Opipramol ist ein trizyklisches Antidepressivum, das hauptsächlich zur Behandlung der generalisierten Angststörung (GAS) und somatoformen Störungen eingesetzt wird. Obwohl es als Antidepressivum eingestuft wird, wird seine Wirksamkeit bei der Behandlung von Depressionen im Vergleich zu seinen anxiolytischen Eigenschaften als begrenzt betrachtet. Opipramol zielt hauptsächlich auf den Sigma-Rezeptor ab und in geringerem Maße auf andere Neurotransmittersysteme, wie Serotonin und Dopamin. Aufgrund dieses einzigartigen Wirkmechanismus unterscheidet es sich erheblich von bekannteren Antidepressiva wie SSRI (selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer) und Benzodiazepinen, die in der Regel die GABA- oder Serotonin-Systeme ins Visier nehmen.
Anwendungsgebiete von Opipramol
Der Wirkstoff Opipramol ist in Deutschland und Österreich zur Therapie der generalisierten Angststörung und von sogenannten somatoformen Störungen zugelassen. In der Schweiz wird Opipramol bei mit Angst, Depressivität und Unruhe einhergehenden Verstimmungszuständen sowie psychosomatischen Erkrankungen eingesetzt.
Eine generalisierte Angststörung zeichnet sich durch eine anhaltende Angst aus, die nicht auf eine bestimmte Situation oder ein bestimmtes Objekt bezogen ist. Somatoforme Störungen sind körperliche Beschwerden, für die keine organische Ursache gefunden werden kann.
Außerhalb dieser von den Arzneimittelbehörden zugelassenen Anwendungsgebiete wird der Wirkstoff noch zur Behandlung weiterer psychischer Erkrankungen eingesetzt (off-label-use).
Die Behandlungsdauer richtet sich nach der Symptomatik und wird vom behandelnden Arzt festgelegt. Im Allgemeinen wird eine durchschnittliche Behandlungsdauer von ein bis zwei Monaten empfohlen. Im Einzelfall kann die Zeitdauer der Opipramol-Therapie aber stark davon abweichen.
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Wirkmechanismus von Opipramol
Opipramol zählt aufgrund seiner Struktur zu den trizyklischen Antidepressiva, hat aber einen anderen Wirkmechanismus. Dieser beruht nicht auf einer Wiederaufnahmehemmung, sondern auf einer Bindung an Sigma-Rezeptoren im Gehirn und im zentralen Nervensystem (Typ 1 und 2). Dadurch wirkt Opipramol im NMDA-System. Es erhöht den Dopamin-Turnover, doch seine anticholinerge Aktivität ist gering.
Pharmakokinetik von Opipramol
Opipramol wird schnell und vollständig resorbiert. Die Leber baut es zum Teil zu Deshydroxyethyl-Opipramol um. Die Plasmaproteinbindung liegt bei etwa 91%, die maximale Plasmakonzentration wird drei Stunden nach der Einnahme erreicht. Zu 70% wird Opipramol renal ausgeschieden, zu 30% über die Fäzes.
Die Wirkung von Opipramol tritt allmählich ein. Um festzustellen, ob das Mittel wie gewünscht die Symptome verringert, ist eine regelmäßige Einnahme für zunächst zwei Wochen erforderlich. Erzielt das Medikament die gewünschte Wirkung, ist die Therapie für ein bis zwei Monate fortzusetzen.
Dosierung und Anwendung von Opipramol
Die häufigste Darreichungsform von Opipramol in Deutschland sind Tabletten. Daneben gibt es aber auch Dragees (überzogene Tabletten) und Tropfen. In Österreich und der Schweiz sind zurzeit nur Opipramol-Dragees verfügbar.
Dosierung und Einnahmehäufigkeit werden individuell vom Arzt festgelegt. In der Regel werden ein- bis dreimal täglich 50 bis 100 Milligramm Opipramol eingenommen. Die Tageshöchstdosis beträgt 50 bis 300 Milligramm. Die am Abend einzunehmende Dosis ist wegen der anfänglich sedierenden Nebenwirkungen (Opipramol führt unter anderem zu Schläfrigkeit) oft höher als tagsüber.
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Opipramol wird zu oder nach den Mahlzeiten eingenommen. Aufgrund seiner sedierenden Wirkung ist es sinnvoll, die höhere Dosis am Abend einzunehmen. Erwachsene Patienten ab 18 Jahren nehmen Opipramol dreimal am Tag - morgens und mittags je 50 mg, abends 100 mg.
Wie auch einige andere Psychopharmaka muss Opipramol mindestens zwei Wochen regelmäßig eingenommen werden, bevor sich sagen lässt, ob der Wirkstoff tatsächlich wie gewünscht hilft.
Absetzen von Opipramol
Möchte der behandelnde Arzt Opipramol absetzen, wird er die Dosis schrittweise reduzieren - Mediziner bezeichnen dies als "Ausschleichen". Ein abrupter Abbruch der Therapie kann nämlich unerwünschte Absetzerscheinungen hervorrufen. Wenn Opipramol abgesetzt wird, ist ein langsames Ausschleichen der Therapie ratsam.
Gegenanzeigen und Vorsichtsmaßnahmen
Opipramol ist kontraindiziert bei:
- akutem Harnverhalt
- Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff bzw. trizyklischen Antidepressiva
- Reizleitungsstörungen im Herzen (z.B. AV-Block)
- akuten Alkohol-, Schlafmittel-, Analgetika- und Psychopharmaka-Intoxikationen
- akuten Delirien
- unbehandeltem Engwinkelglaukom
- akutem Harnverhalt sowie bei Prostatahypertrophie mit Restharnbildung
- höhergradigem AV-Block und kardialen Reizleitungsstörungen
Opipramol darf nur mit Vorsicht angewendet werden bei:
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- Leber- und Nierenerkrankungen
- Vergrößerung der Prostata
- Herzrhythmusstörungen
- erhöhter Krampfbereitschaft
- zerebrovaskulärer Insuffizienz sowie kardialen Vorschäden. Hier ist eventuell eine engmaschige EKG-Kontrolle nötig.
- Störungen der Blutbildung
- Engwinkelglaukom (Form von Grünem Star)
Warnhinweise gibt es auch bei zahlreichen organischen Erkrankungen. So soll das Anxiolytikum nicht angewendet werden bei Leber- und Nierenerkrankungen, erhöhter Krampfbereitschaft, zerebrovaskulärer Insuffizienz sowie kardialen Vorschäden. Hier ist eventuell eine engmaschige EKG-Kontrolle nötig. Da sehr selten Blutbildveränderungen wie Neutropenie oder Agranulozytose vorkommen, sollte der Arzt das Blutbild, insbesondere bei Fieber, grippalen Infekten und Angina, kontrollieren.
Altersbeschränkung
Die Erfahrung zur Wirksamkeit und Sicherheit von Opipramol bei Kindern und Jugendlichen ist begrenzt, weshalb eine Anwendung von Opipramol unter 18 Jahren nicht empfohlen wird.
Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln
Die Therapie mit Opipramol schließt im Allgemeinen eine zusätzliche Behandlung mit weiteren Psychopharmaka nicht aus. Bei zusätzlicher Gabe von zentraldämpfenden Medikamenten (Beruhigungsmittel, Schlafmittel) oder Medikamenten, die den Serotonin-Spiegel steigern (etwa bestimmte Antidepressiva wie Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmer) kann es aber zu einer gegenseitigen Wirkverstärkung kommen.
Medikamente, die den Herzrhythmus beeinflussen (u.a. Betablocker, Antihistamine, bestimmte Antibiotika, Malariamittel), sollten während der Behandlung mit Opipramol nur bei zwingender Notwendigkeit gegeben werden.
Unter Opipramol kann die Wirkung von starken Anticholinergika wie Parkinson-Medikamenten und Phenothiazinen zunehmen. Bei gleichzeitiger Einnahme von Serotonin-Wiederaufnahmehemmern (SSRI) können sich die Effekte auf das serotonerge System addieren. Auch unter Fluoxetin und Fluvoxamin können vermehrt Nebenwirkungen auftreten. Eventuell ist die Dosis von Opipramol zu reduzieren. Es gibt auch pharmakokinetische Interaktionen, zum Beispiel mit Betablockern, Antiarrhythmika der Klasse IC, trizyklischen Antidepressiva und Arzneimitteln, die das mikrosomale Enzymsystem der Leber (Monooxygenasen) beeinflussen. Hier kann sich die Plasmakonzentration aller Wirkstoffe verändern. Unter Barbituraten und Antikonvulsiva kann die Plasmakonzentration von Opipramol sinken, unter Phenothiazinen steigen.
Ggf. Die gleichzeitige Einnahme kann zu Veränderungen der Plasmakonzentrationen aller Wirkstoffe führen. Ggf. ist die Dosis von Opipramol zu reduzieren.
Vorsicht ist geboten, wenn Patienten chronisch Psychopharmaka einnehmen. Häufig werden auch andere Medikamente gegeben, beispielsweise mit 5-HT3-Antagonisten, Sympathomimetika oder Opioiden.
Schwangerschaft und Stillzeit
In der Schwangerschaft sollte Opipramol aufgrund fehlender Daten nicht eingenommen werden. Bei einer medikamentösen Neueinstellung vor/in einer Schwangerschaft seien besser erprobte Medikamente vorzuziehen, schreibt daher Embryotox, das Pharmakovigilanz- und Beratungszentrum für Embryonaltoxikologie der Berliner Charité. Bei dringender Indikation im ersten Trimenon müsse aber keine Umstellung erfolgen.
Die Embryotox-Experten halten Stillen unter Monotherapie und guter Beobachtung des Kindes für akzeptabel. Treten anders nicht erklärbare Symptome wie Sedierung, Trinkschwäche oder Unruhe beim Säugling neu auf, sollten Mütter mit dem behandelnden Arzt Rücksprache halten.
Opipramol und Alkohol
Die zentrale Dämpfung ist eine der prominentesten Nebenwirkungen von Opipramol. Alkohol kann diese verstärken. Bereits geringe Alkoholmengen sind in der Lage, Benommenheit und Schwindel auszulösen.
Meiden Sie Alkoholkonsum während der Behandlung mit Opipramol. Alkohol verstärkt die Wirkung von Opipramol und löst Benommenheit aus.
Nebenwirkungen von Opipramol
Gerade zu Therapiebeginn sind Müdigkeit, Mundtrockenheit und verstopfte Nase häufig. Wie alle psychoaktiven Substanzen kann auch Opipramol das Reaktionsvermögen und damit die Fähigkeit, ein Fahrzeug zu führen oder gefährliche Maschinen zu bedienen, beeinträchtigen. Dies gilt vor allem im Zusammenspiel mit Alkohol.
Vor allem zu Beginn der Behandlung und bei höherer Dosierung können Hypotonie, orthostatische Dysregulation und eine reflektorische Tachykardie auftreten. Opipramol kann das QT-Intervall im EKG verlängern; treten Torsade de pointes auf, ist die Behandlung abzubrechen.
Anticholinerge und kardiovaskuläre Nebenwirkungen sind zu beachten, vor allem bei Senioren.
Sehr selten kann es zu Blutbildveränderungen wie Neutropenie oder Agranulozytose kommen.
Im Zusammenhang mit der Einnahme von Opipramol kam es zu Suizidversuchen. Ältere Patienten hatten in Studien unter Opipramol ein höheres Risiko für Knochenbrüche. Die Effekte addieren sich und es kann auch zu einer Verstärkung der Nebenwirkungen kommen.
Überdosierung von Opipramol
Eine Überdosis Opipramol kann zu Schläfrigkeit, Benommenheit, Koma, Stupor, Verwirrtheit, Ataxie, Anurie, Schock und Atemdepression führen. Auch Bradykardie, Herzversagen und AV-Block sind denkbar.
Da es kein Antidot gibt, sollte die Noxe durch Erbrechen oder eine Magenspülung entfernt werden. Für mindestens 48 Stunden müssen die Vitalfunktionen danach überwacht werden - ggf. intensivmedizinisch. Der Patient muss für mindestens zwei bis drei Tage in der Klinik bleiben.
Opipramol im Vergleich zu anderen Medikamenten
Ein Vorteil von Opipramol gegenüber Benzodiazepinen, einer Medikamentenklasse, die häufig bei Angstzuständen verwendet wird, ist das geringere Potenzial für Sucht und Missbrauch. Darüber hinaus hat es ein allgemein gut verträgliches Nebenwirkungsprofil, einschließlich weniger sedierender Wirkungen als sie häufig bei Benzodiazepinen oder anderen Anxiolytika vorkommen.
Durch die Entwicklung selektiverer Antidepressiva zur Behandlung von Depression wird Opipramol zunehmend nur noch für generalisierte Angststörungen und ähnliche Beschwerden eingesetzt.
Opipramol: Eine Alternative?
Es gibt auch andere Möglichkeiten, um die Symptome zu unterdrücken. Aber das löst natürlich nicht das Problem.
Spontan würden folgende Möglichkeiten einfallen:
- Übersäuerung des Körpers. Wird in der Schulmedizin gerne geleugnet, dass es das gibt. Da gibt es mehrere Ansätze:
- Trinken: Nur Wasser und Tees - davon 2-3l täglich (KEINE Limonaden, Cola, Energie Drinks, etc.)
- Ernährung: Möglichst viel frisches Obst und Gemüse. Möglichst wenig Konserven und Fertigprodukte (KEIN Fastfood etc.)
- Bewegung: täglich(!) 1h Bewegung (Ausdauer statt Kraft, also Schwimmen, Rad fahren, zügig spazieren gehen, etc. pp.)
- basische Mineralstoffe (vor allem 500-1000mg Magnesiumcitrat und 2-4g Kaliumcitrat über den Tag verteilt) -- Achtung: Nicht bei Nierenproblemen und zu hohen Kaliumwerten. (Kalium und Magnesium im Bluttest haben 0 Aussagekraft wenn sie im Normbereich sind, da weit über 90% beider Mineralien INTRAzellulär gebunden sind).
- Ferritin (Speichereisen) Testen lassen -- Zielwert 100-150 ggf. durch die Einnahme von Eisentabletten mit Vitamin C kombiniert erreichen………härtere Maßnahmen wären Sauna, Baseninfusionen, etc.
- Schlaf! Der Körper braucht 6-8h erholsamen Schlaf jeden Tag. Bei Schlafstörungen ist Melatonin sehr zu empfehlen. Es ist das natürliche Schlafhormon, dass vom Körper gebildet wird und hat im Gegensatz zum Chemiekram keine nennenswerten Nebenwirkungen.
- Aktives Leben ohne Konflikte! Nach Möglichkeit alle belastenden Konflikte im Beruf und privat aus der Welt schaffen. Hobbys, Frau/Freundin, Freunde, Familie, etc. sind sehr wichtig ……………..
- Ausprobieren, ob Vitamin B12 (1000-5000mcg Lutschtabletten über ein paar Monate) zusammen mit Folsäure (als Quatrefolic oder Metafolin) eine Besserung bringt. Kann mit etwas Glück bei psychischer Labilität helfen, obwohl kein echter Mangel vorliegt. Ausprobieren ob die tägliche Einnahme von gemahlenen Flohsamenschalen (mit viel Wasser!) etwas bringt. Ist ein Ballaststoff und kann sich sehr positiv auf den Darm auswirken (optimale Verdauungsgeschwindigkeit und gute Darmflora),…..
- Manchmal können Strophanthin oder Procain-Basen-Infusionen bei vegetativen Problemen erstaunlich viel bringen. Ist aber rezeptpflichtig bzw. bedarf eines Heilpraktikers/o.ä. für die Infusionen……
- ……. gibt sicher noch viel mehr Dinge, die einen Versuch wert sind.
Jeder Arzt kennt das Krankheitsbild der "funktionellen somatoformen Störungen". Der Patient hat körperliche Beschwerden, ein organ-pathologischer Befund läßt sich aber nicht erheben; ebensowenig eine Depression oder ein Substanzmißbrauch. Kopf- und Rückenschmerzen oder Parästhesien deuteten bei diesen Patienten auf eine somatoforme Schmerzstörung.
Bei autonomen somatoformen Störungen stehen vegetative Beschwerden im Vordergrund; eine rasche, inadäquate Ermüdbarkeit kennzeichnet die Neurasthenie. Die wiederholten Versicherungen des Arztes, daß keine organische Erkrankung vorliegt, zeigen keine Wirkung. Die Patienten wechseln den Arzt und werden immer wieder von Kopf bis Fuß durchuntersucht. Eine solche "Patientenkarriere" läßt sich nach Meinung von Prof. Hans-Jürgen Möller (München) nur durch vertrauensvolle Gespräche und eine adjuvante medikamentöse Therapie verhindern. Eine Überweisung zum Psychiater ist laut Möller nicht sinnvoll. Diese Art der "psychosomatischen" Behandlung sei Aufgabe des Hausarztes, meinte der Psychiater.
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