Pregabalin ist ein vielseitiges Medikament, das zur Behandlung verschiedener Erkrankungen eingesetzt wird, darunter Epilepsie, neuropathische Schmerzen und generalisierte Angststörungen. Es wirkt im zentralen Nervensystem, um die neuronale Erregbarkeit zu reduzieren, was zu einer analgetischen, antiepileptischen, anxiolytischen und sedierenden Wirkung führt. Dieser Artikel beleuchtet die Wirkungsweise von Pregabalin, seine Anwendungsgebiete, die empfohlene Dosierung, mögliche Nebenwirkungen und Risiken sowie wichtige Hinweise für Patienten.
Was ist Pregabalin und wie wirkt es?
Pregabalin ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Antiepileptika. Es ähnelt chemisch dem körpereigenen Neurotransmitter Gamma-Aminobuttersäure (GABA), interagiert jedoch nicht direkt mit dem GABA-Rezeptor. Stattdessen hemmt Pregabalin spannungsabhängige Calciumkanäle im zentralen Nervensystem.
Wirkmechanismus
Pregabalin bindet an eine Untereinheit von spannungsabhängigen Calciumkanälen und hemmt so die Freisetzung von Neurotransmittern wie Glutamat, Noradrenalin und Substanz P. Diese Neurotransmitter sind an der Schmerzübertragung, Erregung und Angst beteiligt. Durch die Reduzierung ihrer Freisetzung senkt Pregabalin die neuronale Erregbarkeit und wirkt somit analgetisch, antiepileptisch und anxiolytisch.
Pharmakokinetik
Pregabalin wird auf leeren Magen schnell resorbiert und erreicht innerhalb einer Stunde die maximale Plasmakonzentration. Bei wiederholter Einnahme wird der Steady-State nach 24 bis 48 Stunden erreicht. Die Einnahme zu den Mahlzeiten kann die Aufnahme verzögern, die Resorptionsrate wird jedoch nicht beeinflusst, sodass Pregabalin unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden kann.
Der Wirkstoff wird im Körper kaum metabolisiert und unverändert über die Nieren ausgeschieden. Daher ist es wichtig, die Dosis bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion anzupassen. Die Halbwertszeit beträgt bei nierengesunden Patienten etwa sechseinhalb Stunden.
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Anwendungsgebiete von Pregabalin
Pregabalin ist für Erwachsene zur Behandlung folgender Erkrankungen zugelassen:
- Epilepsie: Als Zusatztherapie bei fokalen Anfällen mit oder ohne sekundäre Generalisierung.
- Neuropathische Schmerzen: Periphere und zentrale neuropathische Schmerzen.
- Generalisierte Angststörungen: Zur Linderung von Angstsymptomen.
Neuropathische Schmerzen
Neuropathische Schmerzen entstehen durch Schädigungen an den schmerzleitenden Neuronen. Ursachen können Nerveneinengungen, Virusinfektionen, Diabetes mellitus oder Chemotherapien sein. Klassische Schmerzmittel wie Ibuprofen oder Acetylsalicylsäure sind bei neuropathischen Schmerzen oft wirkungslos. Pregabalin kann hier eine effektive Behandlungsoption sein, insbesondere in retardierter Form.
Dosierung und Verabreichung
Die Dosierung von Pregabalin ist abhängig von der Indikation und der Darreichungsform. Kapseln oder Lösungen werden normalerweise zwei- bis dreimal täglich eingenommen, während Retardtabletten einmal täglich, vorzugsweise am Abend, eingenommen werden.
Empfohlene Dosierung
- Neuropathische Schmerzen: Die Therapie beginnt mit 150 mg täglich, verteilt auf zwei oder drei Einzeldosen. Je nach Ansprechen und Verträglichkeit kann die Dosis alle paar Tage verdoppelt werden, bis zu maximal 600 mg täglich.
- Epilepsie: Die Therapie beginnt mit 150 mg täglich, verteilt auf zwei oder drei Einzeldosen. Je nach Ansprechen und Verträglichkeit kann die Dosis wöchentlich verdoppelt werden, bis zu maximal 600 mg täglich.
- Generalisierte Angststörungen: Die Therapie beginnt mit 150 mg täglich, verteilt auf zwei oder drei Einzeldosen. Je nach Ansprechen und Verträglichkeit kann die Dosis wöchentlich erhöht werden, bis zu maximal 600 mg täglich.
Wichtige Hinweise zur Einnahme
- Pregabalin Kapseln und Lösungen können unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden.
- Retardtabletten sollten einmal täglich, direkt nach dem Abendessen, eingenommen werden.
- Bei einem Wechsel von nicht-retardierten auf Retardtabletten sollte die letzte Dosis der nicht-retardierten Form am Morgen eingenommen werden, bevor am Abend die erste Retardtablette eingenommen wird.
- Die Einnahme von Pregabalin sollte nicht abrupt beendet werden. Stattdessen sollte die Dosis über einen Zeitraum von mindestens einer Woche ausgeschlichen werden, um Entzugserscheinungen zu vermeiden.
Nebenwirkungen und Risiken
Wie alle Medikamente kann auch Pregabalin Nebenwirkungen verursachen. Zu den häufigsten Nebenwirkungen zählen Benommenheit, Schläfrigkeit und Kopfschmerzen.
Häufige Nebenwirkungen
- Benommenheit
- Schläfrigkeit
- Kopfschmerzen
- Nasopharyngitis
- Gesteigerter Appetit
- Euphorie
- Verwirrung
- Reizbarkeit
- Desorientierung
- Schlaflosigkeit
- Libidoverlust
- Ataxie
- Koordinationsstörungen
- Tremor
- Dysarthrie
- Amnesie
- Gedächtnisstörungen
- Aufmerksamkeitsstörungen
- Parästhesie
- Hypästhesie
- Sedierung
- Gleichgewichtsstörungen
- Lethargie
- Verschwommenes Sehen
- Diplopie
- Vertigo
- Erbrechen
- Übelkeit
- Verstopfung, Diarrhoe
- Flatulenz
- Aufgeblähter Bauch
- Mundtrockenheit
- Muskelkrämpfe
- Arthralgie
- Rückenschmerzen
- Schmerzen in den Extremitäten
- Zervikale Spasmen
- Erektile Dysfunktion
- (Periphere) Ödeme
- Gangstörungen
- Stürze
- Trunkenheitsgefühl
- Krankheitsgefühl
- Abgeschlagenheit
- Gewichtszunahme
Abhängigkeitspotenzial und Missbrauch
Pregabalin birgt das Risiko einer Abhängigkeit, insbesondere bei Patienten mit einer Vorgeschichte von Substanzmissbrauch. Die Substanz kann ein Gefühl der Euphorie auslösen, was zu einem missbräuchlichen Konsum führen kann. Bei gleichzeitiger Einnahme von Pregabalin mit Opioiden in hohen Dosen kann es zu einer lebensgefährlichen Unterversorgung des Körpers mit Sauerstoff bis hin zum Koma mit tödlichem Ausgang kommen.
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Weitere Risiken und Vorsichtsmaßnahmen
- Überempfindlichkeitsreaktionen: Bei Anzeichen einer Überempfindlichkeitsreaktion, wie z.B. Angioödemen, sollte Pregabalin sofort abgesetzt werden.
- Benommenheit und geistige Beeinträchtigung: Pregabalin kann Schläfrigkeit und Verwirrtheit verursachen, was insbesondere bei älteren Patienten zu Sturzverletzungen führen kann.
- Sehstörungen: Unter Pregabalin-Behandlung können Sehprobleme auftreten.
- Nierenversagen: Es wurden Fälle von reversiblem Nierenversagen berichtet.
- Herzinsuffizienz: Bei einigen Patienten, die Pregabalin erhielten, wurde über Herzinsuffizienz berichtet, besonders bei älteren Patienten mit kardiovaskulären Erkrankungen.
- Suizidale Gedanken und suizidales Verhalten: Einige Patienten, die mit Antiepileptika, einschließlich Pregabalin, behandelt wurden, berichteten über suizidale Gedanken und Verhalten.
- Verringerte Funktionalität des unteren Gastrointestinaltrakts: Fälle von verringerter Funktionalität des unteren Gastrointestinaltrakts, wie Darmobstruktion und Verstopfung, wurden berichtet, besonders wenn Pregabalin zusammen mit Medikamenten eingenommen wurde, die zu Verstopfung führen können, wie Opioidanalgetika.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Pregabalin hat ein vergleichsweise geringes Wechselwirkungspotenzial, da es fast nicht metabolisiert, sondern unverändert über die Nieren ausgeschieden wird. Dennoch zeigt es Wechselwirkungen mit folgenden Wirkstoffen:
- Lorazepam
- Andere zentral dämpfende Wirkstoffe
- Opioide
Unter Einnahme von Pregabalin sollte auf den Konsum von Alkohol verzichtet werden, da es die Wirkung von Alkohol verstärkt.
Kontraindikationen
Pregabalin darf nicht eingenommen werden bei:
- Überempfindlichkeit gegenüber Pregabalin
- Schwangerschaft (es sei denn, der Nutzen für die Mutter überwiegt das Risiko für den Feten)
Schwangerschaft und Stillzeit
Frauen im gebärfähigen Alter sollten während der Therapie mit Pregabalin auf eine sichere Verhütung achten. Während der Schwangerschaft darf der Wirkstoff nicht eingenommen werden, da aus Tierversuchen eine Reproduktionstoxizität bekannt ist. Nur wenn der Nutzen für die Mutter größer ist als das Risiko für den Feten, darf Pregabalin zum Einsatz kommen.
Da Pregabalin in die Muttermilch übergeht, muss sorgfältig entschieden werden, ob das Stillen oder die Therapie mit dem Arzneimittel unterbrochen werden.
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Verkehrstüchtigkeit und Bedienung von Maschinen
Pregabalin kann zu Schläfrigkeit und Benommenheit führen, weshalb während der Therapie auf die Teilnahme am Straßenverkehr und das Bedienen von Maschinen verzichtet werden sollte.
Alternativen zu Pregabalin
Es gibt verschiedene alternative Behandlungsoptionen, die je nach der spezifischen Erkrankung und den individuellen Umständen des Patienten in Betracht gezogen werden können:
- Gabapentin
- Duloxetin
- Amitriptylin
- Carbamazepin