Levodopa Dosierung bei Parkinson: Ein umfassender Leitfaden

Levodopa ist ein Medikament, das häufig zur Behandlung von Parkinson-Krankheit und Restless-Legs-Syndrom eingesetzt wird. Dieser Artikel bietet einen detaillierten Überblick über die Dosierung von Levodopa, seine Wirkungsweise, Anwendung, Nebenwirkungen und wichtige Hinweise.

Einführung in Levodopa

Levodopa, auch bekannt als L-Dopa, ist eine Vorstufe des Neurotransmitters Dopamin. Bei Parkinson-Patienten ist die Dopaminkonzentration im Gehirn reduziert, was zu Bewegungsstörungen führt. Levodopa überwindet die Blut-Hirn-Schranke und wird im Gehirn in Dopamin umgewandelt, wodurch der Dopaminmangel ausgeglichen und die Symptome gelindert werden.

Wirkungsweise von Levodopa

Die Produktion von Dopamin im Körper erfolgt aus der Aminosäure Tyrosin. Diese wird in die Zwischenstufe Levodopa umgewandelt und dann weiter in Dopamin. Dopamin selbst wird Parkinson-Patienten nicht verabreicht, weil es die Blut-Hirn-Schranke nicht überwinden kann und es zu vielen peripheren Nebenwirkungen führen würde.

Levodopa wird nach der Einnahme im oberen Abschnitt des Dünndarms ins Blut aufgenommen. Nach etwa einer Stunde sind die höchsten Blutspiegel erreicht, wenn die Einnahme auf leeren Magen erfolgt. Über den Blutstrom gelangt Levodopa ins Gehirn, wird dort in Dopamin umgewandelt und kann an dessen Andockstellen (Rezeptoren) wirken. Daraufhin wird es wie natürliches Dopamin abgebaut.

Um zu verhindern, dass Levodopa bereits vor Erreichen des Gehirns in Dopamin umgewandelt wird, wird es in Kombination mit Carbidopa oder Benserazid eingenommen. Diese Arzneistoffe, sogenannte Decarboxylase-Hemmer, hemmen die Umwandlung von Levodopa in Dopamin, indem sie das verantwortliche Enzym blockieren. Da beide Substanzen selbst nicht die Blut-Hirn-Schranke überwinden können, gelangt Levodopa allein ins zentrale Nervensystem und wird dort in Dopamin überführt.

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Anwendungsgebiete von Levodopa

Levodopa wird hauptsächlich bei folgenden Erkrankungen eingesetzt:

• Parkinson-Krankheit (Morbus Parkinson): Sie geht mit Zittern (Tremor), Muskelstarre (Rigor) und Bewegungsarmut (Bradykinese) bzw. Bewegungslosigkeit (Akinese) einher.
• Restless-Legs-Syndrom (RLS): Hierbei müssen aber zuvor ein Eisenmangel oder andere Auslöser ausgeschlossen werden.
• Parkinson-Symptome, die durch Vergiftungen, Hirnentzündungen und Arteriosklerose hervorgerufen werden.

Dosierung von Levodopa

Die Dosierung von Levodopa ist individuell und wird vom Arzt festgelegt. Die Dosierung wird in der Regel langsam erhöht und auf eine für den Patienten passende Erhaltungsdosis eingestellt. Für die einzelnen Dosierungsschritte stehen Arzneimittel mit verschiedenen Wirkstoffstärken zur Verfügung.

Dosierung bei Parkinson-Krankheit und Parkinson-Syndrom:

• Behandlungsbeginn:
  • Erwachsene ab 25 Jahren
  • Einzeldosis: ½-2 Tabletten
  • Gesamtdosis: 1-4 mal täglich (1-2 Tabletten pro Tag)
  • Zeitpunkt: vor der Mahlzeit (ca. 30 Minuten) oder nach der Mahlzeit (ca. 1 Stunde)
• Folgebehandlung:
  • Erwachsene ab 25 Jahren
  • Einzeldosis: 1-2 Tabletten
  • Gesamtdosis: 4-mal täglich
  • Zeitpunkt: vor der Mahlzeit (ca. 30 Minuten) oder nach der Mahlzeit (ca. 1 Stunde)
• Ältere und geschwächte Patienten: Sie müssen in Absprache mit ihrem Arzt eventuell die Einzel- oder die Gesamtdosis reduzieren oder den Dosierungsabstand verlängern.

Dosierung bei Restless-Legs-Syndrom:

• Einschlafstörungen:
  • Erwachsene ab 25 Jahren
  • Einzeldosis: 1 Tablette
  • Gesamtdosis: 1-mal täglich
  • Zeitpunkt: vor dem Schlafengehen (ca. 1 Stunde davor)
• Einschlafstörungen bei schweren Formen:
  • Erwachsene ab 25 Jahren
  • Einzeldosis: 2 Tabletten
  • Gesamtdosis: 1-mal täglich
  • Zeitpunkt: vor dem Schlafengehen (ca. 1 Stunde davor)
• Einschlafstörungen und zusätzliche Schlafstörungen während der Nacht: Die Dosierung wird vom Arzt bestimmt.

Allgemeine Hinweise zur Dosierung:

• Die Gesamtdosis sollte nicht ohne Rücksprache mit einem Arzt oder Apotheker überschritten werden.
• Achten Sie vor allem bei Säuglingen, Kleinkindern und älteren Menschen auf eine gewissenhafte Dosierung. Im Zweifelsfalle fragen Sie Ihren Arzt oder Apotheker nach etwaigen Auswirkungen oder Vorsichtsmaßnahmen.
• Eine vom Arzt verordnete Dosierung kann von den Angaben der Packungsbeilage abweichen. Da der Arzt sie individuell abstimmt, sollten Sie das Arzneimittel daher nach seinen Anweisungen anwenden.

Anwendungshinweise

• Nehmen Sie das Arzneimittel mit Flüssigkeit (z.B. 1 Glas Wasser) ein.
• Die Anwendungsdauer richtet sich nach Art der Beschwerde und/oder Dauer der Erkrankung und wird deshalb nur von Ihrem Arzt bestimmt.
• Die Tabletten werden am besten 30 Minuten vor oder 90 Minuten nach den Mahlzeiten unzerkaut mit einem Glas Wasser geschluckt. Anschließend wird empfohlen etwas Gebäck zu essen.
• Vor der Einnahme sind große eiweißreiche Mahlzeiten zu vermeiden.
• Mit Beginn der L-Dopa-Therapie erfolgt die erste Einnahme der Medikation morgens auf nüchternen Magen.
• Falls jedoch ein empfindlicher Magen bekannt ist oder Magenbeschwerden auftreten, kann die erste Tabletteneinnahme mit einem Zwieback/Keks erfolgen. Bei stärkeren Beschwerden empfiehlt sich die Einnahme mit ein bis zwei Esslöffeln Haferschnee in lauwarmem Wasser aufgelöst.
• Wichtig ist auch hier, die Medikamente mit ausreichend Flüssigkeit (mindestens 200 ml) einzunehmen, damit der Weitertransport aus dem Magen in den oberen Dünndarm nicht verzögert wird.

Überdosierung

Bei einer Überdosierung kann es unter anderem zu Erbrechen, Verwirrtheit und Schlafstörungen kommen. Setzen Sie sich bei dem Verdacht auf eine Überdosierung umgehend mit einem Arzt in Verbindung.

Einnahme vergessen?

Setzen Sie die Einnahme zum nächsten vorgeschriebenen Zeitpunkt ganz normal (also nicht mit der doppelten Menge) fort.

Gegenanzeigen

Levodopa darf nicht angewendet werden bei:

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• Überempfindlichkeit gegen die Inhaltsstoffe
• Schilddrüsenüberfunktion
• Erhöhte Kortisolbildung (Cushing-Syndrom)
• Phäochromocytom (Adrenalin produzierender Tumor)
• Stoffwechselerkrankungen
• Lebererkrankung
• Nierenleiden
• Knochenmarkserkrankungen
• Herzerkrankung
• Pulsbeschleunigung
• Herzrhythmusstörungen
• Herzversagen
• Psychose
• Engwinkelglaukom
• Kinder, Jugendliche und Erwachsene unter 25 Jahren
• Schwangerschaft
• Stillzeit (Von einer Anwendung wird nach derzeitigen Erkenntnissen abgeraten. Eventuell ist ein Abstillen in Erwägung zu ziehen.)

Wichtige Hinweise

• Das Reaktionsvermögen kann auch bei bestimmungsgemäßem Gebrauch, vor allem in höheren Dosierungen oder in Kombination mit Alkohol, beeinträchtigt sein. Achten Sie vor allem darauf, wenn Sie am Straßenverkehr teilnehmen oder Maschinen (auch im Haushalt) bedienen, mit denen Sie sich verletzen können.
• Der Urin kann verfärbt werden.
• Bei Frauen im gebärfähigen Alter sind während und unter Umständen auch eine zeitlang nach der Therapie wirksame Verhütungsmethoden erforderlich. Sprechen Sie hierzu Ihren Arzt oder Apotheker an.
• Durch plötzliches Absetzen können Probleme oder Beschwerden auftreten. Deshalb sollte die Behandlung langsam, das heißt mit einem schrittweisen Ausschleichen der Dosis, beendet werden. Lassen Sie sich dazu am besten von Ihrem Arzt oder Apotheker beraten.
• Während der Behandlung sind geeignete schwangerschaftsverhütende Maßnahmen durchzuführen.
• Vor Beginn der Behandlung sollte ein Schwangerschaftstest durchgeführt werden.
• Es kann Arzneimittel geben, mit denen Wechselwirkungen auftreten. Sie sollten deswegen generell vor der Behandlung mit einem neuen Arzneimittel jedes andere, das Sie bereits anwenden, dem Arzt oder Apotheker angeben. Das gilt auch für Arzneimittel, die Sie selbst kaufen, nur gelegentlich anwenden oder deren Anwendung schon einige Zeit zurückliegt.

Nebenwirkungen

Wie alle Arzneimittel kann auch Levodopa Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten müssen.

Häufige Nebenwirkungen:

• Magen-Darm-Beschwerden, wie:
  • Übelkeit
  • Erbrechen
  • Durchfälle
  • Mundtrockenheit
  • Geschmacksstörungen
  • Appetitlosigkeit
• Kopfschmerzen
• Schlafstörungen
• Angstzustände
• Halluzinationen
• Depressionen
• Bewegungsstörungen
• Orthostatische Hypotonie (Kreislaufstörungen aufgrund niedrigen Blutdrucks)
• Herzrhythmusstörungen
• Bronchitis
• Schnupfen
• Anstieg der Nierenwerte (Harnstoff und Stickstoff)
• Anstieg der Leberwerte
• Fieber

Bemerken Sie eine Befindlichkeitsstörung oder Veränderung während der Behandlung, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.

Wechselwirkungen

Wenden Sie mehrere Arzneimittel gleichzeitig an, kann es zu Wechselwirkungen zwischen diesen kommen. Das kann Wirkungen und Nebenwirkungen der Arzneimittel verändern.

Wechselwirkungen mit Lebens-/Genussmitteln:

Bitte halten Sie einen zeitlichen Abstand zwischen dem Genuss von eiweißreichen Nahrungsmitteln (zum Beispiel Rindfleisch, Geflügel, Fisch, Milchprodukte, Eier, Getreide, Hülsenfrüchte und Nüsse) und der Einnahme von Levodopa ein.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten:

• Eisenpräparate: Zwischen der Einnahme von L-Dopa und Eisenpräparaten muss ein Abstand von 2 Stunden eingehalten werden.
• Nicht-selektive, irreversible MAO-Hemmer: Können zu Blutdruck-Krisen führen.
• Trizyklische Antidepressiva: Können ebenfalls zu Blutdruck-Krisen führen.
• COMT-Hemmer + Noradrenalin-wirksame Antidepressiva: Die Kombination birgt die Gefahr von Blutdruckkrisen.
• COMT-Hemmer + Eisen: Die Kombination führt zur Bildung von Chelaten.
• Pramipexol: Bei der Kombination von Pramipexol mit beruhigenden Arzneimitteln oder Alkohol ist wegen dem möglichen additiven Effekt zu erhöhter Vorsicht geraten. Mögliche Folge: erhöhte Tagesmüdigkeit mit Einschlafattacken.
• Ropinirol: Medikamente, die das Leberenzym CYP1A2 in seiner Tätigkeit hemmen (Ciprofloxacin, Fluvoxamin) oder anregen (Omeprazol, Lansoprazol, Nikotin) können die Wirkung von Ropinirol erhöhen oder vermindern.
• Amantadin: Amantadin darf nicht mit anderen Medikamenten kombiniert werden, welche ebenfalls eine Leitungsstörung am Herzen hervorrufen können (QT-Strecken-Verlängerung), z.B. Domperidon, Amiodaron, Sotalol, Opipramol, bestimmte Antibiotika.

Lagerung

Levodopa muss:

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• vor Hitze geschützt
• vor Feuchtigkeit geschützt (z.B. im fest verschlossenen Behältnis)
• im Dunkeln (z.B. im Umkarton)

aufbewahrt werden.

Compliance

In einer Studie wurde gezeigt, dass bei einem Fünftel der untersuchten Parkinson-Patienten die Medikamenteneinnahme unzureichend war und unter 80 % lag. Insbesondere die Einhaltung der häufigen Einnahmezeiten bereitete größte Schwierigkeiten. Eine unzureichende Tabletteneinnahme führt in der Regel zu einer Abschwächung der Wirkung und darüber hinaus zu einer ungleichmäßigen Wirkstoffzufuhr im Gehirn. Die Lösung ist sehr einfach. Mit Hilfe der neuen Kombinations- und Retardpräparate kann man die Anzahl der Tabletten reduzieren und ein übersichtliches Therapieschema entwickeln, welches dann vom Patienten auch zuverlässiger eingehalten werden kann. Wird die Einnahme der Medikation vergessen, so sollten externe Hilfen wie Uhren oder Pillenboxen mit Klingel- und/oder Vibrationsalarm Einsatz finden. Neben der zeitgenauen Einnahme der Medikamente gehört auch eine vollständige Angabe aller eingenommenen Medikamente bzw. Nahrungsergänzungsmittel sowie interaktionsfreudiger Nahrungs- und Genussmittel (wie z.B. Alkohol und Nikotin) in diesen Bereich.

Besonderheiten bei M. Parkinson

Besonderheiten in diesem Bereich beginnen bei Parkinson-Patienten schon in der Mundhöhle: in den ersten Krankheitsjahren ist es die Mundtrockenheit, in den späteren Phasen der vermehrte Speichelfluss, welcher die Aufnahme von Medikamenten beeinflussen kann. Bei vorherrschender Mundtrockenheit sollten alle Medikamente mit mindestens 200 ml Flüssigkeit eingenommen werden. Sonst besteht die Gefahr, dass diese über Stunden in der Mundhöhle, im Rachen oder in der Speiseröhre hängen bleiben und nicht zur Wirkung kommen. Bei Schluckstörungen Wasser ohne Kohlensäure oder Kamillentee verwenden, Kaffee, schwarzen Tee und Fruchtsäfte jedoch meiden. Die Einnahme L-Dopa-haltiger Medikamente mit Milch, Molke, Quark und Joghurt ist wegen dem hohen Eiweißgehalt verboten. Manchmal hilft es, Wasser oder Tee etwas anzuwärmen und mit einem kleinen Löffel schlückchenweise zu verabreichen. Bei aufrechtem Oberkörper sollte der Kopf beim Schlucken leicht nach vorn gebeugt werden (in der Fachsprache chin-tuck Manöver genannt) und der Patient sollte nicht sprechen. Sind die Schluckstörungen ausgeprägter, hilft das Andicken des Wassers mit in der Apotheke erhältlichen Dickungsmitteln. Auf ausreichendes Nachspülen sollte man insbesondere bei Medikamenten achten, welche die Schleimhaut der Speiseröhre schädigen könnten, z.B. Eisenpräparate oder Medikamente gegen Osteoporose. Nehmen die Schluckstörungen zu, ist bei einigen Patienten die Versorgung mit einer Magensonde (PEG =perkutane endoskopische Gastrostomie) erforderlich. Wenn die Medikamente über die Sonde verabreicht werden, müssen sie vorher sondengerecht zerkleinert werden. Nicht jedes Medikament darf/kann jedoch aufgelöst oder gemörsert werden. Parkinson krankheitsbedingt verzögert, hat aber Einfluss auf den zeitlichen Eintritt des L-Dopa-Effektes. Eine raschere Aufnahme kann man zum einen durch die Verabreichung von L-Dopa in gelöster Form erreichen, zum anderen durch Anregen der Magentätigkeit, z.B. durch das Medikament Domperidon. Diese langsame Magenentleerung führt bei einigen Patienten übrigens zu Übelkeit und Brechreiz, da Dopamin im Körper (außerhalb des Gehirns) den Blutdruck senkt und das Brechzentrum anregt. Damit diese Nebenwirkungen nicht auftreten, wird ebenfalls Domperidon verabreicht, um durch den schnellen Weitertransport von L-Dopa in die Blutbahn und in das Gehirn die sogenannten peripheren (im Körper) Nebenwirkungen, die ganz und gar nicht erwünscht sind, so gering wie möglich zu halten oder ganz zu vermeiden.

L-Dopa kann nicht im gesamten Magen-Darm-Trakt aufgenommen werden, sondern nur in einem begrenzten Abschnitt im Dünndarm (Absorptionsfenster). Darüber hinaus muss es aus der Schleimhaut des Dünndarms über ein aktives Transportsystem in die Blutbahn transportiert werden. Auch Eiweiße aus der Nahrung (Fisch, Fleisch, Käse etc.) gelangen so in das Blut. Nimmt man L-Dopa zum oder nach dem Essen ein, so kommt es an der Dünndarmschleimhaut zu einem Streit um das Transportsystem. Wenn der Patient Glück hat, siegt L-Dopa, es wird in die Blutbahn und von dort in das Gehirn befördert und der Patient kann sich bewegen. Wenn er Pech hat, schafft der Käse den Durchbruch, L-Dopa wandert im Darm weiter und verlässt den Dünndarmabschnitt, in dem seine Aufnahme möglich ist. Eine deutliche Reduktion der Wirkung bis zum völligen Wirkverlust sind die Folgen, der Patient wird oder bleibt steif und unbeweglich - Eiweißakinese (Unbeweglichkeit durch Eiweiß) genannt.

Um dies zu vermeiden, sollte die Aufnahme von L-Dopa-Präparaten mindestens 30 Minuten vor einer Mahlzeit erfolgen. Diese 30 Minuten benötigt das Medikament, um in den Magen und in den Dünndarm zu gelangen, von dort ins Blut und in das Gehirn. Jetzt kann der Patient essen, denn es gibt keinen Streit mehr um das Transportsystem. Falls es trotz Einhalten dieser Regeln zu einer Wirkungsabschwächung der Medikamente nach dem Mittagessen kommt, so sollte die Hauptmahlzeit auf den Abend verschoben werden, um eine ausreichende Beweglichkeit in den Nachmittagsstunden zu gewährleisten. Die in den Beipackzetteln angegebene Empfehlung, die Medikamente 1 bis 1,5 Stunden nach der Mahlzeit einzunehmen, ist leider nicht sehr sicher, da die Magenentleerung bei Parkinson-Patienten ja verzögert ist und nach größeren Mahlzeiten bis zu 4 Stunden andauern kann.

Einige Patienten nehmen Medikamente zur Ansäuerung des Urins ein, um Infektionen in der Blase vorzubeugen. Eines dieser Medikamente - Methionin - ist ebenfalls ein Eiweiß und kann, genau wie Eiweiß aus der Nahrung, zu einer Wirkungsabschwächung von L-Dopa führen. Methionin sollte deshalb möglichst nicht verwendet werden. Entzündungen der Magen-Darm-Schleimhaut, z.B. durch den bekannten Magenkeim Helicobacter pylori, können zu einer verminderten Aufnahme von L-Dopa führen. Unklare Magenbeschwerden sollten deshalb immer untersucht werden, bei Nachweis einer Entzündung der Magenschleimhaut oder des oberen Dünndarms sollten diese behandelt werden.

Die Ausscheidung von Medikamenten erfolgt entweder über den Darm oder über die Nieren. Parkinson-Patienten leiden häufig unter einer Verstopfung. Macrogol Beutel haben sich in der Behandlung der Parkinson-bedingten Verstopfung bewährt, Interaktionen sind nicht bekannt. Bei Neueinstellung auf einen COMT-Hemmer (Durchfall als Nebenwirkung möglich) sollte die Macrogoldosis vorsorglich reduziert werden. Sind die Leber- oder Nierenfunktion durch Begleiterkrankungen eingeschränkt, so dürfen einige Medikamente nur noch in reduzierten Mengen bzw. gar nicht verabreicht werden. So verlängert sich die Wirkdauer von Amantadin z.B., welches über die Niere ausgeschieden wird, bereits bei leicht eingeschränkter Nierenfunktion um 50 %.

Ziel einer medikamentösen Behandlung ist die Wiederherstellung eines Gleichgewichts chemischer Botenstoffe im Gehirn, welches durch den vorhandenen Mangel an Dopamin gestört ist. Mit Hilfe von L-Dopa und seinen Mitspielern (Dopaminagonisten, MAO-Hemmer, COMT-Hemmer, Decarboxylasehemmer) kann man dieses Ziel erreichen. Wichtig für eine gute Wirkung ist jedoch, dass die L-Dopa-aufnehmenden „Bindungsstellen“ (Rezeptoren) im Gehirn intakt sind.

Es verbieten sich bei M. Parkinson Medikamente, welche diese Dopamin-Bindungsstellen im Gehirn besetzen und dadurch die Aufnahme von Dopamin einschränken oder verhindern. Neuroleptika Beispiele: Alle Vertreter dieser Wirkstoffgruppe sind kontraindiziert mit Ausnahme von Clozapin und Quetiapin. In diese Gruppe gehört auch Fluspirilen, welches häufig gegen Angstzustände als i.m.

Benserazid und Carbidopa

Benserazid ist der zweite Wirkstoff in vielen L-Dopa-Präparaten und hemmt das Enzym Dopa-Decarboxylase, welches das eingenommene L-Dopa bereits im Körper abbauen würde, bevor es ins Gehirn gelangt. Benserazid wird deshalb Decarboxylase-Hemmer genannt. Es sorgt dafür, dass von dem eingenommenen L-Dopa mehr ins Gehirn kommt. Ein typischer Vertreter eines L-Dopa/Benserazid Präparates ist Madopar® (und alle Nachfolgepräparate). In einer Tablette Madopar 125 mg sind 100 mg L-Dopa und 25 mg Benserazid enthalten. Madopar 250 mg enthält 200 mg L-Dopa und 50 mg Benserazid. Benserazid kann als unerwünschte Nebenwirkung Durchfall auslösen. Wird Benserazid in Einzeldosen über 25 mg verabreicht (z.B. Levodopa/Benserazid 200/50 mg), erhöht es die Gefahr von unter Tolcapon oder Entacapon möglichem Durchfall (Summationseffekt einer unerwünschten Nebenwirkung).

Der zweite Decarboxylasehemmer ist Carbidopa. Das erste L-Dopa/Carbidopa-haltige Präparat war Nacom®. 100 mg Nacom enthalten 100 mg L-Dopa und 25 mg Carbidopa. Carbidopa führt wesentlich seltener zu Durchfall.

Interaktionen mit anderen Medikamenten

Durch eine Kombination von Medikamenten, die den Serotonin-Spiegel im Gehirn erhöhen, kann das „Serotonin-Syndrom“ ausgelöst werden.

• Pramipexol: Bei der Kombination von Pramipexol mit beruhigenden Arzneimitteln oder Alkohol ist wegen dem möglichen additiven Effekt zu erhöhter Vorsicht geraten. Mögliche Folge: erhöhte Tagesmüdigkeit mit Einschlafattacken. Pramipexol und Arzneimittel, welche ebenfalls über die Niere abgebaut oder ausgeschieden werden, können sich gegenseitig beeinflussen und zu einer reduzierten Ausscheidung und damit zu einem unerwünschten Anstieg der Wirkung führen, z.B. Chinidin, Ranitidin, Triampteren, Verapamil, Digoxin, Diltiazem, Procainamid, Trimethoprim
• Ropinirol: Ropinirol wird über eines der Leberenzyme (CYP1A2) abgebaut. Medikamente, die dieses Enzym in seiner Tätigkeit hemmen (Ciprofloxacin, Fluvoxamin) oder anregen (Omeprazol, Lansoprazol, Nikotin) können die Wirkung von Ropinirol erhöhen oder vermindern. Unter einer hochdosierten Östrogenbehandlung wurde ein Anstieg des Blutspiegels von Ropinirol beobachtet.
• Amantadin: Amantadin darf nicht mit anderen Medikamenten kombiniert werden, welche ebenfalls eine Leitungsstörung am Herzen hervorrufen können (QT-Strecken-Verlängerung), z.B. Domperidon, Amiodaron, Sotalol, Opipramol, bestimmte Antibiotika. Amantadin und Budipin haben anticholinerge Nebeneffekte. Die Kombination mit anderen Medikamenten, welche ebenfalls anticholinerg wirken, kann zu einer unerwünschten Verstärkung dieser Nebeneffekte führen Mögliche Folge: Mundtrockenheit, Verstopfung, akuter Harnverhalt, Verwirrtheit, Halluzinationen, Psychosen, Erektionsschwäche, Gedächtnisstörungen. Amantadin kann zu einem Natriummangel im Blut (Hyponatriämie) führen. Die Kombination mit anderen Medikamenten, welche ebenfalls eine Hyponatriämie auslösen können, sollte vermieden werden.

Pharmakokinetik

Levodopa, Carbidopa und Entacapon werden rasch resorbiert und eliminiert. Bei separater Anwendung ohne die beiden anderen arzneilich wirksamen Bestandteile beträgt die Bioverfügbarkeit von Levodopa 15 - 33%, von Carbidopa 40 - 70% und von Entacapon 35 % nach einer oralen Dosis von 200 mg. Das Verteilungsvolumen von Levodopa (Vd 0,36 - 1,6 l/kg) und Entacapon (Vd 0,27 l/kg) ist relativ klein, während für Carbidopa keine Daten vorliegen. Die Eiweißbindung von Carbidopa liegt bei 36%. Levodopa wird nur zu einem geringen Anteil von etwa 10 - 30 % an Plasmaproteine gebunden; Carbidopa wird zu ca. 36 % gebunden, während Entacapon stark an Plasmaproteine, vor allem Serumalbumin, gebunden wird (ca.

Die Halbwertszeit von Levodopa beträgt 1 - 1,5 h, von Carbidopa 7,7 - 11,7 h und von Entacapon 0,5 h. 50 - 60 % der applizierten Carbidopa-Dosis werden renal ausgeschieden. Levodopa wird hauptsächlich durch Decarboxylierung zu Dopamin metabolisiert. Die Hauptmetaboliten sind Homovanillinsäure und Dihydroxyphenylessigsäure. Gleichzeitige Verabreichung von Levodopa und Dopa-Decarboxylasehemmern verringert die periphere Decarboxylierung. Dies zeigt sich in erhöhten Plasmaspiegeln von Levodopa und niedrigeren Plasmaspiegeln von Katecholaminen (Dopamin, Noradrenalin) und Homovanillinsäure.

Dosissteigerung

Eine Dosissteigerung sollte jeden 3.-7. Tag vorgenommen werden. Bei Patienten über 25 Jahren beträgt die Initialdosis 100 mg Levodopa in Kombination mit 25 mg Benserazid, gegebenenfalls kann die Dosis verdoppelt werden. Die empfohlene Initialdosis beträgt dreimal täglich 100 mg Levodopa kombiniert mit 25 mg Carbidopa. Eine Dosissteigerung kann um 100 mg/25 mg Tablette jeden Tag oder jeden 2. Tag vorgenommen werden.

Levodopa in der Schwangerschaft und Stillzeit

Levodopa sollte in der Schwangerschaft nicht angewendet werden, da über mögliche Risiken in der Schwangerschaft unzureichende Daten vorliegen. In tierexperimentellen Untersuchungen wurden pathologische Veränderungen an inneren Organen und Skelett nachgewiesen. Levodopa hemmt die Prolaktinausschüttung und somit die Laktation und geht zudem in die Muttermilch über.

Beeinträchtigung der Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Levodopa kann auch bei bestimmungsgemäßem Gebrauch Müdigkeit und in sehr seltenen Fällen übermäßige Tagesmüdigkeit und plötzlich auftretende Schlafattacken (eventuell auch ohne vorherige Warnzeichen) verursachen kann. Patienten, bei denen übermäßige Tagesmüdigkeit und Schlafattacken aufgetreten sind, dürfen keine Aktivitäten ausführen (z. B. das Führen von Fahrzeugen und das Bedienen von Maschinen).

Levodopa bei älteren Patienten

Entsprechend der jüngsten S-3-Leitlinie zur Parkinson-Therapie profitieren vor allem ältere Patienten mit kognitiver Beeinträchtigung besonders gut von Levodopa.

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