Gabapentin bei Nervenschmerzen: Dosierung, Anwendung und Hinweise

Gabapentin, ursprünglich als Antiepileptikum entwickelt, findet heute breite Anwendung in der Behandlung neuropathischer Schmerzen. Dieser Artikel beleuchtet die Dosierung von Gabapentin bei Nervenschmerzen, seine Wirkungsweise, Anwendungsgebiete, mögliche Nebenwirkungen und weitere wichtige Aspekte.

Einführung

Gabapentin wurde 1976 patentiert und kam 1993 als Antiepileptikum unter dem Namen Neurontin® in Großbritannien und den USA erstmals auf den Markt. Es wird zur Behandlung von Epilepsie und neuropathischen Schmerzen eingesetzt. Neuropathische Schmerzen entstehen durch Schädigungen des Nervensystems und äußern sich oft als brennende Schmerzen, Berührungsempfindlichkeit und Schmerzattacken.

Anwendungsgebiete von Gabapentin

Gabapentin ist zugelassen zur:

• Monotherapie (ab zwölf Jahren) oder Zusatztherapie (ab sechs Jahren) bei Epilepsie-Patienten mit partiellen Anfällen mit und ohne sekundäre Generalisierung.
• Behandlung peripherer neuropathischer Schmerzen.
• Schmerzhafter diabetischer Neuropathie.
• Neuropathischen Schmerzen nach einer Gürtelrose (postherpetische Neuralgie/Post-Zoster-Neuralgie).

Off-Label-Anwendungen umfassen die Behandlung von Spastiken bei MS-Patienten, refraktärem Husten, vasomotorischen Beschwerden in den Wechseljahren oder dem Restless-Legs-Syndrom. Gabapentin ist nicht bei primär generalisierten Anfällen wie Absencen wirksam und kann diese sogar verstärken, daher darf es hier nicht eingesetzt werden.

Wirkungsweise von Gabapentin

Gabapentin ist ein Strukturanalogon der Gamma-Aminobuttersäure (GABA), wirkt aber nicht wie GABA. Der genaue Wirkmechanismus ist unklar. Vermutet wird eine Hemmung der glutamatergen Erregungs-Übertragung sowie eine Blockade zentraler Calcium-Kanäle vom L-Typ. Darüber hinaus wirkt Gabapentin aber auch euphorisierend, was das Missbrauchspotenzial erklärt, das in den vergangenen Jahren zunehmend diskutiert wurde.

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Dosierung von Gabapentin bei Nervenschmerzen

Die Dosierung von Gabapentin muss individuell angepasst werden. Die folgenden Richtlinien dienen als allgemeine Orientierung:

Erwachsene und Jugendliche ab 12 Jahren

• Initialdosis: An den ersten drei Behandlungstagen wird schrittweise von 300 mg bis auf 900 mg pro Tag (verteilt auf drei Einzeldosen) hochdosiert.
  • Tag 1: 300 mg 1-mal täglich
  • Tag 2: 300 mg 2-mal täglich
  • Tag 3: 300 mg 3-mal täglich
• Steigerung: Die Dosis kann dann alle zwei bis drei Tage in 300-mg-Schritten gesteigert werden.
• Wirksame Dosis: Die wirksame Dosis liegt zwischen 900 und 3600 mg/Tag.
• Maximaldosis: Als Maximaldosierung werden 3600 mg pro Tag angegeben; Langzeitstudien weisen auf eine gute Verträglichkeit auch von bis zu 4800 mg/Tag hin.
• Einnahme: Gabapentin kann mit oder ohne Nahrung eingenommen werden. Die Hartkapseln sollten unzerkaut mit ausreichend Flüssigkeit eingenommen werden.
• Beendigung der Therapie: Bei Beendigung der Therapie schrittweise über 1 Woche absetzen.

Kinder zwischen 6 und 12 Jahren

• Anfangsdosis: 10 bis 15 mg pro Kilogramm Körpergewicht am Tag.
• Aufdosierung: Aufdosierung auf 25-35 mg/kg/Tag innerhalb von 3 Tagen.
• Tagesdosis: Tagesdosis auf 3 Einzelgaben verteilen.

Besondere Patientengruppen

• Ältere Menschen: Bei Menschen im hohen Lebensalter sollte die Dosis aufgrund der erhöhten Gefahr einer Atemdepression angepasst werden.
• Patienten mit beeinträchtigter Atemfunktion, Atemwegs- oder neurologischen Erkrankungen: Gleiches gilt für Patienten mit beeinträchtigter Atemfunktion, Atemwegs- oder neurologischen Erkrankungen.
• Patienten mit schlechtem Allgemeinzustand: Bei Patienten mit schlechtem Allgemeinzustand sollte die Dosis langsamer erhöht werden.
• Eingeschränkter Nierenfunktion: Bei eingeschränkter Nierenfunktion ist eine Dosisanpassung erforderlich.

Mögliche Nebenwirkungen von Gabapentin

Sehr häufige Nebenwirkungen sind:

• Virusinfektionen, Fieber.
• Schläfrigkeit, Müdigkeit.
• Schwindel und Ataxie.

Häufige Nebenwirkungen sind:

• Appetitsteigerung oder -minderung.
• Feindseligkeit, Verwirrtheit, Affektlabilität, Depressionen, Angst, Nervosität und Denkstörungen.
• Virusinfektionen.
• Fieber.
• Schläfrigkeit.
• Ermüdung.
• Schwindel.
• Kopfschmerzen.
• Übelkeit.
• Erbrechen.
• Gewichtszunahme.
• Nervosität.
• Schlafstörungen.
• Unsicherer Gang.
• Augenzittern.
• Missempfindungen und Kribbeln (Parästhesien).
• Appetitlosigkeit.
• Schwächegefühl.
• Sehstörungen (Schwachsichtigkeit, Doppeltsehen).
• Zittern der Hände.
• Zuckungen.
• Gelenkschmerzen (Arthralgie).
• Schmerzen.
• Reflexveränderungen (Verstärkung, Abschwächung, Fehlen).
• Durchfall.
• Sprechstörungen.
• Denkstörungen.
• Gedächtnisstörungen.
• Trockener Mund.
• Depressive Verstimmungen.
• Verwirrung.
• Gefühlsschwankungen.
• Verdauungsstörungen.
• Verstopfung.
• Bauchschmerzen.
• Blasenschwäche.
• Appetitsteigerung.
• Schnupfen.
• Rachenentzündungen.
• Husten.
• Muskelschmerzen.
• Rückenschmerzen.
• Ödeme (im Gesichtsbereich, an Extremitäten oder am ganzen Körper).
• Impotenz.
• Zahnanomalien.
• Zahnfleischentzündungen.
• Hautjucken.
• Mangel an weißen Blutkörperchen.
• Knochenbrüche.
• Blutgefäßerweiterung.
• Blutdruckerhöhung.
• Halstrockenheit.
• Fieber.
• Akne.
• Hautausschlag.
• Blähungen.
• Sensibilitätsstörungen.
• Atemnot.

Seltene Nebenwirkungen:

• Blutplättchenmangel.
• Herzklopfen, Herzstolpern, Herzrasen.
• Ohrgeräusche.
• Bauchspeicheldrüsenentzündung.
• Leberentzündung, Gelbsucht.
• Allergische Reaktionen (Stevens-Johnson-Syndrom, Erythema multiforme).
• Hautreaktionen.
• Brustschmerzen.
• Allergische Reaktionen, Nesselsucht.
• Erhöhte Leberenzymwerte.
• Bewegungsstörungen (wie Veitstanz, fehlende Muskelspannung).
• Wahnvorstellungen.
• Haarausfall.
• Hautschwellungen im Gesichtsbereich (Angioödem).
• Akutes Nierenversagen.
• Bei abruptem Therapieabbruch: Ängstlichkeit, Schlaflosigkeit, Übelkeit, Schmerzen, Schwitzen.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Schwerwiegende, potenziell lebensbedrohliche Interaktionen in Form von Atemdepression und Sedierung sind mit Opioiden möglich. Die Dosierungen sind gegebenenfalls zu verringern und der Patient sorgfältig zu überwachen. Bei Missbrauchsrisiko sollten diese Arzneistoffe nicht kombiniert werden.

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Die gleichzeitige Einnahme von Morphin (opioides Schmerzmittel) kann die Blutkonzentration und die Wirkung von Gabapentin steigern. Säurebindende Mittel (Magnesium- oder Aluminium-haltige Antazida) verringern die Aufnahme von Gabapentin in den Körper und damit seine Wirksamkeit. Daher darf Gabapentin erst frühestens zwei Stunden nach solchen Wirkstoffen eingenommen werden. Die gleichzeitige Gabe von Cimetidin (gegen zuviel Magensäure) vermindert leicht die Ausscheidung von Gabapentin, was zu einer verlängerten Wirkdauer führen kann. Alkohol oder Wirkstoffe, die auf das Gehirn wirken, können manche Nebenwirkungen des Gabapentins auf das Nervensystem (wie Schläfrigkeit oder Bewegungskoordinationsstörungen) verstärken.

Gegenanzeigen

Absolute Kontraindikation gibt es nicht (bis auf eine Überempfindlichkeit). Gabapentin darf nicht verwendet werden bei:

• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff.
• Akuter Bauchspeicheldrüsenentzündung.

Nur unter strenger ärztlicher Kontrolle darf Gabapentin eingesetzt werden bei:

• Verminderter Nierenfunktion.
• Chronischer Bauchspeicheldrüsenentzündung.
• Psychosen in der Vorgeschichte des Patienten.
• Gemischten (allgemeinen und herdförmigen) epileptischen Anfällen einschließlich Absencen.

Wichtige Hinweise

• Die Reaktionsfähigkeit kann durch den Wirkstoff so weit beeinträchtigt sein, dass die aktive Teilnahme am Straßenverkehr und das Bedienen von Maschinen gefährlich werden.
• Gewisse Harntests (beispielsweise auf Eiweiß im Urin) können durch die Einnahme des Medikaments falsch-positiv ausfallen.
• In Kombination mit anderen Antiepileptika kann die Wirkung hormoneller Verhütungsmittel ("Pille") beeinträchtigt sein.
• Die Einnahme des Medikaments kann die Selbstmordneigung erhöhen, deshalb sind die Patienten sorgfältig zu überwachen.
• Bei Überempfindlichkeit gegen Erdnüsse oder Soja ist das Medikament ungeeignet.
• Das Medikament darf nicht wärmer als 25 Grad gelagert werden.
• Das Medikament ist in der Originalverpackung aufzubewahren.

Umstellung von Gabapentin auf Pregabalin

Es gibt verschiedene Argumente dafür, dass man bei der Therapie neuropathischer Schmerzen Patienten von Gabapentin auf Pregabalin umstellen sollte. Eine rasche Umstellung (innerhalb von zwei Tagen) wurde von den Patienten im Allgemeinen gut vertragen. Die Dosierungen wurden nach dem folgenden Algorithmus umgestellt:

• Gabapentin ≤900mg/Tag → Pregabalin 150mg/Tag
• Gabapentin 901-1500mg/Tag → Pregabalin 225mg/Tag
• Gabapentin 1501-2100mg/Tag → Pregabalin 300mg/Tag
• Gabapentin 2101-2700mg/Tag → Pregabalin 450mg/Tag
• Gabapentin >2700mg/Tag → Pregabalin 600mg/Tag

(Gabapentin: 3 Gaben über den Tag verteilt; Pregabalin: 2 Gaben, eine morgens, die andere abends)

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