sie eine Befindlichkeitsstörung oder Veränderung während der Behandlung, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.
Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Fragen Sie Ihren Arzt um Rat, bevor Sie ein Kraftfahrzeug führen oder Maschinen bedienen, da sowohl die Parkinson-Krankheit selbst als auch die Behandlung mit AZILECT Ihre diesbezüglichen Fähigkeiten beeinflussen können. AZILECT kann Schwindel oder Schläfrigkeit verursachen sowie Episoden eines plötzlichen Einschlafens auslösen. Dies kann verstärkt sein, wenn Sie andere Arzneimittel zur Behandlung der Symptome der Parkinson-Krankheit einnehmen, wenn Sie Arzneimittel einnehmen, von denen Sie schläfrig werden können, oder wenn Sie während der Einnahme von AZILECT Alkohol trinken.
Wirksamkeit von Rasagilin in klinischen Studien
Die Wirksamkeit und Sicherheit von Rasagilin ist durch randomisierte Studien gut dokumentiert (Monotherapie: TEMPO-Studie, Kombinationstherapie: PRESTO-, LARGO-Studie).
Rasagilin in der Frühphase der Parkinson-Krankheit
In der TEMPO-Studie wurden 404 Parkinson-Patienten mit knapp einjährigem Krankheitsverlauf, die noch keine dopaminerge Medikation benötigten, in drei Gruppen randomisiert (Plazebo, 1 mg/Tag Rasagilin, 2 mg/Tag Rasagilin). Nach 26 Wochen war der UPDRS-Gesamtwert in der 1-mg-Gruppe um 4,20 Punkte und in der 2-mg-Gruppe um 3,56 Punkte im Vergleich zu Plazebo verbessert.
Rasagilin in späteren Phasen der Parkinson-Krankheit mit motorischen Komplikationen
In der PRESTO-Studie wurden 472 Parkinson-Patienten mit motorischen Komplikationen in drei Gruppen randomisiert (Plazebo, 0,5 mg/Tag Rasagilin, 1 mg/Tag Rasagilin). Nach 26 Wochen ergab sich für beide Dosierungen von Rasagilin eine gegen Plazebo signifikante Verkürzung der Off-Zeit und korrespondierend eine Verlängerung der On-Zeit.
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Gegenstand der randomisierten, doppelblinden LARGO-Studie waren die Effekte einer MAO-B-Hemmung durch tägliche Einmalgabe von 1 mg Rasagilin oder einer Hemmung der Catechol-O-Methyltransferase (COMT) durch 200 mg Entacapon zu jeder Levodopa-Dosis im Vergleich mit Plazebo. Unter Rasagilin (Einmalgabe) und im selben Ausmaß unter Entacapon (200 mg zu jeder Levodopa-Dosis) wurde eine gegen Plazebo signifikante Reduktion der Off-Zeit und korrespondierend eine Verlängerung der On-Zeit beobachtet.
Vergleich mit anderen Hemmern der MAO-B
In Deutschland ist als MAO-B-Hemmer zur Behandlung der Parkinson-Krankheit neben Rasagilin seit längerem Selegilin zugelassen. Selegilin ist effektiv in der Monotherapie und in der Kombinationsbehandlung und kann den Zeitpunkt des Einsatzes von Levodopa verzögern; für eine Prävention von motorischen Komplikationen gibt es keine ausreichende Evidenz. Präklinische Hinweise auf eine neuroprotektive Wirkung von Selegilin konnten durch klinische Studien bisher nicht bestätigt werden. Vergleichende klinische Studien zu den verschiedenen Hemmern der MAO-B liegen bisher noch nicht vor.
Indikationen für Rasagilin
Rasagilin ist zugelassen für die Behandlung des idiopathischen Parkinson-Syndroms in der Monotherapie und in der Kombinationstherapie bei Patienten mit motorischen Fluktuationen. Eine Monotherapie ist symptomatisch effektiv und kann den Zeitpunkt für die Notwendigkeit eines Einsatzes von dopaminergen Substanzen (Levodopa oder Dopamin-Agonist) hinauszögern. Ein Evidenz-basierter Vergleich der Wirksamkeit mit anderen MAO-Hemmern (Selegilin als Tablette oder Schmelztablette) ist derzeitig noch nicht möglich.