Schmerzpflaster bei Parkinson: Eine Übersicht

Die Behandlung des idiopathischen Morbus Parkinson, insbesondere im Frühstadium, hat durch die Einführung von transdermalen Pflastern eine neue Option erhalten. Diese Pflaster, die den Dopamin-Agonisten Rotigotin (Neupro®) enthalten, bieten eine Alternative zu traditionellen oralen Medikamenten und Injektionen. Dieser Artikel beleuchtet die Funktionsweise, Vorteile, Anwendung und wichtige Aspekte der Schmerzpflaster-Therapie bei Parkinson.

Einführung in Morbus Parkinson und seine Behandlung

Morbus Parkinson ist eine fortschreitende neurologische Erkrankung, die hauptsächlich das extrapyramidal-motorische System (EPMS) betrifft. Dieses System ist für die Steuerung des Muskeltonus und die Ausführung der Motorik verantwortlich. Durch den Verlust dopaminerger Neurone in der Substantia nigra kommt es zu einer verminderten Dopaminausschüttung im Striatum, was zu den typischen motorischen Symptomen wie Zittern, Muskelsteifheit und verlangsamten Bewegungen führt.

Das Ziel der Parkinson-Therapie ist es, die fehlende dopaminerge Stimulation im Gehirn auszugleichen. Eine gängige Behandlungsmethode ist die Gabe von L-Dopa, einer Dopaminvorstufe. Trotz anfänglicher Wirksamkeit und Verträglichkeit führt die Langzeitanwendung von L-Dopa oft zu Problemen wie Wirkungsschwankungen und motorischen Komplikationen, einschließlich Dyskinesien. Diese Komplikationen entstehen durch den schwankenden Plasmaspiegel von Dopamin, bedingt durch dessen kurze Halbwertszeit, was zu einer ungleichmäßigen Stimulation der Dopamin-Rezeptoren führt.

Dopamin-Agonisten als Alternative

Dopamin-Agonisten ahmen die Funktion von Dopamin im Gehirn nach, indem sie an dessen Rezeptoren binden. Sie werden eingesetzt, um die Häufigkeit von Wirkungsschwankungen und motorischen Komplikationen zu reduzieren, die bei der Langzeitbehandlung mit L-Dopa auftreten können. Die Deutsche Gesellschaft für Neurologie empfiehlt in ihren Leitlinien, die Behandlung bei Patienten unter 70 Jahren mit einem Dopamin-Agonisten zu beginnen. Zudem wird vermutet, dass Dopamin-Agonisten neuroprotektive Eigenschaften besitzen könnten, was dazu rät, L-Dopa möglichst spät einzusetzen und niedrig zu dosieren.

Das Rotigotin-Pflaster: Eine innovative Behandlungsstrategie

Das Rotigotin-Pflaster stellt eine transdermale Behandlungsstrategie dar, die eine konstante Wirkstofffreisetzung und eine kontinuierliche Rezeptorstimulation ermöglicht. Rotigotin ist ein nicht-ergoliner Dopamin-Agonist, der kontinuierlich über 24 Stunden aus dem Pflaster freigesetzt und über die Haut aufgenommen wird. Dies führt zu einem konstanten Plasmaspiegel des Wirkstoffs und damit zu einer dauerhaften Rezeptorstimulation.

Lesen Sie auch: Faszination Nesseltiere: Wie sie ohne Gehirn leben

Diese Applikationsform bietet mehrere Vorteile:

• Konstante Wirkstofffreisetzung: Vermeidung von Plasmaspiegelschwankungen, die bei oralen Medikamenten auftreten können.
• Umgehung des First-Pass-Effekts: Der Wirkstoff gelangt direkt in den Blutkreislauf, ohne die Leber zu passieren.
• Einfache Anwendung: Besonders geeignet für Patienten mit Schluckbeschwerden oder gastrointestinalen Störungen.
• Verbesserte Patientencompliance: Nur einmal täglicher Wechsel des Pflasters erforderlich.

Wirkweise und Pharmakokinetik von Rotigotin

Rotigotin wirkt wahrscheinlich über die Aktivierung von D3-, D2- und D1-Rezeptoren des Striatums im Gehirn, wodurch die bei Morbus Parkinson auftretenden motorischen Funktionsstörungen gelindert werden. Es handelt sich um einen Dopamin-(D-)Rezeptoragonist mit nichtergoliner Grundstruktur, der agonistisch an D3-, D1-, D5-, D2L- und D4-Rezeptoren wirkt. Zudem weist die Substanz agonistische Aktivität am 5HT1A-Rezeptor auf, wirkt antagonistisch am α2B-Rezeptor und ist inaktiv am 5-HT7- und 5-HT2B-Rezeptor.

Die absolute Bioverfügbarkeit nach transdermaler Applikation liegt bei etwa 45%. Das scheinbare Verteilungsvolumen beträgt beim Menschen ca. 84 l/kg. Nach transdermaler Anwendung beträgt die Rotigotin-Clearance ca. 40 l/h. Die Elimination erfolgt biphasisch mit einer initialen Halbwertszeit von 3 Stunden und einer terminalen Halbwertszeit von 5 bis 7 Stunden. Rotigotin wird hauptsächlich durch Konjugation (Sulfatierung und Glukuronidierung) metabolisiert.

Klinische Studien zur Wirksamkeit und Sicherheit

Die Wirksamkeit, Sicherheit und Verträglichkeit von Rotigotin in transdermaler Applikationsform wurde in zahlreichen Studien getestet. Eine randomisierte, doppelblinde und placebokontrollierte Studie (Parkinson Study Group, Arch Neurol 2003; 60: 1721-1728) untersuchte 242 Patienten mit idiopathischem Morbus Parkinson im Frühstadium (Hoehn & Yahr III). Die Studie umfasste eine vierwöchige Titrationsphase sowie eine siebenwöchige Erhaltungsphase.

Die Ergebnisse zeigten signifikante Verbesserungen bei der Motorik und bei den Aktivitäten des täglichen Lebens, die mittels der Skala der „Unified Parkinson’s Disease Rating Scale“ (UPDRS II & III) gemessen wurden. Diese Verbesserungen untermauern die Wirksamkeit von Rotigotin bei der Behandlung von Parkinson-Symptomen.

Lesen Sie auch: Das beste Magnesium für Ihr Nervensystem

Dosierung und Anwendung des Rotigotin-Pflasters

Das Rotigotin-Pflaster muss einmal täglich gewechselt werden. Es ist in den Dosierungen 1, 2, 4, 6 und 8 mg/24 h erhältlich. Die Dosierung ist abhängig vom Stadium der Erkrankung:

• Frühstadium (Patienten, die kein Levodopa einnehmen):
  • Initialdosis: 2 mg/24 h
  • Wöchentliche Steigerung um 2 mg bis zur optimalen Dosis (meist 6-8 mg/24 h)
  • Höchstdosis: 8 mg/24 h
• Fortgeschrittenes Stadium (Patienten, die Levodopa einnehmen):
  • Initialdosis: 4 mg/24 h
  • Wöchentliche Steigerung um 2 mg bis zur optimalen Dosis (meist 8-16 mg/24 h)
  • Höchstdosis: 16 mg/24 h

Um Dosierungen über 8 mg zu erzielen, können mehrere Pflaster gleichzeitig angewendet werden. Die Tagesdosis sollte zu Beginn der Therapie im fortgeschrittenen Stadium 4 mg/24 h betragen und dann schrittweise wöchentlich um 2 mg/24 h auf eine wirksame Dosis (teilweise sind schon 4 mg/24 h oder 6 mg/24 h ausreichend) bzw. Um Dosierungen über 8 mg zu erzielen, können mehrere Pflaster gleichzeitig angewendet werden.

Wichtige Hinweise zur Anwendung:

• Das Pflaster sollte auf sauberer, trockener und gesunder Haut angebracht werden (Schulter, Oberarm, Bauch, Oberschenkel, Hüfte, Flanke).
• Die Applikationsstelle sollte täglich gewechselt werden, um Hautreizungen zu vermeiden.
• Innerhalb von 14 Tagen sollte das Pflaster nicht zweimal auf denselben Hautbereich geklebt werden.
• Das Pflaster sollte nicht auf offene oder verletzte Haut oder auf Bereiche mit Rötungen oder Reizungen geklebt werden.
• Cremes, Öle, Lotionen oder Puder sollten an der Applikationsstelle vermieden werden.
• Bei behaarten Hautbereichen sollte die Stelle mindestens drei Tage vor dem Anbringen des Pflasters rasiert werden.
• Baden, Duschen und körperliche Betätigungen sollten die Wirkungsweise nicht beeinflussen, jedoch sollte darauf geachtet werden, dass sich das Pflaster nicht ablöst.
• Äußere Wärmeanwendung im Bereich des Pflasters sollte vermieden werden (z.B. übermäßiges Sonnenlicht, Saunabesuche, heiße Bäder, Wärmepflaster oder Wärmflaschen).

Nebenwirkungen und Kontraindikationen

Als Nebenwirkungen treten am häufigsten Hautreaktionen auf, die leicht bis mittelschwer und reversibel sind. Weitere Nebenwirkungen sind vergleichbar mit denen anderer Dopamin-Agonisten, wobei in den meisten Fällen Übelkeit, Erbrechen und Schwindel vorkommen.

Weitere mögliche Nebenwirkungen:

• Schläfrigkeit, plötzliches Einschlafen
• Halluzinationen
• Verwirrtheit
• Unwillkürliche Bewegungen
• Impulskontrollstörungen (z.B. Spielsucht, übermäßiges Essen, Geldausgeben, gesteigerter Sexualtrieb)
• Anomales Denken und Verhalten (z.B. Wahnvorstellungen, aggressivem Verhalten)
• Blutdruckveränderungen

Kontraindikationen:

• Allergie gegen Rotigotin oder einen der sonstigen Bestandteile des Arzneimittels
• Kernspintomografie oder Kardioversion (das Pflaster muss vor solchen Verfahren entfernt werden)

Wichtige Hinweise und Vorsichtsmaßnahmen

• Regelmäßige Blutdruckkontrollen werden empfohlen, insbesondere zu Beginn der Behandlung.
• Regelmäßige Augenuntersuchungen sollten durchgeführt werden.
• Bei schwerwiegenden Leberproblemen muss die Dosis möglicherweise angepasst werden.
• Bei extremer Schläfrigkeit oder plötzlichem Einschlafen sollte ein Arzt konsultiert werden.
• Patienten und ihre Angehörigen sollten auf die Entwicklung von Impulskontrollstörungen achten.
• Das Arzneimittel kann anomales Denken und Verhalten verursachen.
• Das Pflaster sollte nicht bei Kindern angewendet werden, da die Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern noch nicht erwiesen ist.
• Das Arzneimittel sollte nicht während der Schwangerschaft angewendet werden. Stillen wird während der Behandlung nicht empfohlen.
• Das Arzneimittel kann das Reaktionsvermögen beeinträchtigen. Achtung im Straßenverkehr oder beim Bedienen von Maschinen.
• Das Arzneimittel sollte nicht in Kombination mit Alkohol eingenommen werden.

Absetzen des Rotigotin-Pflasters

Das Absetzen des Arzneimittels sollte nicht plötzlich erfolgen, sondern schrittweise, um das Risiko eines malignen neuroleptischen Syndroms zu minimieren. Die tägliche Dosis sollte schrittweise reduziert werden (um 1 mg jeden zweiten Tag bei RLS, um 2 mg jeden zweiten Tag bei Parkinson).

Lesen Sie auch: Entdecke die besten Spiele zur Förderung der Hirnfunktionen.

tags: #welches #schmerzpflaster #bei #parkinson