Muskelkrämpfe sind ein weit verbreitetes Problem, das viele Menschen betrifft. Sie können durch verschiedene Faktoren ausgelöst werden, wie beispielsweise Flüssigkeits- oder Mineralstoffmangel, Überbelastung der Muskeln oder auch neurologische Erkrankungen. Um Muskelkrämpfe zu behandeln, stehen verschiedene Medikamente mit unterschiedlichen Wirkstoffen zur Verfügung. Diese Medikamente lassen sich grob in Muskelrelaxanzien und andere krampflösende Mittel einteilen.
Muskelrelaxanzien
Muskelrelaxanzien sind Medikamente, die eine Entspannung der Muskulatur bewirken. Man unterscheidet zentral und peripher wirkende Muskelrelaxanzien.
Zentral wirksame Muskelrelaxanzien
Zentral wirkende Muskelrelaxanzien wirken im zentralen Nervensystem, insbesondere im Rückenmark und in subkortikalen Zentren. Vermutlich entfaltet sich die Wirkung über eine Hemmung der polysynaptischen Reflexleitung. Dadurch erschlaffen die schmerzhaft verkrampften Muskeln und Muskelgruppen, Verspannungen werden gemindert und Krämpfe gelöst. Der normale Muskeltonus und die normale Beweglichkeit werden dabei in der Regel nicht beeinflusst.
Zentral wirksame Muskelrelaxanzien werden bei Spasmen oder Verspannungen der quergestreiften Muskulatur eingesetzt. Einige Arzneimittel werden bei verschiedenen Epilepsieformen eingesetzt, andere bei schmerzhaften Muskelkrämpfen oder Multipler Sklerose.
Wirkstoffe und Beispiele:
- Methocarbamol: Kann Konjunktivitis, Kopfschmerzen, metallischen Geschmack, Hypotonie, Angioödem, Ausschlag und Pruritus verursachen.
- Orphenadrin: Kann Sehstörungen verursachen. Bei Kindern unter 16 Jahren kontraindiziert.
- Tizanidin: Kann Bradykardie, Tachykardie und Hypotonie verursachen. Kontraindiziert bei eingeschränkter Leberfunktion und gleichzeitiger Gabe von starken CYP1A2-Hemmern.
- Tolperison: Kann Anorexie, Muskelschwäche und Myalgie verursachen.
- Phenobarbital: 1 bis 3 mg/kg Körpergewicht p.o. Darf nicht gegeben werden bei akuter Alkohol-, Schlafmittel- und Schmerzmittelvergiftung sowie bei Vergiftung durch Anregungsmittel oder dämpfende Psychopharmaka.
Pharmakokinetik:
Die meisten zentral wirkenden Muskelrelaxanzien werden nach oraler Gabe nahezu vollständig resorbiert und weitestgehend über Leber und/oder Niere ausgeschieden. Die Bioverfügbarkeit beträgt in der Regel 80 bis 100%, die Eliminationshalbwertszeit variiert stark.
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Wechselwirkungen und Kontraindikationen:
Bei gleichzeitiger Anwendung mit zentral wirksamen Arzneimitteln wie Barbituraten, Opioiden und Appetitzüglern kann es zu wechselseitiger Wirkungsverstärkung kommen. Die Einnahme zusammen mit Alkohol kann die Wirkung des Arzneimittels verstärken. Die Wirkung von Anticholinergika und einigen psychotropen Arzneimitteln kann verstärkt werden.
Methocarbamol und Orphenadrin dürfen nicht bei Myasthenia gravis eingesetzt werden. Methocarbamol und Baclofen dürfen nicht bei Epilepsie gegeben werden. Zudem ist Baclofen bei terminaler Niereninsuffizienz und Spastizität bei Erkrankungen des rheumatischen Formenkreises kontraindiziert.
Nebenwirkungen:
Es kann insbesondere zu Schwindel, Müdigkeit und Benommenheit sowie gastrointestinalen Beschwerden kommen.
Peripher wirksame Muskelrelaxanzien
Peripher wirksame Muskelrelaxanzien blockieren die Impulsübertragung an der motorischen Endplatte und lähmen dadurch die quergestreifte Muskulatur. Sie werden verwendet, um die endotracheale Intubation zu erleichtern, Operationsbedingungen zu verbessern und den Anästhetikabedarf zu vermindern.
Man unterscheidet depolarisierende und nicht-depolarisierende Muskelrelaxanzien. Nur die nicht-depolarisierenden Muskelrelaxanzien können antagonisiert werden.
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Wirkmechanismus:
Muskeln kontrahieren, wenn ein elektrischer Impuls von einem motorischen Nerv auf eine Muskelfaser übertragen wird. Die Erregung wird an der motorischen Endplatte übertragen, der Überträgerstoff an der Endplatte ist Acetylcholin. Peripher wirksame Muskelrelaxanzien blockieren die Erregungsübertragung an der motorischen Endplatte, dadurch entsteht eine reversible schlaffe Lähmung der Skelettmuskulatur, die je nach Substanz unterschiedlich lange anhält. Die Wirkung beschränkt sich nicht nur auf die motorische Endplatte, sodass auch unerwünschte Wirkungen an anderen Organen auftreten können.
Nicht-depolarisierende Muskelrelaxanzien:
Durch kompetitive Hemmung der postsynaptischen cholinergen Rezeptoren kann das aus den Nervenendigungen freigesetzte Acetylcholin nicht am Rezeptor binden und dadurch nicht wirksam werden. Die Relaxanzien besetzen die Rezeptoren ohne ein Aktionspotenzial auszulösen, dadurch wird die Impulsübertragung an der motorischen Endplatte verhindert und es resultiert eine fehlende Muskelkontraktion. Nicht-depolarisierende Muskelrelaxanzien können mit Cholinesterase-Inhibitoren wie Neostigmin, Pyridostigmin oder Edrophonium antagonisiert werden. Rocuronium und Vecuronium können zudem mittels Sugammadex antagonisiert werden.
Depolarisierende Muskelrelaxanzien (Succinylcholin):
Das einzig verwendete depolarisierende Muskelrelaxans ist Succinylcholin. Je nach Konzentration kann ein Phase-I oder Phase-II-Block entstehen.
- Phase-I-Block: Zunächst reagiert Succinylcholin - wie Acetylcholin - mit dem postsynaptischen Rezeptor und depolarisiert die postsynaptische Membran. Die Erregung breitet sich aus und ist als Faszikulation erkennbar. Nach der Depolarisation besteht für einige Zeit ein Depolarisationsblock, die Membran ist für diesen Zeitraum unerregbar, da sich das Relaxans noch am Rezeptor befindet.
- Phase-II-Block: Dieser Block entsteht bei hohen Einzeldosen, wiederholten Nachinjektionen oder kontinuierlicher Infusion von Succinylcholin. Die Membran muss immer weniger depolarisiert werden, um eine ausgeprägte und langanhaltende Blockierung der motorischen Endplatte zu erreichen.
Einteilung nach Wirkdauer:
- Am kürzesten wirkendes Muskelrelaxans: Succinylcholin mit einer Wirkdauer von ca. 5 bis 8 min
- Kurz wirkende nicht-depolarisierende Relaxanzien (DUR25 < 20 min): Mivacurium
- Mittellang wirkende nicht-depolarisierende Relaxanzien (DUR25 20-50 min): Vecuronium, Rocuronium, Atracurium, Cisatracurium
- Lang wirkende nicht-depolarisierende Relaxanzien: (DUR25 > 50 min): Pancuronium
Pharmakokinetik:
Die klinische Wirkdauer (DUR25) ist die Zeit von der Injektion des Muskelrelaxans bis zur Erholung der neuromuskulären Blockade auf 25% des Ausgangswertes.
- Cisatracurium, Atracurium: Der Abbau erfolgt unabhängig von der Leber- und Nierenfunktion chemisch durch spontanen Zerfall (=Hofmann-Elimination) und durch Esterspaltung. Cisatracurium ist 5-fach stärker wirksam als Atracurium.
- Mivacurium wird durch das Enzym Plasmacholinesterase hydrolysiert. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt 3 bis 6 min.
- Vecuronium wird vor allem über die Galle ausgeschieden.
- Succinylcholin wird rasch durch die Pseudocholinesterase gespalten.
Nebenwirkungen:
Die Nebenwirkungen entstehen durch eine Histaminfreisetzung, induziert vor allem durch Benzylisochinoline wie Atracurium und Mivacurium. Dies führt zu Hypotonie, Tachykardie und Bronchokonstriktion, zu Erythemen und einem Anstieg von Kalium und Katecholaminen im Blut. Durch eine langsame Injektion kann die Histaminfreisetzung vermindert werden. Succinylcholin kann aufgrund der stimulierenden Aktivität im autonomen Nervensystem Herzrhythmusstörungen sowie ventrikuläre Arrhythmien auslösen.
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Wechselwirkungen und Kontraindikationen:
Bestimmte Pharmaka können die Wirkung der Relaxanzien verstärken und verlängern, dazu gehören Inhalationsanästhetika und Antibiotika. Muskelrelaxanzien dürfen bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff nicht angewendet werden.
Andere krampflösende Mittel
Neben Muskelrelaxanzien gibt es weitere Medikamente, die bei Muskelkrämpfen eingesetzt werden können. Diese wirken auf unterschiedliche Weise und können je nach Ursache und Art des Krampfes eingesetzt werden.
Magnesium
Magnesium ist ein wichtiger Mineralstoff für die Muskelfunktion. Ein Magnesiummangel kann zu Muskelkrämpfen führen, insbesondere zu Wadenkrämpfen. Magnesiumpräparate sind in verschiedenen Darreichungsformen erhältlich, wie Tabletten, Dragées, Sticks oder Granulate. Ein Beispiel hierfür sind die magensaftresistenten Magnesium Verla N Dragées, die zur Behandlung von Magnesiummangel und neuromuskulären Störungen eingesetzt werden. Insbesondere Wadenkrämpfe werden durch einen starken Magnesiummangel bedingt, der mit dem Magnetrans Direkt 375 mg Granulat gelindert werden kann. Das Granulat wirkt schnell und füllt den körpereigenen Magnesiumhaushalt wieder auf.
Chinin
Chinin ist ein natürlicher Wirkstoff, der gezielt am Übergang vom gestörten Nerv auf den Muskel greift. Es wird als Malariamedikament eingesetzt, kann aber auch bei Muskelkrämpfen helfen. Chininsulfat (Limptar N) ist in Deutschland zur Verfügung. Problematisch ist die fehlende Zulassung der Substanz als verordnungs- und rezeptfähiges Medikament, so dass in jedem Fall eine private Kostenübernahme durch den Patienten erforderlich ist. Das Medikament wird mit einer Dosis von 200 mg, 2 x /Tag eingenommen.
Neurotrope und muskulotrope Spasmolytika
Krampflösende Mittel sind Gegenspieler des Parasympathikus. Neurotrope Spasmolytika wie Trospiumchlorid (Spasmo-Urogenin®, Spasmex®) und Butylscopolamin (Buscopan®) verdrängen Acetylcholin, den Botenstoff des Parasympathikus. Muskulotrope Spasmolytika wie Papaverin greifen direkt an den Muskeln an. Die Neuro-muskulotropen Spasmolytika wie Drofenin und Tiropramid wirken über beide Mechanismen.
Weitere Substanzen
Es gibt weitere Substanzen, die in Studien eine potentielle Wirksamkeit gegen Muskelkrämpfe gezeigt haben, darunter Naftidrofuryl, Diltiazem und Levetiracetam. Diese Medikamente sind jedoch nicht alle zur Behandlung von Muskelkrämpfen zugelassen und/oder mit erheblichen Kosten verbunden.
Andere Behandlungsansätze
Neben Medikamenten gibt es auch andere Möglichkeiten, Muskelkrämpfe zu behandeln und vorzubeugen:
- Ausgewogene Ernährung und ausreichende Flüssigkeitszufuhr: Achten Sie auf eine ausgewogene Ernährung mit ausreichend Magnesium, Kalium und Calcium. Trinken Sie mindestens 2 Liter Wasser am Tag.
- Dehnung und Massage: In Akutfällen haben sich Massage, Dehnung und Erwärmen des Muskels bewährt.
- Krampflösende Tees: Präventiv können Sie auch auf krampflösende Tees wie Rosmarin, Lavendel, Zitronenmelisse oder Pfefferminze zurückgreifen.
- Ätherische Öle: Ebenfalls bewährt hat sich das Einreiben der krampfenden Muskeln mit ätherischen Ölen.
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