Carvedilol: Wirkung auf den Sympathikus und klinische Anwendungen

Einführung

Carvedilol ist ein Medikament, das zur Gruppe der Betablocker gehört und eine besondere Wirkung auf das sympathische Nervensystem hat. Betablocker sind eine der am häufigsten verschriebenen Medikamentenklassen und werden bei einer Vielzahl von Indikationen eingesetzt, insbesondere bei Herz-Kreislauf-Erkrankungen. Dieser Artikel beleuchtet die Wirkungsweise von Carvedilol, insbesondere seine Interaktion mit dem Sympathikus, und seine klinischen Anwendungen.

Grundlagen der Betablocker-Wirkung

Hemmung der Adrenalin- und Noradrenalinwirkung

Betablocker hemmen die aktivierende Wirkung von Adrenalin und Noradrenalin auf die β-Adrenozeptoren. Adrenalin und Noradrenalin sind Katecholamine, die vom Körper in Stresssituationen freigesetzt werden und eine stimulierende Wirkung auf verschiedene Organe haben, insbesondere auf das Herz. Durch die Blockade der β-Adrenozeptoren verringern Betablocker den stimulierenden Effekt des Sympathikus auf die Zielorgane, was vor allem das Herz betrifft.

Auswirkungen auf die glatte Muskulatur

Die Blockade der β-Adrenozeptoren wirkt kontrahierend auf die glatte Muskulatur, was unter anderem den Tonus der Bronchialmuskulatur erhöht. Dies kann zu einer Verkrampfung der Bronchien führen, was besonders bei Patienten mit Asthma oder chronisch-obstruktiver Lungenerkrankung (COPD) problematisch sein kann.

Carvedilol: Ein besonderer Betablocker

Kombinierte Alpha- und Beta-Blockade

Carvedilol unterscheidet sich von vielen anderen Betablockern durch seine kombinierte Alpha- und Beta-Blockade. Die meisten modernen Betablocker blockieren selektiv β1-Rezeptoren, die vornehmlich am Herzen wirken. Carvedilol hingegen blockiert sowohl β- als auch α1-Rezeptoren. Diese kombinierte Wirkung führt zu einer zusätzlichen Gefäßerweiterung, was besonders bei der Behandlung von Bluthochdruck und Herzinsuffizienz von Vorteil ist.

Gefäßerweiternde Wirkung

Nebivolol und Carvedilol erreichen eine Gefäßerweiterung über unterschiedliche Wirkmechanismen. Carvedilol führt in bestimmten Indikationen (KHK und Herzinsuffizienz) zu einem belegten Nutzen in Hinblick auf Mortalität und Hospitalisierung. Dies zeigten große Endpunktstudien wie CAPRICORN, COPERNICUS und SENIORS.

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Intrinsische Sympathomimetische Aktivität (ISA)

Einige Betablocker besitzen eine intrinsische sympathomimetische Aktivität (ISA), auch partielle agonistische Aktivität (PAA) genannt. Diese Eigenschaft bedeutet, dass die Medikamente neben ihrer antagonistischen Wirkung auch eine gewisse aktivierende Wirkung an den β-Rezeptoren haben. Dies kann in bestimmten Situationen von Vorteil sein, da die Herzfrequenz weniger stark gedämpft wird und die Gefahr einer schwerwiegenden Bradykardie sinkt. Allerdings wird die ISA inzwischen eher als nachteilig angesehen.

Klinische Anwendungen von Carvedilol

Herzinsuffizienz

Die jetzt vorliegenden Studienergebnisse mit Carvedilol bei Herzinsuffizienz geben Anlaß zu vorsichtigem Optimismus. Neue Therapieprinzipien der Herzinsuffizienz müssen sich insbesondere durch eine Verbesserung der Mortalität bewähren. Für Generationen verwendete Digitalisglykoside ist dies nicht gesichert.

Carvedilol hat sich in der Behandlung der Herzinsuffizienz als besonders wirksam erwiesen. Studien haben gezeigt, dass Carvedilol die Mortalität und Hospitalisierungsrate bei Patienten mit Herzinsuffizienz signifikant senken kann. Dies liegt vermutlich an der kombinierten Alpha- und Beta-Blockade, die zu einer verbesserten Herzfunktion und einer Reduktion des peripheren Gefäßwiderstands führt.

Bluthochdruck

Bluthochdruck kann in jedem Alter auftreten und ist eine der wichtigsten Indikationen für Betablocker. Carvedilol ist aufgrund seiner gefäßerweiternden Wirkung ein wirksames Mittel zur Behandlung von Bluthochdruck. Die Blockade der α1-Rezeptoren führt zu einer Entspannung der glatten Muskulatur in den Blutgefäßen, was den Blutdruck senkt.

Koronare Herzkrankheit (KHK)

Bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit (KHK) ökonomisieren Betablocker die Herzarbeit: Herzkraft und -frequenz werden ebenso gesenkt wie der Sauerstoffbedarf des Herzmuskels. Das Überleben der Herzmuskelzellen wird durch Schutz vor einer Überstimulation durch Noradrenalin gesichert. Carvedilol kann helfen, die Symptome zu lindern und das Risiko von Komplikationen zu reduzieren.

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Weitere Anwendungen

Neben den genannten Indikationen kann Carvedilol auch bei anderen Erkrankungen eingesetzt werden, bei denen eine Dämpfung des Sympathikus erwünscht ist. Dazu gehören beispielsweise:

• Vorhofflimmern: Betablocker können helfen, die Herzfrequenz bei Vorhofflimmern zu kontrollieren.
• Migräne: Einige Betablocker, insbesondere Metoprolol und Propranolol, haben sich bei der Prophylaxe von Migräne bewährt.
• Essentieller Tremor: Propranolol kann bei Patienten mit essentiellem Tremor das Zittern reduzieren.
• Schilddrüsenüberfunktion: Bei einer Schilddrüsenüberfunktion kann Carvedilol helfen, die Symptome einer Überstimulation des Herz-Kreislauf-Systems zu lindern.

Dosierung und Anwendung

Die Dosierung von Carvedilol muss individuell an den Patienten angepasst werden. In der Regel wird die Behandlung mit einer niedrigen Dosis begonnen, die dann schrittweise erhöht wird, bis die gewünschte Wirkung erreicht ist. Es ist wichtig, die Anweisungen des Arztes genau zu befolgen und die Medikation nicht ohne Rücksprache mit dem Arzt zu ändern.

Älteren Pa­tienten wird daher geraten, die Medikation konsequent während einer Mahlzeit einzunehmen, um die Resorption und den Wirkeintritt zu verlang­samen. Tritt bei Therapiestart eine Harninkontinenz auf, könnte dies eine mögliche Störwirkung sein. Eine Weiterführung der Therapie wäre für die Patienten sicher nicht akzeptabel.

Nebenwirkungen und Kontraindikationen

Wie alle Medikamente kann auch Carvedilol Nebenwirkungen haben. Häufige Nebenwirkungen sind:

• Müdigkeit und Schwindel: Diese Symptome treten besonders zu Beginn der Behandlung auf und können sich im Laufe der Zeit bessern.
• Bradykardie: Eine zu starke Senkung der Herzfrequenz kann zu Bradykardie führen.
• Hypotonie: Carvedilol kann den Blutdruck senken, was in seltenen Fällen zu Hypotonie führen kann.
• Ödeme: Durch die α1-Blockade sind Ödeme und orthostatische Störungen möglich.
• Bronchospasmus: Bei Patienten mit Asthma oder COPD kann Carvedilol zu einer Verengung der Bronchien führen.

Carvedilol ist nicht für alle Patienten geeignet. Kontraindikationen sind:

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• Asthma bronchiale: Aufgrund des Risikos eines Bronchospasmus sollte Carvedilol bei Patienten mit Asthma bronchiale nicht eingesetzt werden.
• Schwere Bradykardie: Bei einer Herzfrequenz unter 50 Schlägen pro Minute sollte Carvedilol nicht eingesetzt werden.
• AV-Block 2. oder 3. Grades: Carvedilol kann die Erregungsleitung im Herzen beeinträchtigen und sollte daher bei AV-Block nicht eingesetzt werden.
• Dekompensierte Herzinsuffizienz: Bei einer akuten Verschlechterung der Herzinsuffizienz sollte Carvedilol nicht eingesetzt werden.
• Ausgeprägte Hypotonie: Bei einem systolischen Blutdruck unter 90 mmHg sollte Carvedilol nicht eingesetzt werden.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Carvedilol kann Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten eingehen. Es ist wichtig, den Arzt über alle Medikamente zu informieren, die eingenommen werden, um mögliche Wechselwirkungen zu vermeiden. Besondere Vorsicht ist geboten bei der gleichzeitigen Einnahme von:

• anderen Betablockern: Die gleichzeitige Einnahme von anderen Betablockern kann die Wirkung von Carvedilol verstärken und das Risiko von Nebenwirkungen erhöhen.
• Calciumkanalblockern: Die Kombination von Carvedilol mit Calciumkanalblockern kann zu einer verstärkten Senkung des Blutdrucks und der Herzfrequenz führen.
• Digitalispräparaten: Die gleichzeitige Einnahme von Carvedilol und Digitalispräparaten kann das Risiko von Herzrhythmusstörungen erhöhen.
• Antidiabetika: Carvedilol kann die Wirkung von Antidiabetika verstärken und das Risiko einer Hypoglykämie erhöhen.
• NSAR: Ein übermäßiger Gebrauch von nicht-steroidalen Antirheumatika (NSAR) kann die antihypertone Wirkung antagonisieren.
• Sympathomimetika: Sympathomimetische Substanzen, zum Beispiel (Pseudo-)Ephedrin oder Etilefrin, können die antihypertone Wirkung antagonisieren.

Bedeutung der pharmazeutischen Betreuung

Die pharmazeutische Betreuung von Patienten, die Carvedilol einnehmen, ist von großer Bedeutung. Apotheker können Patienten über die richtige Einnahme des Medikaments, mögliche Nebenwirkungen und Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten aufklären. Sie können auch helfen, die Therapietreue zu verbessern und den Therapieerfolg zu überwachen.

Viele Patienten gehen davon aus, dass Nebenwirkungen auftreten, kennen aber den möglichen Nutzen nicht. In der Beratung oder bei pharmazeu­tischen Dienstleistungen können Apotheker mögliche UAW gezielt thema­tisieren und über den tatsächlichen Nutzen der Betablocker aufklären.

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