Rezeptfreie ZNS-wirksame Medikamente: Ein umfassender Überblick

Die Behandlung von Schmerzen, Schlafstörungen und anderen Beschwerden, die das zentrale Nervensystem (ZNS) beeinflussen, ist ein wichtiger Bereich der medizinischen Versorgung. Viele Menschen suchen nach rezeptfreien Medikamenten, um ihre Symptome zu lindern. Dieser Artikel bietet einen detaillierten Überblick über rezeptfreie ZNS-wirksame Medikamente, ihre Wirkungsweisen, Anwendungsgebiete und potenziellen Risiken.

Einleitung

Die Pharmakotherapie ist nach wie vor ein Hauptbestandteil der analgetischen Behandlung. Medikamente helfen, die Schmerzintensität zu lindern und die Schmerzwahrnehmung positiv zu beeinflussen. Schmerzen können, abhängig von der gewählten Substanzklasse, auf unterschiedliche Weise verringert, unterdrückt oder beseitigt werden. Je nach Wirkmechanismus greifen Analgetika an Entzündungsmediatoren, Schmerzrezeptoren oder Leitungsbahnen an. Dabei muss die jeweils individuell passende Dosierung und beste Applikationsform gefunden werden. Das gestaltet sich - insbesondere bei chronischen Schmerzen - nicht immer einfach. Je länger die Schmerzen bestehen, umso schwieriger ist die medikamentöse Schmerzlinderung. Basis der medikamentösen Schmerztherapie sind der weltweit anerkannte Dreistufen-Plan der Weltgesundheitsorganisation (WHO) sowie länderspezifische Leitlinien.

Nicht-opioide Analgetika

Zur Gruppe der nicht-opioiden Analgetika zählen saure Antiphlogistika und Antipyretika sowie nichtsaure Substanzen. Sie stellen die erste Stufe der medikamentösen Schmerztherapie dar und wirken vorwiegend peripher. Viele Wirkstoffe kombinieren analgetische, antiphlogistische, antirheumatische und antipyretische Eigenschaften. Etliche dieser Arzneimittel sind abhängig von der Wirkstärke rezeptfrei in Apotheken erhältlich.

Saure Antiphlogistika und Antipyretika (NSAR)

Saure Antiphlogistika und Antipyretika gehören zur Gruppe der nichtsteroidalen Antirheumatika (NSAR). Alle Wirkstoffe sind Säuren mit hoher Eiweißbindung. Deshalb reichern sie sich auch besonders gut in Geweben mit niedrigem pH-Wert an - und wirken so effektiv Entzündungen entgegen. Der therapeutische Effekt beruht bei den meisten Vertretern dieser Ordnung auf einer Inhibition der Cyclooxygenasen COX1 und COX2 mit konsekutiver Prostaglandinsynthese-Hemmung. Neben den peripheren Angriffspunkten finden sich zentralnervöse Effekte, vor allem im Hinterhorn des Rückenmarks und über den Transient-receptor-potential-ankyrin-receptor-1 (TRPA1)-Kanal von Rückenmarksneuronen. Nachteilig wirken die Säuren in der Magenschleimhaut und in den Nieren. Daraus ergeben sich auch die Nebenwirkungen (Ulkus ventrikuli, Magenbluten, Wasser- und Elektrolytretention) der sauren Analgetika und Antipyretika.

Typische Vertreter dieser Gruppe sind:

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• Salicylsäurederivate wie Acetylsalicylsäure (ASS): ASS hemmt nicht nur Schmerzen, sondern auch die Blutgerinnung. Ab einer Dosis von etwa 100 mg am Tag verhindert es das Zusammenheften der Blutplättchen (Thrombozytenaggregation). Für die analgetische Wirkung sind höhere Dosen erforderlich: Die empfohlene Einzeldosis für Erwachsene liegt bei 500 bis 1000 mg, die maximale Tagesdosis bei 3000 mg. Als Nebenwirkungen können dosisabhängig gastrointestinale Blutungen auftreten.
• Phenylessigsäurederivate wie Diclofenac und Indometacin: Diclofenac ist rezeptfrei bei einer Einzeldosierung bis 25 mg und Tagesdosierungen bis 75 mg. In der Selbstmedikation dürfen Patienten die Arzneimittel gegen Fieber bis zu drei, gegen Schmerzen bis zu vier Tage lang anwenden. Rezeptfreie Salben oder Cremes dürfen bis zu 5 Prozent Diclofenac enthalten. Kinder ab 9 Jahren dürfen Tabletten und Zäpfchen erhalten, die lokale Anwendung ist erst ab dem 14. Diclofenac ist in niedriger Dosierung über kurze Zeit eingenommen in der Regel gut verträglich. Eine langdauernde, höher dosierte Therapie führt jedoch relativ häufig zu gastrointestinalen Nebenwirkungen wie Magengeschwüren. Um dies zu verhindern, ist Diclofenac auch als verschreibungspflichtiges Kombinationspräprat mit Misoprostol im Handel (Arthotec forte®). In Dosierungen von mehr als 150 mg pro Tag erhöht Diclofenac das Risiko für Herz- und Gefäßkrankheiten. Deshalb sollen Patienten mit Herzinsuffizienz, koronarer Herzkrankheit oder Gefäßerkrankungen kein Diclofenac einnehmen.
• 2-Phenylpropionsäurederivate wie Ibuprofen, Ketoprofen und Naproxen: Ibuprofen ist in Dosierungen bis 400 mg pro Einzeldosis und in einer Tagesdosis von bis zu 1200 mg für die orale Anwendung rezeptfrei. Um ihre Schmerzen ausreichend zu dämpfen, benötigen Erwachsene in der Regel 200 bis 400 mg. Die maximale Einzeldosis für Zäpfchen liegt bei 600 mg Ibuprofen, die Tagesdosis bei 1800 mg. Für Kinder liegen die Dosierungen ihrem Alter entsprechend niedriger. Als Saft zubereitet ist Ibuprofen für Kinder ab dem 6. Ibuprofen ist wegen der möglichen Nebenwirkungen auf das Herz-Kreislauf-System in die Diskussion geraten. Naproxen ist in der Einzeldosis bis 250 mg und Tagesdosis bis 750 mg rezeptfrei in der Apotheke erhältlich. Die frei verkäuflichen Packungsgrößen sind auf 7,5 g Naproxen beschränkt. Naproxen ist als Schmerzmittel-Alternative für Herzpatienten zu erwägen. Zwar treten - wie bei den anderen sauren Schmerzmitteln - Nebenwirkungen am Magen-Darm-Trakt auf.
• Oxicame wie Lornoxicam, Meloxicam und Piroxicam

Nicht-saure antipyretische Analgetika

Nicht-saure antipyretische Analgetika verteilen sich im Unterschied zu den sauren Antiphlogistika und Antipyretika nahezu gleichmäßig im Organismus. Deshalb eignen sie sich insbesondere zur Therapie nicht-inflammatorisch bedingter Schmerzen wie beispielsweise postoperative Beschwerden.

Typische Vertreter dieser Gruppe sind:

• 4-Aminophenol-Derivate wie Paracetamol: Packungen bis zu 10 g Paracetamol zur oralen Gabe sind nicht verschreibungspflichtig. Auch in Form von Zäpfchen ist Paracetamol rezeptfrei erhältlich. Große Mengen von Paracetamol schädigen die Leber. Bei Erwachsenen reicht eine Einzeldosis von etwa 10 bis 12 g aus, um die Leberzellen irreversibel zu schädigen. Innerhalb von 24 Stunden treten als Symptome Übelkeit und Erbrechen auf. Nach etwa vier bis sechs Tage fällt der Patient ins Koma und kann sterben. Bei Verdacht auf eine Paracetamol-Vergiftung muss der Patient möglichst innerhalb der ersten 10 bis 48 Stunden intravenös N-Acetylcystein erhalten. Weitere Behandlungsmöglichkeiten sind Dialyse und Lebertransplantation.
• Pyrazolone wie Metamizol, Phenazon und Propyphenazon

Selektive COX2-Inhibitoren (Coxibe)

Selektive COX2-Inhibitoren, kurz Coxibe, hemmen selektiv die Cyclooxygenase 2 (COX2). Infolge kommt es zur verminderten Prostaglandinsynthese und einem Rückgang der Entzündung. Vorteil der selektiven COX2-Hemmer ist die nur sehr geringe COX1-Inhibition. So bleiben die renale Durchblutung und Nierenfunktion sowie der Prostaglandin-bedingte Magenschleimhaut-Schutz weitestgehend erhalten. Aufgrund gehäufter Fälle von kardiovaskulären Ereignissen wie Hypertonie und Myokardinfarkt bei langfristiger Einnahme mussten Warnhinweise und Kontraindikationen erweitert werden.

Bekannte Coxibe sind:

• Celecoxib
• Etoricoxib
• Parecoxib

Antihistaminika

Antihistaminika sind Wirkstoffe, die die Wirkung des körpereigenen Botenstoffs Histamin abschwächen oder aufheben. Sie werden nach ihrer Selektivität für die unterschiedlichen Histaminrezeptoren in H1, H2, H3 und H4-Antihistaminika eingeteilt.

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• H1-Rezeptor-Antagonisten wie Cetirizin, Loratadin, Diphenhydramin usw., werden bei allergischen Erkrankungen (Asthma, allergische Rhinitis, anaphylaktische Reaktionen) aber auch bei Schlafstörungen und Übelkeit eingesetzt.
• H2-Blocker wie Cimetidin, Ranitidin oder Famotidin werden zur Behandlung und Prophylaxe von Ulcus duodeni und Ulcus ventriculi (Magen- und Zwölffingerdarm-Geschwüren) eingesetzt.
• H3 und H4-Blocker wie Thioperamid, werden noch nicht therapeutisch eingesetzt.

Jeder Histaminrezeptor hat eine eigene physiologische und pharmazeutische Bedeutung. Deshalb werden die einzelnen Rezeptorenblocker auch unterschiedliche Wirkungen. Diphenhydramin und Doxylamin gehören zu den Antihistaminika der ersten Generation. Sie passieren die Blut-Hirn-Schranke, blockieren im Zentralnervensystem die Rezeptoren des wach machenden Neurotransmitters Histamin und wirken so sedierend. Dies führt dazu, dass die zentralen Wirkungen - insbesondere die Sedierung - die klassischen antiallergischen Eigenschaften dieser alten Wirkstoffe überdecken. Heutzutage werden die Antihistaminika der ersten Generation hauptsächlich bei Einschlafstörungen und Erbrechen eingesetzt.

Fertigarzneimittel, die solche H1-Antihistaminika enthalten, sind beispielsweise Betadorm®, Hoggar® Night, Schlafsterne® oder Vivinox® Sleep. Sie haben eine deutlich längere Wirkdauer als Arzneimittel mit pflanzlichen Wirkstoffen und sind daher auch bei Durchschlafstörungen geeignet.

Neben der Wirkung an den Histaminrezeptoren zeigen H1-Antihistaminika auch antagonistische Aktivität an den Rezeptoren des Parasympathikus. Zu Letzteren gehören unerwünschte Wirkungen wie Tachykardie und Herzrhythmusstörungen, da diese gemeinsam mit der durch Schlafmittel generell bedingten Gangunsicherheit die Sturzgefahr erhöhen. Schlaffördernde Antihistaminika können ebenso das Reaktionsvermögen herabsetzen. Dieser Effekt kann bis zum nächsten Tag anhalten. Weitere mögliche Nebenwirkungen sind Mundtrockenheit, Herzklopfen und Herzrhythmusstörungen, Magen-Darm-Beschwerden wie Durchfall und Probleme beim Wasserlassen. Auch kann die Haut lichtempfindlicher sein als sonst. Bei höheren Dosierungen können auch Schwindel, Sehstörungen und Halluzinationen auftreten. Bei älteren Menschen gehören bei höheren Dosierungen auch Verwirrtheitszustände bis hin zum Delirium zu den möglichen Nebenwirkungen.

Die Einnahme von schlaffördernden Antihistaminika kann zur Entwicklung von physischer und psychischer Abhängigkeit führen. Das Risiko ist abhängig von der Dosierung und der Anwendungsdauer. In der Drogenszene werden H1-Antihistaminika in deutlich höheren Dosierungen eingenommen, um rauschähnliche Zustände zu erzielen. Häufig werden sie dabei mit Alkohol und/oder Dextromethorphan kombiniert.

Analgetika und Sturzrisiko bei älteren Menschen

Mit dem Alter nimmt die Multimorbidität zu, was oft zur Polypharmazie führt. Die Vielzahl von Medikamenten erhöht das Risiko von Interaktionen und unerwünschten Arzneimittelwirkungen (UAW). Ältere Menschen reagieren deutlich empfindlicher auf Arzneistoffe, die am zentralen Nervensystem ansetzen. Typische Beispiele sind beruhigend wirkende Substanzen wie Benzodiazepine, die Z-Substanzen Zopiclon und Zolpidem oder sedierende Antidepressiva oder Antihistaminika.

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Verschiedene PIM-Listen (Priscus-, Beers- und die Forta-Liste) raten davon ab, Antihistaminika der ersten Generation bei Menschen über 65 Jahren einzusetzen. Für die unerwünschten Wirkungen (UAW) sind neben den sedierenden auch die anticholinergen Eigenschaften verantwortlich. Mögliche UAW sind eingeschränkte Kognitionsfähigkeit, Schläfrigkeit, Schwindel, Muskelschwäche, Kopfschmerzen, Seh-, Gleichgewichts- und Gangstörungen, Verwirrtheit und daraus resultierend eine erhöhte Sturzgefahr.

Bei allen Antihistaminika der ersten Generation gilt, dass sie bei Menschen ab 65 Jahren einschleichend und so niedrig dosiert wie möglich gegeben werden sollen.

Viele ältere Menschen bekommen Antipsychotika verschrieben. Ziel ist es, verwirrte agitierte Senioren und auch Demenzkranke zu beruhigen. Kritisch sind anticholinerge und sedative Effekte sowie extrapyramidale Nebenwirkungen wie Spätdyskinesien und Parkinsonismus.

Auch eine ungünstige Anwendungszeit kann das Risiko erhöhen. Wer später als gewöhnlich Schlaf- oder Beruhigungsmittel einnimmt, ist am nächsten Morgen zur gewohnten Aufstehzeit noch schläfrig und meist wackliger auf den Beinen. Das Apothekenteam sollte daher raten, sedierende Arzneimittel stets frühzeitig und zur gleichen Zeit anwenden, damit der Körper sie bis zum nächsten Morgen abbauen kann. Dies gilt auch für Diuretika: nicht spät abends anwenden. Denn wer nachts im Dunkeln den Weg zur Toilette finden muss, kann leicht Stolperfallen übersehen oder vor Müdigkeit hinfallen.

Selbstmedikation mit Analgetika: Worauf ist zu achten?

Fast die Hälfte aller Bundesbürger hat Bedenken bei der Einnahme rezeptfreier Analgetika. Der Grund: Die Menschen befürchten unangenehme Nebenwirkungen. Für die Selbstmedikation mit Analgetika hat der Gesetzgeber klare Vorgaben erlassen, um denjenigen, der Schmerzmittel anwenden möchte, möglichst gut zu schützen. So sind Schmerzmittel für die Selbstmedikation nur in bestimmten niedrigen Dosierungen zugelassen und nur für eine relativ kurze Behandlungsdauer, was in der Anzahl Tabletten pro Packungseinheit zum Ausdruck kommt. Denn bei höheren Dosierungen oder bei einer langdauernden Therapie steigt das Risiko für Nebenwirkungen. Reicht die empfohlene Dosis zur Schmerzhemmung nicht aus, dann muss der Patient einen Arzt aufsuchen, der stärker wirksame Substanzen verschreibt.

Gegen leichte bis mäßig starke Schmerzen und/oder Fieber sind derzeit fünf Schmerzmittel rezeptfrei erhältlich: Acetylsalicylsäure, Ibuprofen, Diclofenac, Naproxen und Paracetamol. Bei einer mäßig heftigen Schmerzattacke bekannter Ursache, etwa Migräne- oder Spannungskopfschmerz, sollte der Betroffene das Schmerzmittel möglichst frühzeitig einnehmen, statt den Schmerz aus falsch verstandener Tapferkeit möglichst lange auszuhalten. Bei der Dosis und Einnahmehäufigkeit sollte er sich nach den Empfehlungen des Herstellers richten.

Die nicht-opioiden Analgetika werden aus historischen Gründen häufig NSAR (nicht-steroidale Antirheumatika) oder NSAIDs (non-steroidal anti-inflammatory drugs) genannt. Beide Kürzel sind nicht ganz korrekt: Zum einen hemmen die Schmerzmittel - anders als es das Kürzel NSAR vermuten lässt - jeden Schmerz und nicht nur bei rheumatischen Erkrankungen. Zum anderen wirken nicht alle analgetischen Wirkstoffe gleichzeitig entzündungshemmend. Dies gilt für Paracetamol und Metamizol. Außerdem werden antientzündliche Wirkstoffe wie die Biologicals nicht in den Begriff NSAID eingeschlossen. Deshalb werden heute häufig die Begriffe »nicht-steroidale Analgetika« (NSA) oder »nicht-opioide Analgetika« verwendet. Die Bezeichnungen »kleine«, »schwach wirksame« oder »periphere« Analgetika sind hingegen nicht mehr gebräuchlich, da sie irreführend sind.

Der Dauergebrauch von Schmerzmitteln kann Kopfschmerzen auslösen. Nimmt ein Patient Analgetika an mehr als zehn Tagen pro Monat ein, liegt der Verdacht auf schmerzmittelinduzierte Kopfschmerzen nahe. PTA oder Apotheker sollten in diesem Fall, den Patienten bitten, zur exakten Diagnose ihrer Beschwerden einen Arzt aufzusuchen.

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