Ropinirol, bekannt unter dem Handelsnamen Requip, ist ein nicht-ergoliner Dopaminagonist, der hauptsächlich zur Behandlung des Morbus Parkinson und des Restless-Legs-Syndroms (RLS) eingesetzt wird. Dieser Artikel bietet einen umfassenden Überblick über den Wirkstoff, seine Anwendung, Dosierung, Nebenwirkungen, Wechselwirkungen und wichtige Hinweise für Patienten und medizinisches Fachpersonal.
Wirkungsweise von Ropinirol
Ropinirol stimuliert die Dopaminrezeptoren im Gehirn. Bei Parkinson-Patienten sterben Nervenzellen in der Substantia nigra ab, was zu einem Dopaminmangel führt. Ropinirol ahmt die Wirkung von Dopamin nach, indem es an Dopaminrezeptoren im Striatum bindet und diese stimuliert. Dies hilft, das Ungleichgewicht der Botenstoffe im Gehirn auszugleichen und die Symptome der Parkinson-Krankheit zu lindern.
Auch beim Restless-Legs-Syndrom könnte ein Dopamin-Mangel im Gehirn zugrunde liegen, weshalb die Beschwerden auf den Dopaminrezeptor-Agonisten Ropinirol sehr gut ansprechen.
Anwendungsgebiete
Ropinirol wird hauptsächlich in folgenden Bereichen eingesetzt:
- Morbus Parkinson: Als Monotherapie im Frühstadium der Erkrankung oder in Kombination mit Levodopa bei fortgeschrittenem Morbus Parkinson.
- Restless-Legs-Syndrom (RLS): Zur Linderung des unkontrollierbaren Bewegungsdrangs und der Muskelzuckungen, die besonders nachts auftreten.
Dosierung und Anwendung
Die Dosierung von Ropinirol wird vom Arzt individuell unter Berücksichtigung von Wirksamkeit und Verträglichkeit eingestellt. Es ist wichtig, die Anweisungen des Arztes genau zu befolgen und die Dosis nicht ohne Rücksprache zu ändern.
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Morbus Parkinson
Erwachsene
Die empfohlene Dosierung für Erwachsene sieht wie folgt aus:
- Therapiebeginn:
- 1. Woche: 3-mal täglich 0,25 mg.
- 2. Woche: 3-mal täglich 0,5 mg.
- 3. Woche: 3-mal täglich 0,75 mg.
- 4. Woche: 3-mal täglich 1,0 mg.
- Anschließende Aufdosierung: Die Dosis kann wöchentlich um 0,5-1 mg 3-mal täglich (1,5-3 mg/Tag) gesteigert werden.
- Übliche Dosis: Ein Ansprechen auf die Behandlung kann bei 3-9 mg Ropinirol/Tag erwartet werden.
- Maximale Dosis: Wenn keine ausreichende Kontrolle der Symptome erzielt werden kann, ist eine Steigerung der Dosis auf maximal 24 mg/Tag zulässig. Dosierungen von >24 mg Ropinirol/Tag wurden klinisch nicht untersucht.
- Bei Verabreichung als Adjuvans zur Levodopa-Therapie: Die gleichzeitig verabreichte Levodopa-Dosis kann entsprechend des symptomatischen Ansprechens schrittweise reduziert werden.
- Patienten mit fortgeschrittenem Morbus Parkinson: Unter Behandlung mit Ropinirol in Kombination mit Levodopa können während der anfänglichen Aufdosierung von Ropinirol Dyskinesien auftreten. Eine Dosisreduktion von Levodopa kann Dyskinesien vermindern.
- Umstellung von anderem Dopaminagonisten auf Ropinirol: Vor Therapiebeginn die Absetzrichtlinien des Zulassungsinhabers beachten. Ropinirol durch Verringerung der Anzahl täglicher Dosen über einen Zeitraum von einer Woche schrittweise absetzen.
Ältere Patienten (≥ 65 Jahre)
Bei älteren Patienten ist die Ropinirol-Clearance vermindert. Eine Dosisanpassung ist nicht zwingend erforderlich, jedoch sollte die Dosiseinstellung unter sorgfältiger Überwachung der Verträglichkeit individuell bis zur optimalen klinischen Antwort erfolgen. Bei Patienten ≥ 75 Jahre kann eine langsamere Aufdosierung während des Therapiebeginns in Betracht gezogen werden.
Niereninsuffizienz
- Leichte bis mäßige Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance zwischen 30 und 50 ml/min): Keine Veränderung der Ropinirol-Clearance beobachtet, eine Dosisanpassung erscheint nicht erforderlich.
- Patienten mit einer Nierenerkrankung im Endstadium (Hämodialyse-Patienten): Eine Dosisanpassung ist erforderlich. Die empfohlene Initialdosis beträgt 3-mal täglich 0,25 mg. Weitere Dosissteigerungen basieren auf Verträglichkeit und Wirksamkeit. Die empfohlene Maximaldosierung beträgt 18 mg/Tag. Zusätzliche Dosen nach Hämodialyse sind nicht erforderlich.
- Schwere Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance < 30 ml/min) ohne regelmäßige Hämodialyse-Behandlung: Anwendung nicht untersucht.
Anwendungshinweise
Nehmen Sie die Filmtabletten mit Flüssigkeit (z.B. 1 Glas Wasser) ein. Die Anwendungsdauer richtet sich nach Art der Beschwerde und/oder Dauer der Erkrankung und wird deshalb nur von Ihrem Arzt bestimmt.
Restless-Legs-Syndrom (RLS)
Erwachsene
Erwachsene nehmen die Retardtabletten einmal täglich jeweils ungefähr zum selben Zeitpunkt entweder mit einer Mahlzeit oder unabhängig von einer Mahlzeit ein. Die Retardtabletten müssen im Ganzen geschluckt werden und dürfen nicht zerkaut, zerkleinert oder zerteilt werden.
Zu Therapiebeginn beträgt die Dosis in der ersten Woche eine 2mg-Retardtablette einmal täglich; diese wird der Arzt ab der zweiten Behandlungswoche auf eine 4mg-Retardtablette einmal täglich erhöhen. Erste Behandlungserfolge werden möglicherweise erst ab dieser Dosierung zu erkennen sein. Patienten, die bei Behandlung mit den 2mg-Retardtabletten bereits Nebenwirkungen haben, die nicht zumutbar sind, können möglicherweise von einer Umstellung auf eine niedrigere, auf drei gleiche Dosen verteilte Tagesdosis eines anderen Ropinirol-Präparates mit sofortiger Wirkstofffreisetzung profitieren.
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Der Arzt wird den Patienten auf die niedrigste Ropinirol-Dosis einstellen, bei der eine ausreichende Kontrolle der Beschwerden bei noch guter Verträglichkeit erzielt wird. Reicht die 4mg-Dosierung dazu nicht aus, so wird er in wöchentlichen oder längeren Abständen die Tagesdosis um jeweils zwei Milligramm bis zu einer Dosis von acht Milligramm Ropinirol einmal täglich erhöhen. Wenn bei einer Dosis von acht Milligramm Ropinirol einmal täglich immer noch keine ausreichende Kontrolle der Parkinson-Beschwerden erzielt oder aufrechterhalten werden kann, so kann in zweiwöchentlichen oder längeren Zeiträumen die Tagesdosis um zwei bis vier Milligramm erhöht werden. Die maximale Tagesdosis von Ropinirol Retardtabletten ist 24 Milligramm.
Wenn die Behandlung für einen Tag oder länger unterbrochen wird, sollte die Wiederaufnahme der Behandlung durch eine schrittweise Dosissteigerung wie zu Therapiebeginn in Betracht gezogen werden.
Wenn die Retardtabletten zusätzlich zur Levodopa-Therapie verabreicht werden, wird der Arzt möglicherweise die gleichzeitig verabreichte Levodopa-Dosis entsprechend dem Behandlungserfolg vermindern.
Kinder und Jugendliche (< 18 Jahre)
Die Anwendung von Ropinirol bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren wird aufgrund fehlender Daten zur Unbedenklichkeit und Wirksamkeit nicht empfohlen.
Gegenanzeigen
Ropinirol darf nicht eingenommen werden bei:
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- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile des Arzneimittels.
- Schweren Nierenerkrankungen.
- Lebererkrankungen.
- Patienten mit einem hormonproduzierenden Tumor in der Nebenniere (Phäochromozytom).
- Allergische Reaktionen in der Vergangenheit auf seelisch wirksame Mittel wie Neuroleptika wie Fieber, Bewusstlosigkeit, Schock oder Herzinsuffizienz.
- Schwere Nierenfunktionsstörungen (Kreatinin-Clearance unter 30 Milliliter/Minute) bei der Behandlung des Restless-Legs-Syndroms.
- Restless-Legs-Syndrom aufgrund einer Nierenfunktionsstörung, einer Eisenmangel-Blutarmut oder einer Schwangerschaft.
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
Besondere Vorsicht ist geboten bei:
- Schwangerschaft und Stillzeit.
- Schweren Herz-Kreislauf-Erkrankungen.
- Psychosen (Verkennung der Realität, Wahnvorstellungen).
- Gleichzeitiger Anwendung von Levodopa, da ein dadurch verursachter niedriger Blutdruck weiter absinken kann.
- Förderung der Beweglichkeit durch MAO-Hemmer wie beispielsweise Selegilin, weil deren Dosis dann möglicherweise vom Arzt verändert werden muss.
- Mittelgradiger Leberfunktionsstörung, wegen möglicherweise vermehrten Nebenwirkungen.
Während der Behandlung mit Ropinirol kann möglicherweise eine Verschlechterung der Anzeichen des Restless-Legs-Syndroms auftreten: In Form von zeitlicher Vorverlagerung der Beschwerden im Tagesverlauf oder von Wiedereinsetzen der Beschwerden in den frühen Morgenstunden. Wenn dieser Fall auftritt, sollte der Arzt die Behandlung überdenken und eine Dosisanpassung oder einen Abbruch der Behandlung in Betracht ziehen.
Patienten mit schwerwiegenden seelischen Störungen sollten nur mit Ropinirol behandelt werden, wenn der Arzt den möglichen Nutzen über das Risiko stellt. Möglicherweise treten die Antriebskontrollstörungen, einschließlich krankhafter Spielsucht und Übersexualität sowie Steigerung der Libido, wie sie bei Parkinson-Patienten beobachtet wurden, auch bei der Behandlung der unruhigen Beine auftreten. Diese Störungen sind insbesondere bei hohen Dosen und bei zwanghaftem Verhalten in der Vorgeschichte zu erwarten. Die Patienten sollten vom Arzt und ihren Angehörigen regelmäßig hinsichtlich Verhaltensauffälligkeiten wie krankhafte Spielsucht, krankhaft gesteigerter Geschlechtsdrang, zwanghaftes Geldausgeben oder Einkaufen, Essattacken und Esszwang beobachtet werden. Wenn solche Symptome auftreten, sollte die Behandlung möglicherweise geändert werden.
Bei Parkinson wurde Ropinirol gelegentlich mit übermäßiger Schläfrigkeit und plötzlichem Einschlafen in Verbindung gebracht. Beim Restless-Legs-Syndrom tritt dies sehr selten auf. Dennoch müssen die Patienten vorsichtig sein, wenn sie während der Behandlung mit Ropinirol ein Kraftfahrzeug führen oder eine Maschine bedienen. Patienten, bei denen übermäßige Schläfrigkeit und/oder plötzliches Einschlafen aufgetreten ist, dürfen kein Kraftfahrzeug führen oder eine Maschine bedienen. Gegebenenfalls muss der Arzt die Dosierung vermindern oder die Behandlung abbrechen.
Nebenwirkungen
Wie alle Arzneimittel kann auch Ropinirol Nebenwirkungen verursachen, die aber nicht bei jedem auftreten müssen. Die Nebenwirkungen treten vor allem bei Therapiebeginn auf oder wenn die Dosis gerade erhöht worden ist. Diese Nebenwirkungen sind gewöhnlich leicht ausgeprägt und können abklingen, nachdem die Dosis für eine Weile eingenommen wurde.
Sehr häufige Nebenwirkungen (können mehr als 1 von 10 Behandelten betreffen)
- Ohnmacht
- Benommenheit, Schläfrigkeit
- Übelkeit
Häufige Nebenwirkungen (können bis zu 1 von 10 Behandelten betreffen)
- Halluzinationen (Trugwahrnehmungen)
- Erbrechen
- Schwindel (Drehschwindel)
- Sodbrennen
- Magenschmerzen
- Anschwellen der Beine, Füße oder Hände
- Schlaflosigkeit, Schlafstörungen
- Verwirrtheit
- Verstopfung
- Wassereinlagerungen in den Beinen
Gelegentliche Nebenwirkungen (können bis zu 1 von 100 Behandelten betreffen)
- Schwindel- oder Ohnmachtsgefühl, besonders dann, wenn man sich plötzlich aufrichtet (dies wird durch einen Blutdruckabfall verursacht)
- Niedriger Blutdruck (Hypotonie)
- Ausgeprägtes Müdigkeitsgefühl während des Tages (extreme Somnolenz)
- Sehr plötzliches Einschlafen ohne vorheriges Müdigkeitsgefühl (plötzliche Einschlafepisoden)
- Psychische Probleme wie Delirium (schwere Verwirrtheit), Wahnvorstellungen (unvernünftige Ideen) oder Wahn (irrationale Verdächtigungen, Paranoia)
- Schluckauf
- Blutdruckabfall bei Körperlageveränderung
- Libido-Steigerung
- Verschlechterung von Dyskinesien
Nebenwirkungen ohne Häufigkeitsangabe (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)
- Allergische Reaktionen wie rote, juckende Schwellungen der Haut (Nesselausschlag), Schwellung des Gesichts, der Lippen, des Mundes, der Zunge oder des Rachens, wodurch das Schlucken und die Atmung erschwert werden können, Ausschlag oder starker Juckreiz
- Aggressives Verhalten
- Exzessive Anwendung (Verlangen nach hohen Dosen von dopaminergen Arzneimitteln über die Menge hinaus, die zur Kontrolle der den Bewegungsablauf betreffenden Symptome benötigt wird, bekannt als dopaminerges Dysregulationssyndrom)
- Depression, Apathie (Anteilslosigkeit), Angst, Antriebslosigkeit, Schwitzen oder Schmerzen können nach Beendigung oder Verringerung der Behandlung auftreten (Dopaminagonisten-Absetzsyndrom oder DAWS genannt)
- Veränderungen der Leberfunktion, die durch Bluttests nachgewiesen wurden
- Delirium
- Verfolgungswahn
- Überempfindlichkeit
- Niedriger Blutdruck
Einige Patienten können folgende Nebenwirkungen zeigen:
- Die Unfähigkeit, dem Impuls, dem Trieb oder der Versuchung zu widerstehen, bestimmte Dinge zu tun, die einem selbst oder anderen schaden können; dazu gehören:
- Spielsucht ohne Rücksicht auf ernste persönliche oder familiäre Konsequenzen
- Verändertes oder vermehrtes sexuelles Interesse und Verhalten, das Sie oder andere stark beunruhigt, z. B. ein verstärkter Sexualtrieb
- Unkontrolliertes maßloses Einkaufen oder Geldausgeben
- Essattacken (Verzehr großer Nahrungsmittelmengen innerhalb kurzer Zeit) oder zwanghaftes Essen (Verzehr größerer Nahrungsmittelmengen als normal und über das Sättigungsgefühl hinaus)
- Phasen der Überaktivität, Euphorie oder Reizbarkeit
Wenn Ropinirol zusammen mit Levodopa/L-Dopa eingenommen wird, können mit der Zeit andere Nebenwirkungen auftreten:
- Unkontrollierbare Bewegungen (Dyskinesien) sind sehr häufige Nebenwirkungen.
- Verwirrtheitsgefühl ist eine häufige Nebenwirkung.
Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln
Ropinirol kann Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln eingehen. Es ist wichtig, den Arzt über alle eingenommenen Medikamente zu informieren, um mögliche Wechselwirkungen zu vermeiden.
Zu den Arzneimitteln, die Wechselwirkungen mit Ropinirol haben können, gehören:
- Arzneimittel, die CYP1A2 hemmen (z.B. Ciprofloxacin, Enoxacin, Fluvoxamin).
- Andere Antiparkinsonmittel (z.B. Selegilin, Amantadin).
- Östrogene (bei Einnahme der "Pille" oder einer Hormontherapie in den Wechseljahren).
- Neuroleptika und andere im Gehirn wirksame Dopamin-Antagonisten (beispielsweise Sulpirid).
- Mittel gegen übermäßige Magensäure wie Cimetidin.
- Die Wirkstoffe Dopamin, Noradrenalin oder Adrenalin, Antidepressiva wie Desipramin, Maprotilin, Venlafaxin, Kreislaufmittel und blutdrucksenkende Wirkstoffe (Antihypertensiva).
- Blutverdünnende Wirkstoffe wie Warfarin.
- Eisenpräparate (mindestens zwei Stunden Abstand zur Ropinirol-Gabe einhalten).
Rauchen beschleunigt den Abbau von Ropinirol und vermindert dessen Wirkung.
Wichtige Hinweise
- Reaktionsvermögen: Ropinirol kann das Reaktionsvermögen beeinträchtigen. Patienten sollten vorsichtig sein, wenn sie am Straßenverkehr teilnehmen oder Maschinen bedienen.
- Plötzliches Absetzen: Das plötzliche Absetzen von Ropinirol kann zu Problemen oder Beschwerden führen. Die Behandlung sollte langsam, das heißt mit einem schrittweisen Ausschleichen der Dosis, beendet werden.
- Allergien: Vorsicht bei Allergie gegen Bindemittel (z.B. Carboxymethylcellulose mit der E-Nummer E 466)!
- Lactose-Intoleranz: Vorsicht bei einer Unverträglichkeit gegenüber Lactose.
- Schwangerschaft und Stillzeit: Ropinirol darf während der Schwangerschaft und Stillzeit nicht eingenommen werden.
- Kinder: Ropinirol darf Kindern unter 18 Jahren nicht gegeben werden.
- Lagerung: Das Medikament darf nicht wärmer als 25 Grad gelagert werden. Die Retardtabletten müssen im Ganzen geschluckt werden und dürfen nicht zerkaut, zerkleinert oder zerteilt werden.