Tabletten zur Betäubung von Nerven: Lokalanästhetika im Überblick

Lokalanästhetika sind Wirkstoffe, die die Leitfähigkeit von Nervenfasern reversibel blockieren und dadurch die Schmerzempfindung in einem spezifischen Bereich des Körpers unterdrücken. Im Gegensatz zu der Allgemeinanästhesie (Vollnarkose) schalten sie nicht das gesamte Bewusstsein und Schmerzempfinden aus. Die Wahrnehmung anderer Sinne und die Fähigkeit zur Interaktion bleiben bei der Lokalanästhesie ungestört. Menschen, die eine lokale Betäubung erhalten haben, sind weiterhin wach und in der Lage, zu kommunizieren. Seit Ende des 18. Jahrhunderts dienen Verfahren, bei denen örtliche Betäubungsmittel, so genannte Lokalanästhetika, an bzw. in die Nähe von Nerven gebracht werden, der Schmerzbehandlung und Schmerzausschaltung bei Operationen. Die Nerven werden betäubt und können den Schmerzreiz nicht mehr zum Gehirn weiterleiten, weshalb meist von Nervenblockade gesprochen wird. Dies kennt fast jeder von der Betäubungsspritze beim Zahnarzt. Große Bedeutung haben diese über die Zeit weiterentwickelten Verfahren heute bei Operationen und seit Mitte des letzten Jahrhunderts auch in der Behandlung chronischer Schmerzen.

Wirkmechanismus von Lokalanästhetika

Ihr Wirkmechanismus basiert auf der Interaktion mit den spannungsabhängigen Natriumkanälen in den Membranen von Nervenzellen. Diese Kanäle sind essenziell für die Generierung und Fortleitung von Aktionspotentialen, die elektrische Signale entlang der Nervenfasern sind und die Grundlage für die Schmerzwahrnehmung und andere sensorische Erfahrungen bilden.

Die Grundprinzipien des Wirkmechanismus umfassen:

• Blockade der Natriumkanäle: Lokalanästhetika binden selektiv an die spannungsabhängigen Natriumkanäle in ihrer inaktivierten oder offenen Form. Diese Bindung verhindert den Natriumeinstrom in die Nervenzelle, der für die Depolarisation der Zellmembran und die Initiierung eines Aktionspotentials notwendig ist.
• Unterbrechung der Aktionspotentialfortleitung: Durch die Blockade der Natriumkanäle wird die Fortleitung von Aktionspotentialen entlang der Nervenfaser unterbrochen. Dies verhindert die Übertragung von Schmerzsignalen vom Ursprungsort zum Gehirn.
• Reversibilität: Die Wirkung der Lokalanästhetika ist reversibel. Nachdem das Medikament metabolisiert und aus dem Körper entfernt wurde, stellen die Natriumkanäle ihre normale Funktion wieder her, und die Nervenleitung kehrt zum Ausgangszustand zurück.
• Konzentrationsabhängige Selektivität: Lokalanästhetika zeigen eine gewisse Selektivität bezüglich der Nervenfasertypen, die sie blockieren. Dünne, unmyelinisierte Fasern, die für Schmerz- und Temperaturwahrnehmung verantwortlich sind, werden in der Regel bei niedrigeren Konzentrationen blockiert als die dickeren, myelinisierten Fasern, die für die Propriozeption und Motorik zuständig sind.
• pH-Abhängigkeit: Die Wirksamkeit von Lokalanästhetika kann durch den pH-Wert des Gewebes beeinflusst werden.

Das Löfgren-Bauprinzip

Das Löfgren-Bauprinzip, benannt nach dem schwedischen Chemiker Sven Löfgren, ist ein grundlegendes Konzept in der Chemie der Lokalanästhetika. Es beschreibt die strukturellen Merkmale, die für die Wirksamkeit von Lokalanästhetika erforderlich sind. Dieses Prinzip ist besonders wichtig für das Verständnis, wie Lokalanästhetika entwickelt werden können, um eine optimale Wirksamkeit bei der Blockade von Nervensignalen zu erreichen, die Schmerzempfindungen übermitteln.

Das Löfgren-Bauprinzip gliedert sich in drei wesentliche strukturelle Komponenten:

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1. Lipophiler Teil (hydrophober Teil): Dieser Teil der Molekülstruktur ist in der Regel ein aromatischer Ring oder eine ähnliche hydrophobe Gruppe. Er ermöglicht das Eindringen des Lokalanästhetikums in die lipidreiche Umgebung der Nervenzellmembran. Die Lipophilie eines Lokalanästhetikums ist entscheidend für seine Potenz, da sie die Fähigkeit des Moleküls bestimmt, die Zellmembran zu durchdringen und zu den Natriumkanälen zu gelangen, die es blockieren soll.
2. Zwischenkette (Verknüpfungsteil): Die Zwischenkette verbindet den lipophilen Teil mit dem hydrophilen Teil des Moleküls. Sie enthält typischerweise eine Ester-, Amid-, oder Anilidbindung.
3. Hydrophiler Teil: Der hydrophile Teil ist meist eine tertiäre oder quartäre Aminogruppe. Diese Komponente erhöht die Löslichkeit des Lokalanästhetikums in wässrigen Lösungen, was für die Verabreichung des Medikaments wichtig ist.

Arten von Lokalanästhetika

Man unterscheidet hier zwischen einem Ester- und einem Amid-Typen. Ester weisen eine kurze Wirkdauer auf und werden nach 30 bis 60 Minuten im Blut abgebaut. Amide sind die neueren Lokalanästhetika, dazu zählen etwa Lidocain, Bupicavain oder Articain.

• Ester-Lokalanästhetika (Benzocain, Procain, Tetracain): Diese werden typischerweise schnell durch Esterasen im Blutplasma hydrolysiert. Diese schnelle Hydrolyse führt zu einer kürzeren Wirkdauer und einem höheren Risiko für allergische Reaktionen, da die Hydrolyseprodukte potenziell allergen sind.
• Amid-Lokalanästhetika (Procainamid): Nur sehr geringe lokalanästhetische Wirkung. Einsatz vor allem als Antiarrhythmikum.
• Anilid-Lokalanästhetika (Lidocain, Bupivacain, Mepivacain, Ropivacain): Diese werden hauptsächlich in der Leber metabolisiert, was zu einer längeren Halbwertszeit führt. Sie besitzen im Allgemeinen ein geringeres Risiko für allergische Reaktionen, da ihre Metaboliten weniger wahrscheinlich allergen sind.

Anwendungsgebiete von Lokalanästhetika

Lokalanästhetika besitzen vielfältige Anwendungsgebiete:

• Oberflächenanästhesie: Diese Form der Anästhesie wird angewandt, um die Schmerzempfindung auf den Schleimhäuten, wie beispielsweise im Hals-Nasen-Ohren-Bereich, im Genitalbereich oder am Auge, temporär auszuschalten. Substanzen für die Oberflächenanästhesie sind beispielsweise Lidocain, Tetracain oder auch Benzocain. Die Präparate werden klassischerweise gespritzt, nach einiger Zeit setzt dann die Wirkung ein. Manche Präparate können aber auch lokal von außen als Salbe, Pflaster oder auch in Form von Augentropfen und Augengels angewandt werden.
• Infiltrationsanästhesie: Bei dieser Technik wird das Lokalanästhetikum direkt in das Gewebe in der Nähe des zu behandelnden Bereichs injiziert, um eine lokale Schmerzfreiheit zu erreichen. Dieses Verfahren findet beispielsweise Anwendung bei kleineren chirurgischen Eingriffen oder zur Schmerzbehandlung bei einem Bandscheibenvorfall. Die Infiltrationsanästhesie bewirkt eine Schmerzfreiheit am Gewebe. Sie wird über eine Kanüle injiziert.
• Leitungsanästhesie: Hierbei wird das Lokalanästhetikum in die Nähe eines Nervs oder Nervenbündels injiziert, um die Schmerzleitung entlang dieses Nervs zu blockieren. Diese Methode wird häufig in der Zahnmedizin oder bei der Blockade größerer Nervenstränge in anderen Körperregionen eingesetzt. Leitungsanästhesie als Teil der Lokalanästhesie wirkt an den Nerven oder Nervenästen. Dabei werden die betroffenen Nerven umspritzt.
• Intravenöse Regionalanästhesie (IVRA): Bei der IVRA, auch als Bier-Block bekannt, wird das Lokalanästhetikum in eine Vene der zu anästhesierenden Extremität injiziert, während der Blutfluss mittels einer Blutsperre temporär unterbrochen wird. Dies führt zu einer Anästhesie des gesamten Bereichs distal der Blutsperre. Die intravenöse Regionalanästhesie wird über eine gesunde Vene gespritzt. Dabei muss durch eine Blutdruckmanschette eine Blutleere der Vene geschaffen werden, woraufhin das Lokalanästhetikum gespritzt wird. Diese wirkt bereits circa 10 Minuten später und kann bis zu mehreren Stunden anhalten.
• Spinalanästhesie: Injektion eines Lokalanästhetikums direkt in den Subarachnoidalraum, der sich innerhalb des harten Rückenmarkkanals befindet und in dem der Liquor cerebrospinalis zirkuliert. Eine besondere Form der Lokalanästhesie ist die Spinalanästhesie. Hierbei wird das Lokalanästhetikum in einen bestimmten Rückenmarksraum gespritzt und betäubt somit das Rückenmark und den gesamten Körperabschnitt unterhalb der Einstichstelle. Diese Form der Lokalanästhesie findet häufig bei Schwangeren im Rahmen der Entbindung Anwendung. Sie ermöglicht eine schmerzfreie natürliche Geburt und wird auch als Regionalanästhesie bezeichnet. Es finden auch viele Operationen unter einer solchen Lokalanästhesie statt, wie beispielsweise an den Armen oder Beinen.

Anwendung in der Orthopädie

Lokalanästhetika sind Medikamente, die vorübergehende Schmerzen in einem bestimmten Bereich des Körpers blockieren, ohne das Bewusstsein zu beeinflussen. Sie werden häufig in der Orthopädie eingesetzt, um Schmerzen während oder nach Eingriffen zu lindern. Sie kommen in der Orthopädie in verschiedenen Situationen zur Anwendung, darunter:

• Injektionen bei Gelenkschmerzen (z. B. Knie, Schulter, Hüfte).
• Nervenblockaden, um Schmerzbereiche gezielt auszuschalten.
• Operationen oder minimal-invasive Eingriffe (z. B. Arthroskopien).
• Postoperative Schmerztherapie, um die Heilung zu unterstützen.

In der Orthopädie werden verschiedene Lokalanästhetika verwendet, darunter:

• Kurz wirksame Lokalanästhetika: z. B. Lidocain (Wirkdauer 1-2 Stunden).
• Lang wirksame Lokalanästhetika: z. B. Bupivacain oder Ropivacain (Wirkdauer bis zu 12 Stunden).
• Kombinationen: Oft werden Lokalanästhetika mit anderen Substanzen (z. B. Kortikosteroiden) kombiniert, um die Wirkung zu verlängern oder Entzündungen zu lindern.

Die Vorteile von Lokalanästhetika in der Orthopädie sind:

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• Schmerzlinderung: Sowohl während als auch nach Eingriffen.
• Minimale systemische Wirkung: Arbeitsbereiche werden gezielt betäubt, ohne den gesamten Körper zu beeinflussen.
• Schnelle Erholung: Patienten können schneller mobilisiert werden.
• Reduzierter Bedarf an Schmerzmitteln: Besonders von Opiaten, die Nebenwirkungen haben können.

Durchführung einer Nervenblockade

Zunächst wird die Haut mit einer alkoholhaltigen Lösung von Hautkeimen befreit, damit es durch den Einstich nicht zu einer Infektion kommt. Je nach Ort der Beschwerden kann ein einzelner Nerv, ein Nervenbündel, ein Nervenknoten oder ein rückenmarksnaher Nerv blockiert werden. Soll die Weiterleitung von Schmerzimpulsen zum Gehirn über Tage hinweg unterdrückt werden, können sogenannte Katheter verwendet werden, aus denen über längere Zeit das Lokalanästhetikum abgegeben wird. Je näher an der Wirbelsäule die Nadelspitze gesetzt wird und je mehr Nervenfasern blockiert werden, umso höher ist das Risiko für Nebenwirkungen und Komplikationen. Daher werden bei solchen Nervenblockaden die Herzfunktion mittels Elektrokardiogramm (EKG) und der Blutdruck überwacht.

Diagnostische Nervenblockaden

Durch Blockaden einzelner Nerven versucht man, den schmerzauslösenden Strukturen auf die Spur zu kommen. Dies gelingt erfahrungsgemäß bei akuten Schmerzen besser als bei länger bestehenden, die mit zunehmender Dauer zu Veränderungen auf körperlicher, seelischer und sozialer Ebene führen.

Um sicher zu sein, dass das Lokalanästhetikum an die richtige Stelle gelangt, werden bei diagnostischen Blockaden zusätzlich bildgebende Verfahren wie Röntgen oder Computertomografie eingesetzt. Beispielsweise kann eine Nervenwurzel, die durch den Druck einer vorgefallenen Bandscheibe einen Schmerz hervorruft (sog. radikulärer Schmerz), über ein Computertomogramm (CT) gezielt aufgesucht und blockiert werden.

Therapeutische Nervenblockaden

Therapeutische Blockaden sollen den Schmerz nicht nur kurzfristig, sondern auch langfristig lindern. Dies gelingt häufig durch wiederholte Nervenblockaden, sogenannte Blockadeserien. Lassen die Schmerzen von Blockade zu Blockade schrittweise nach, spricht man von einem Treppeneffekt.

Auch Nerven, die ursprünglich andere Funktionen haben, wie beispielsweise die Steuerung der Durchblutung, können Schmerzen aufrechterhalten. Dies sind die Nervenfasern des so genannten vegetativen Nervensystems (Sympathikus), die bei bestimmten Erkrankungen und Verletzungen mit Nervenbeteiligung die Ausheilung behindern und starke Schmerzen mitverursachen können. Wiederholte Blockaden dieser Nerven an bestimmten Nervenknoten können insbesondere in der Frühphase der Erkrankung die negativen Prozesse stoppen, Schmerzen mindern und die Heilungsprozesse fördern. Die Nervenblockaden unterbinden daher nicht nur direkt den Schmerz, sondern greifen auch in den die Krankheit aufrechterhaltenden Prozess ein.

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An bestimmten Nervenknoten des vegetativen Nervensystems kann statt eines Lokalanästhetikums eine alkoholhaltige Lösung gespritzt werden. Dieses als chemische Neurolyse bezeichnete Verfahren führt über eine Nervenzerstörung zu einer länger anhaltenden Blockade. Sinnvoll ist dies zum Beispiel bei Bauchschmerzen durch Bauchspeicheldrüsenkrebs. Diese Schmerzen können bereits in einer frühen Krankheitsphase durch eine Nervenzerstörung des Sonnengeflechts (Plexus coeliacus) anhaltend gemindert werden. Ein weiteres Verfahren, um Nerven längerfristig auszuschalten, ist die „Vereisung“ (Kryoanalgesie). Hierbei wird mittels einer dünnen Spezialsonde komprimiertes Gas appliziert, das den Nerv auf -50 bis -60° herunterkühlt und so über Monate ausschaltet.

Es kann im Rahmen der begleitenden Schmerztherapie sinnvoll sein, Schmerzen in einem größeren Bereich zu lindern. Dabei wird das Lokalanästhetikum in die Nähe des Rückenmarks (Epiduralraum) eingebracht. Auch Cortison kann auf diesem Weg verabreicht werden und so zur Abschwellung von beispielsweise gedrückten Nerven führen. Soll die Nervenblockade mehrere Tage andauern, kann das Anästhetikum auch mittels eines dünnen Plastikschlauchs - des sogenannten Schmerzkatheters (Epiduralkatheters) - über einige Tage verabreicht werden. Dies wird heute nur noch selten angewandt. Wenn Schonhaltungen, Muskelverspannungen und schmerzbedingte Bewegungseinschränkungen gemindert wurden, können die Patienten eine Bewegungstherapie leichter durchführen.

Bei Patienten mit sehr starken Schmerzen, bei denen eine weitere Steigerung der eingenommenen Schmerzmittel u.a. wegen der starken, nicht behandelbaren Nebenwirkungen nicht sinnvoll ist, lassen sich die Beschwerden durch ein starkes Schmerzmittel (z.B. Morphin) behandeln, das im rückenmarksnahen Bereich von einer unter die Haut eingepflanzten Medikamentenpumpe („Schmerzpumpe“) über einen dünnen Plastikschlauch abgegeben wird. Diese Maßnahme ist heute nur noch sehr selten notwendig.

Mögliche Nebenwirkungen und Risiken

Obwohl Lokalanästhetika in der Regel sicher sind, können bei unsachgemäßer Anwendung oder seltenen Fällen Nebenwirkungen auftreten, wie:

• Lokale Reaktionen: Rötung, Schwellung oder Blutergüsse an der Injektionsstelle.
• Systemische Nebenwirkungen: Schwindel, Benommenheit, Krämpfe oder allergische Reaktionen (sehr selten).
• Nervenschäden: In extrem seltenen Fällen, wenn ein Nerv direkt verletzt wird.

Werden Lokalanästhetika nicht in das Gewebe, sondern in ein Blutgefäß gespritzt, wirken sie durch die Verteilung über die Blutbahn im ganzen Körper und erzeugen so Störungen der Herz- und Kreislauffunktion. Wenn die Spinalanästhesie zu hoch gesetzt wird, also nicht im unteren Rückenabschnitt, sondern darüber, ist es möglich, dass das Lokalanästhetikum die Lungen- und Herzfunktion einschränkt. Gerade wenn die Dosishöchstmenge nicht berücksichtigt wird, ist mit vermehrten Nebenwirkungen zu rechnen. Eine Spinalanästhesie ist zusätzlich mit Nebenwirkungen verbunden, die jedoch in der Regel nicht auf das Lokalanästhetikum, sondern auf die Injektion mit einer Nadel zurückzuführen sind.

Nach einer Regionalanästhesie treten sehr selten Befindlichkeitsstörungen auf. Während der gesamten Operation und postoperativ im Aufwachraum werden Sie wie bei einer Vollnarkose kontinuierlich von Ihrem Anästhesisten und von unserem Anästhesiepflegepersonal überwacht.

Wechselwirkungen

Werden gleichzeitig mit den Lokalanästhetika gefäßverengende Wirkstoffe (Vasokonstriktoren) wie Adrenalin oder Noradrenalin eingenommen, verlängert dies die Wirkdauer der Lokalanästhetika deutlich.

Kontraindikationen

Kontraindikationen, die gegen einen Einsatz von Lokalanästhetika sprechen, sind Blutgerinnungsstörungen, spezifische Allergien, schwere Herzrhythmusstörungen sowie lokale Infektionen. Diese sollten jeweils im Einzelfall mit dem Arzt besprochen und unter Umständen abgeklärt werden, zum Beispiel durch einen Allergietest. Generell gilt bei Schwangeren und stillenden Müttern eine strenge Indikationsstellung. Manche Präparate gehen in unterschiedlichen Konzentrationen bei der Schwangerschaft und in der Stillzeit auf das Kind über, was bedeutet, dass dieses potenziell geschädigt werden könnte. Bei anderen Präparaten liegen keine gesicherten Erkenntnisse vor.

Dosierung und Anwendungshinweise

Grundsätzlich gilt, dass nur die kleinste Dosis verabreicht werden darf, mit der die gewünschte ausreichende Anästhesie erreicht wird. Die Dosierung ist entsprechend den Besonderheiten des Einzelfalles individuell vorzunehmen.

Dieses Arzneimittel sollte nur von Personen mit entsprechenden Kenntnissen zur erfolgreichen Durchführung der jeweiligen Anästhesieverfahren angewendet werden. Die Gesamtdosis sollte langsam oder fraktioniert in steigender Dosierung injiziert werden, wobei die vitalen Funktionen des Patienten unter dauerndem verbalem Kontakt streng zu überwachen sind.

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