Carbamazepin, Gabapentin und Pregabalin sind Medikamente, die zur Behandlung verschiedener neurologischer und psychiatrischer Erkrankungen eingesetzt werden. Obwohl sie wirksam sein können, ist es wichtig, sich ihrer potenziellen Nebenwirkungen bewusst zu sein. Dieser Artikel bietet einen umfassenden Überblick über die Nebenwirkungen dieser Medikamente.
Carbamazepin: Antiepileptikum mit vielfältigen Anwendungen
Carbamazepin ist ein Antiepileptikum, das zur Behandlung verschiedener Formen von epileptischen und nicht-epileptischen Krampfanfällen eingesetzt wird. Es wird auch zur Behandlung von Nervenschmerzen bei Trigeminusneuralgie oder diabetischer Neuropathie sowie zur Vorbeugung manischer Phasen bei bipolarer Störung eingesetzt.
Wirkmechanismus und Pharmakokinetik
Die genaue Wirkweise von Carbamazepin ist noch nicht vollständig geklärt, aber es wird vermutet, dass es die synaptische Übertragung hemmt, indem es den Einstrom von Natriumionen in die Nervenzellen blockiert. Dies beruhigt übermäßig stark erregte Nervenzellen und vermindert wiederholte elektrische Entladungen.
Carbamazepin wird nach oraler Gabe langsam und fast vollständig resorbiert. Die Resorptionshalbwertzeit beträgt durchschnittlich 8,5 Stunden, wobei es große intra- und interindividuelle Unterschiede gibt. Maximale Plasmakonzentrationen werden je nach Darreichungsform nach 4 bis 16 Stunden bei Erwachsenen und nach 4 bis 6 Stunden bei Kindern erreicht. Die Eliminationshalbwertzeit beträgt nach einer Einzeldosis ca. 36 Stunden, sinkt aber bei Dauertherapie infolge einer Enzyminduktion auf 10-20 Stunden.
Dosierung und Anwendung
Die Behandlung mit Carbamazepin wird einschleichend mit einer niedrigen Initialdosis begonnen, die dann langsam bis zur optimalen Erhaltungsdosis erhöht wird. Die Tagesdosis wird in der Regel in drei Einzelgaben bei nicht-retardierten Darreichungsformen und in 1-2 Einzelgaben bei Retardtabletten verabreicht. Der allgemeine Tagesdosisbereich liegt bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 15 Jahren zwischen 400 und 1.200 mg Carbamazepin, wobei eine Gesamttagesdosis von 1.600 mg in der Regel nicht überschritten werden sollte.
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Häufige Nebenwirkungen von Carbamazepin
Carbamazepin kann eine Vielzahl von Nebenwirkungen verursachen, die bei einer Monotherapie seltener auftreten als bei einer Kombinationstherapie mit anderen Antiepileptika. Viele Nebenwirkungen sind dosisabhängig und treten insbesondere zu Behandlungsbeginn auf, verschwinden aber oft nach 8-14 Tagen von selbst oder nach vorübergehender Dosisreduktion.
Zu den sehr häufigen Nebenwirkungen gehören:
- Leukopenie, Leukozytose, Thrombozytopenie, Eosinophilie
- Schwindel, Ataxie, Somnolenz, Sedierung, Schläfrigkeit, Erschöpfung
- Übelkeit, Erbrechen
- Anstieg der γ-GT-Werte
- Allergische Hautreaktionen mit und ohne Fieber, wie z. B. Urtikaria
Häufige Nebenwirkungen sind:
- Ödeme, Flüssigkeitsretention, Gewichtszunahme, Hyponatriämie
- Kopfschmerzen, Doppelbilder, Akkommodationsstörungen
- Appetitlosigkeit, Mundtrockenheit
- Anstieg der alkalischen Phosphatase
Gelegentliche Nebenwirkungen sind:
- Überempfindlichkeitsreaktionen mit Fieber, Hautausschlag, Vaskulitis, Lymphknotenschwellung
- Verwirrtheitszustände und Unruhe bei älteren Patienten
- Unwillkürliche Bewegungen wie Tremor, Asterixis, Dystonie oder Ticks
- Erregungsleitungsstörungen, AV-Block, Hypertonie, Hypotonie
- Diarrhö, Obstipation
- Anstieg der Transaminasen
- Exfoliative Dermatitis, Erythrodermie
- Nierenfunktionsstörungen
Seltene Nebenwirkungen sind:
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- Lymphadenopathie, Senkung des Folsäurespiegels im Blut
- Halluzinationen, Depression, depressive oder manische Verstimmungen, Anorexie, Ruhelosigkeit, aggressives Verhalten
- Dyskinetische Störungen, Sprechstörungen, Polyneuropathie, periphere Neuritis, Parästhesie, Paresen
- Bauchschmerz
- Verschiedene Formen von Hepatitis, Vanishing Bile Duct Syndrome, Ikterus, Leberversagen
- Stevens-Johnson-Syndrom (SJS) und Toxisch epidermale Nekrolyse (TEN), Lupus erythematodes disseminatus, Pruritus
- Muskelschwäche
Sehr seltene Nebenwirkungen sind:
- Agranulozytose, aplastische Anämie, Panzytopenie, Aplasie der Erythrozyten, Anämie, megaloblastäre Anämie, akute intermittierende Porphyrie, Porphyria variegata, Porphyria cutanea tarda, Retikulozytose, möglicherweise hämolytische Anämie, Milzvergrößerung
- Aseptische Meningitis mit Myoklonus und Eosinophilie
- Akute allergische Allgemeinreaktionen, anaphylaktische Reaktionen, Angioödeme
- Erhöhte Prolaktin-Spiegel
- Veränderte Schilddrüsenfunktionsparameter
- Störungen im Knochenstoffwechsel
- Erhöhte Cholesterinspiegel und Triglyzeride, Erhöhung des freien Cortisols im Serum
- Aktivierung latenter Psychosen, Stimmungsveränderungen
- Geschmacksstörungen, Malignes Neuroleptisches Syndrom
- Linsentrübung, Konjunktivitis, erhöhter Augeninnendruck, Retinotoxizität
- Hörstörungen, z. B. Tinnitus und Hyper- und Hypoakusis
- Hypersensitivitätsreaktionen der Lunge mit Fieber, Dyspnoe und Pneumonitis oder Pneumonie, Lungenfibrose
- Schleimhautentzündungen im Mund-Rachen-Bereich, Pankreatitis
- Granulomatöse Lebererkrankung
- Hirsutismus und Vaskulitis
- Arthralgien, Myalgien, Muskelkrämpfe
- Tubulointerstitielle Nephritis, Nierenversagen, andere Harnbeschwerden
- Sexuelle Dysfunktion, verminderte Libido, erektile Dysfunktion, verminderte männliche Fertilität und/oder abnorme Spermiogenese
- Photosensibilität, Erythema exsudativum multiforme et nodosum, Veränderung der Hautpigmentierung, Purpura, Akne, vermehrtes Schwitzen, Alopezie
- Hypogammaglobulinämie
- Abnahme der Knochendichte und Frakturen bei Langzeittherapie
Nebenwirkungen mit unbekannter Häufigkeit:
- Reaktivierung einer Infektion mit dem Humanen Herpesvirus 6
- Knochenmarksinsuffizienz
- Allergische Kreuzreaktionen mit anderen Antiepileptika
- Verminderte Vitamin-B12-Spiegel und erhöhte Homocystein-Spiegel im Serum
- Gedächtnisstörung
- Verschlechterung der Symptome einer Multiplen Sklerose
- Erhöhung der Anfallshäufigkeit, insbesondere Absencen
- Kolitis
- Arzneimittelexanthem mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (DRESS-Syndrom), akute generalisierte exanthemische Pustulose (AGEP), lichenoide Keratose, Onychomadese, Vitiligo
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Carbamazepin kann mit einer Vielzahl von Medikamenten interagieren, was zu veränderten Carbamazepin-Plasmakonzentrationen und entsprechenden Nebenwirkungen führen kann. CYP3A4-Induktoren können den Carbamazepin-Metabolismus erhöhen und die Carbamazepin-Plasmakonzentration verringern, während CYP3A4-Inhibitoren die Carbamazepin-Plasmakonzentration erhöhen können.
Die Anwendung von Carbamazepin in Kombination mit Monoamino-Oxidasehemmern (MAO-Hemmern) ist kontraindiziert.
Es ist wichtig, den Arzt über alle eingenommenen Medikamente zu informieren, um mögliche Wechselwirkungen zu vermeiden.
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Gabapentin: Antiepileptikum und Schmerzmittel
Gabapentin ist ein Arzneistoff mit krampflösenden, schmerzlindernden und beruhigenden Eigenschaften. Es wird zur Behandlung von fokalen epileptischen Anfällen und peripheren neuropathischen Schmerzen eingesetzt.
Wirkmechanismus und Pharmakokinetik
Gabapentin normalisiert die Erregung des Nervensystems, indem es die Reizweiterleitung an den Nervenbahnen verringert. Es verhindert die Ausschüttung aktivierender Botenstoffe und fördert indirekt den Abbau von aktivierenden Botenstoffen.
Gabapentin wird nach oraler Einnahme rasch resorbiert und nach ungefähr fünf bis sieben Stunden ist die Hälfte des Wirkstoffes abgebaut. Der Wirkstoff wird unverändert über die Niere ausgeschieden.
Dosierung und Anwendung
Gabapentin wird meist in Form von Tabletten oder Kapseln angewendet und kann mit oder ohne Nahrung aufgenommen werden. Die Dosierung hängt von der Indikation ab und beträgt für Erwachsene in der Regel zwischen 900 und 3600 Milligramm pro Tag. Die Tagesdosis sollte auf drei Einzeldosen aufgeteilt werden, die immer im gleichen zeitlichen Abstand zueinander eingenommen werden sollten.
Zu Beginn der Therapie wird Gabapentin einschleichend dosiert.
Häufige Nebenwirkungen von Gabapentin
Sehr häufige Nebenwirkungen sind Virusinfektionen, Schläfrigkeit, Müdigkeit und Schwindel.
Häufige Nebenwirkungen sind verändertes Essverhalten, Veränderungen im Blutbild, Verhaltensauffälligkeiten (vor allem bei Kindern), Krämpfe, Schlaflosigkeit und Bluthochdruck. Auch Erkrankungen der Atemwege, Übelkeit und Erbrechen, Muskelschmerzen, Impotenz und Hautausschläge sind möglich.
Bei weniger als einem Prozent der Behandelten kommt es zu Wasseransammlungen im Körpergewebe (Ödemen).
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Die Menge an aufgenommenem Wirkstoff wird durch Aluminium- und Magnesium-haltige Medikamente zur Neutralisierung der Magensäure (Antazida) reduziert. Gabapentin sollte deshalb frühestens zwei Stunden nach der Einnahme eines solchen Antazidums eingenommen werden.
Bei gleichzeitiger Einnahme von Morphin kann sich die Konzentration von Gabapentin im Blut erhöhen.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Erfahrungen mit mehr als 500 Schwangerschaften unter Einsatz von Gabapentin im 1. Schwangerschaftsdrittel deuten nicht auf ein erhöhtes Fehlbildungsrisiko hin. Da ein solches Risiko aber nicht vollständig augeschlossen werden kann, ist vor der Anwendung des Medikaments immer eine strenge Nutzen-Risiko-Abwägung angebracht.
Die Anwendung des Medikaments in der Stillzeit ist akzeptabel, wobei aber der Säugling genau beobachtet werden sollte.
Pregabalin: Antiepileptikum, Schmerzmittel und Anxiolytikum
Pregabalin ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Antiepileptika, der zur Therapie von Epilepsie, Neuralgien und generalisierten Angststörungen eingesetzt wird. Es senkt im zentralen Nervensystem die neuronale Erregbarkeit und wirkt analgetisch, antiepileptisch, anxiolytisch und sedierend.
Wirkmechanismus und Pharmakokinetik
Pregabalin ist ein Gamma-Aminobuttersäure-Analogon, das die Erregbarkeit der Neuronen im zentralen Nervensystem senkt. Es bindet an eine Untereinheit spannungsabhängiger Calciumkanäle und hemmt so die Freisetzung von Neurotransmittern wie Glutamat, Noradrenalin und des Neuropeptids Substanz P.
Auf leeren Magen wird Pregabalin schnell resorbiert. Binnen einer Stunde ist die maximale Plasmakonzentration erreicht. Nach 24 bis 48 Stunden wird bei wiederholter Einnahme der Steady-State erreicht. Der Wirkstoff wird im Körper kaum metabolisiert und unverändert renal ausgeschieden. Nach knapp sechseinhalb Stunden ist bei nierengesunden Patienten die Halbwertszeit erreicht.
Dosierung und Anwendung
Pregabalin wird normalerweise zwei- bis dreimal täglich eingenommen. Je nach Indikation liegt die empfohlene Dosis zwischen 150 und 600 mg.
Die Therapie beginnt mit 150 mg täglich, verteilt auf zwei oder drei Einzeldosen. Je nach individuellem Ansprechen und individueller Verträglichkeit kann die Dosis nach einigen Tagen verdoppelt werden. Nach zwei Wochen kann auf 600 mg täglich erhöht werden - dies ist die maximal empfohlene Dosis.
Es ist wichtig, Medikamente mit Pregabalin nicht abrupt abzusetzen, sondern die gewohnte Dosis mindestens eine Woche lang ausschleichend zu senken.
Häufige Nebenwirkungen von Pregabalin
Zu den häufigsten Nebenwirkungen unter Pregabalin-Therapie zählen Benommenheit, Schläfrigkeit und Kopfschmerzen.
Sehr häufige Nebenwirkungen sind:
- Benommenheit
- Schläfrigkeit
- Kopfschmerzen
Häufige Nebenwirkungen sind:
- Nasopharyngitis
- gesteigerter Appetit
- Euphorie
- Verwirrung
- Reizbarkeit
- Desorientierung
- Schlaflosigkeit
- Libidoverlust
- Ataxie
- Koordinationsstörungen
- Tremor
- Dysarthrie
- Amnesie
- Gedächtnisstörungen
- Aufmerksamkeitsstörungen
- Parästhesie
- Hypästhesie
- Sedierung
- Gleichgewichtsstörungen
- Lethargie
- verschwommenes Sehen
- Diplopie
- Vertigo
- Erbrechen
- Übelkeit
- Verstopfung, Diarrhoe
- Flatulenz
- aufgeblähter Bauch
- Mundtrockenheit
- Muskelkrämpfe
- Arthralgie
- Rückenschmerzen
- Schmerzen in den Extremitäten
- zervikale Spasmen
- erektile Dysfunktion
- (periphere) Ödeme
- Gangstörungen
- Stürze
- Trunkenheitsgefühl
- Krankheitsgefühl
- Abgeschlagenheit
- Gewichtszunahme
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Das Wechselwirkungspotenzial von Pregabalin ist vergleichsweise gering, dennoch zeigt es Wechselwirkungen mit Lorazepam, anderen zentral dämpfenden Wirkstoffen und Opioiden. Unter Einnahme von Pregabalin sollte auf den Konsum von Alkohol verzichtet werden.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Frauen im gebärfähigen Alter sollten während der Therapie mit Pregabalin auf eine sichere Verhütung achten. Während der Schwangerschaft darf der Wirkstoff nicht eingenommen werden, da aus Tierversuchen eine Reproduktionstoxizität bekannt ist.
Da Pregabalin in die Muttermilch übergeht, muss sorgfältig entschieden werden, ob das Stillen oder die Therapie mit dem Arzneimittel unterbrochen werden.
Allgemeine Hinweise und Vorsichtsmaßnahmen
- Ärztliche Beratung: Die Einnahme von Carbamazepin, Gabapentin und Pregabalin sollte immer unter ärztlicher Aufsicht erfolgen. Der Arzt kann die Dosierung individuell anpassen und auf mögliche Nebenwirkungen achten.
- Einschleichende Dosierung: Um Nebenwirkungen zu minimieren, ist es wichtig, die Dosierung dieser Medikamente einschleichend zu beginnen und langsam zu steigern.
- Regelmäßige Kontrollen: Während der Behandlung mit diesen Medikamenten sind regelmäßige Kontrollen beim Arzt erforderlich, um die Wirksamkeit zu überprüfen und mögliche Nebenwirkungen frühzeitig zu erkennen.
- Nicht abrupt absetzen: Das Absetzen dieser Medikamente sollte niemals abrupt erfolgen, sondern immer ausschleichend, um Entzugserscheinungen zu vermeiden.
- Wechselwirkungen beachten: Es ist wichtig, den Arzt über alle eingenommenen Medikamente zu informieren, um mögliche Wechselwirkungen zu vermeiden.
- Aufmerksamkeitsstörungen: Diese Medikamente können die Reaktionsfähigkeit beeinträchtigen. Daher sollte während der Einnahme auf die Teilnahme am Straßenverkehr und das Bedienen von Maschinen verzichtet werden.
- Suchtpotenzial: Pregabalin hat ein Missbrauchspotenzial und kann zu Abhängigkeit führen. Daher ist eine sorgfältige Überwachung durch den Arzt erforderlich.
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