Zepam: Ein umfassender Überblick über Anwendung, Wirkung und Risiken

Angststörungen sind psychische Erkrankungen, die für die Betroffenen sehr belastend sein können. Angst ist ein Grundgefühl, das in bedrohlichen Situationen schützt, aber bei Angststörungen gerät die Angst außer Kontrolle oder tritt scheinbar grundlos auf. Medikamente mit Wirkstoffen wie Diazepam werden kurzfristig eingesetzt, um Angstgefühle zu unterdrücken. Diazepam ist ein medizinischer Wirkstoff, der für die Herstellung verschiedener Arzneimittel verwendet wird. Er gehört zur Gruppe der Benzodiazepine und wirkt angstlösend.

Was ist Zepam?

Zepam ist kein eigenständiges Medikament, sondern ein Präparat, das den Wirkstoff Diazepam enthält. Diazepam ist ein Benzodiazepin mit angstlösenden, krampflösenden, beruhigenden und muskelentspannenden Eigenschaften. Es beeinflusst das zentrale Nervensystem und wird zur Behandlung verschiedener Erkrankungen und Beschwerden eingesetzt.

Ursprung und Entwicklung von Diazepam

Der Wirkstoff Diazepam wurde ursprünglich von dem US-amerikanischen Chemiker Leo Sternbach entwickelt, der für den Konzern Hoffman-La Roche mehr als 240 Medikamente auf den Markt brachte. Sternbach war bereits für die Herstellung des ersten Benzodiazepins, Chlordiazepoxid, verantwortlich. Als Diazepam erstmals in einem Arzneimittel verarbeitet und vertrieben wurde, geschah dies unter dem Markennamen Valium®.

Wirkungsweise von Diazepam

Diazepam beeinflusst direkt und unmittelbar das zentrale Nervensystem des Menschen. Der Arzneistoff gelangt zunächst durch die Magenschleimhaut in den Blutkreislauf und wird von dort binnen weniger Minuten ins Gehirn transportiert, da er die sogenannte Blut-Hirn-Schranke problemlos überwinden kann. Im Gehirn entfaltet Diazepam seine Wirkung, indem es sich an die sogenannten GABA-Rezeptoren bindet und die Weiterleitung von Unruhe, Spannungszuständen und Angstgefühlen hemmt. Die Ursachen einer Angst- oder Panikstörung werden durch den Wirkstoff allerdings nicht behoben, sondern lediglich die Symptome gemildert.

Der Einfluss von GABA

Diazepam verstärkt die hemmende Wirkung des Neurotransmitters Gammaaminobuttersäure (GABA) im Gehirn. GABA reduziert die Erregbarkeit von Nervenzellen, was zu einer Verringerung der neuronalen Aktivität führt. Dadurch können psychische Symptome wie Unruhe oder Angst gemildert werden und verkrampfte Muskeln entspannen sich.

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Anwendungsgebiete von Zepam (Diazepam)

Medikamente, die Diazepam enthalten, werden normalerweise zur kurzzeitigen Behandlung von akuten Panikattacken und Angststörungen angewendet. In einigen Fällen kann das Arzneimittel auch zur symptomatischen Behandlung chronischer Erregungs- und Spannungszustände verordnet werden. Darüber hinaus wird Diazepam eingesetzt zur:

• Behandlung von Zuständen mit erhöhtem Muskeltonus: Diazepam gilt als Mittel erster Wahl zur Linderung epileptischer Grand-mal-Anfälle und zur Behandlung von Fieberkrämpfen und wird auch bei Tetanus-Vergiftungen angewendet.
• Prämedikation vor chirurgischen oder diagnostischen Eingriffen: Diazepam kann zur Beruhigung vor Operationen oder Untersuchungen eingesetzt werden.
• Schlafstörungen: Für die Behandlung von Schlafstörungen wird der Arzneistoff hingegen äußerst selten verschrieben, da die beruhigende Wirkung auch am Tag erwünscht sein muss. Zudem sollte Diazepam als Schlafmittel nur zeitlich limitiert eingesetzt werden.

Off-Label-Use von Clonazepam

Obwohl Clonazepam hauptsächlich zur Behandlung von Epilepsie zugelassen ist, wird es in einigen Ländern und in Deutschland "off-label" (außerhalb der jeweils zugelassenen Anwendungsgebiete) auch zur Behandlung von Angststörungen, Schlafwandeln und Bewegungsstörungen (Restless-Legs-Syndrom, Krämpfe der Kaumuskulatur, Sitzunruhe) eingesetzt.

Anwendung und Dosierung von Zepam

Die Dosierung von Diazepam hängt von der individuellen Reaktion des Patienten, Alter, Gewicht und der Art sowie Schwere der Erkrankung ab. Die Dosis sollte so gering wie möglich und die Behandlungsdauer so kurz wie möglich gehalten werden.

Darreichungsformen

Das Arzneimittel ist in verschiedenen Darreichungsformen erhältlich, darunter:

• Diazepam-Tropfen
• Diazepam-Tabletten (in der Regel mit 10 mg Wirkstoff und mit 5 mg Wirkstoff erhältlich)
• Diazepam-Zäpfchen
• Rektallösung
• Injektionslösung (zur intravenösen oder intramuskulären Anwendung)

Enterale Anwendung (Tabletten und Tropfen)

Diazepam-Tabletten und -Tropfen werden unabhängig von den Mahlzeiten mit ausreichend Flüssigkeit eingenommen. Bei akuten Beschwerden sollte die Anwendung auf wenige Tage begrenzt werden, bei chronischen Beschwerden sollte nach zwei Wochen durch den Arzt geprüft werden, ob die weitere Behandlung notwendig ist. Die Anwendung sollte maximal über einen Zeitraum von vier Wochen erfolgen.

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Rektale Anwendung (Zäpfchen und Rektallösung)

Die rektale Verabreichung eignet sich in Fällen, in denen eine intravenöse Verabreichung oder orale Anwendung schwierig oder nicht angezeigt ist. Bei Kindern wird die Lösung rektal in Bauchlage verabreicht, bei Erwachsenen in Seitenlage. Zäpfchen werden in den After eingeführt.

Parenterale Anwendung (Intravenöse und intramuskuläre Injektion)

Die intravenöse Injektion sollte langsam (nicht mehr als 1 mg/min) in eine große Vene unter Beobachtung von Blutdruck und Atmung erfolgen. Eine zu schnelle Injektion kann zu Blutdruckabfall, Herz- und Atemstillstand führen. Intraarterielle Injektionen sind zu vermeiden, da eine Nekrosegefahr besteht. Die intramuskuläre Injektion sollte langsam und tief in einen großen Muskel erfolgen, unter Berücksichtigung der muskelrelaxierenden Wirkung. Nach der Injektion sollte der Patient überwacht werden.

Dosierungsempfehlungen

Die folgenden Dosierungsempfehlungen dienen als allgemeine Richtlinie und müssen individuell angepasst werden:

• Behandlungsbedürftige Spannungs-, Erregungs- und Angstzustände: Erwachsene und Jugendliche über 14 Jahre (ambulant): Therapiebeginn: 5 mg Diazepam pro Tag, aufgeteilt in 1-2 Gaben (morgens und/oder abends) oder sechs Tropfen (3 mg Diazepam) pro Tag, aufgeteilt in ein bis zwei Gaben (morgens und/oder abends).
• Akute Angst-, Spannungs-, Erregungszustände, Tetanus, Fieberkrämpfe - rektale Anwendung: Erwachsene: 5-10 mg Diazepam. Wenn mit dieser Dosierung nicht die gewünschte Wirkung erreicht werden konnte, kann die Dosis nach drei bis vier Stunden wiederholt werden. Kinder <3 Jahre (10-15 kg): 5 mg Diazepam, Kinder ≥3 Jahre (≥15 kg): 10 mg Diazepam.
• Status epilepticus - rektale und parenterale Anwendung: Erwachsene: Initial 5-10 mg Diazepam, rektal. Wiederholung nach 10-15 Minuten bis max. 30 mg. Alternativ 1-2 ml (5-10 mg Diazepam) i.v. (oder i.m.), ggf. Wiederholung nach 30-60 Minuten.
• Zustände mit erhöhtem Muskeltonus: Erwachsene und Jugendliche: Therapiebeginn: 10-20 mg Diazepam (20-40 Tropfen, oral) pro Tag, verteilt auf zwei bis vier Gaben.
• Prämedikation für diagnostische oder chirurgische Eingriffe: Am Vorabend der Operation: 10-20 mg Diazepam (20-40 Tropfen). Nach der Operation: 5-10 mg (10-20 Tropfen) Diazepam, bei Bedarf Wiederholung.

Dosisanpassung bei speziellen Bevölkerungsgruppen

Bei älteren oder geschwächten Patienten sowie bei Leber- und Niereninsuffizienz sollte initial maximal die Hälfte der üblichen Dosierung (2,5 mg Diazepam zweimal täglich) verabreicht werden. Die maximale Einzeldosis beträgt 5 mg Diazepam pro Tag.

Nebenwirkungen von Zepam (Diazepam)

Wenngleich die Diazepam-Wirkung vielen Patienten mit einer Angststörung dabei helfen kann, ihren Alltag und ihr Leben wieder in den Griff zu bekommen, bringt das Medikament gleichzeitig einige Nebenwirkungen mit sich. Zu den häufigen Nebenwirkungen, die während einer Therapie mit Diazepam auftreten können, zählen:

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• Verwirrtheit
• Anterograde Amnesie (Gedächtnislücken)
• Unerwünscht starke Tagessedierung
• Müdigkeit (Schläfrigkeit, Mattigkeit, Benommenheit, verlängerte Reaktionszeit)
• Schwindelgefühl
• Kopfschmerzen
• Ataxie (Koordinationsstörungen)

Teilweise kann es nach der Einnahme des Medikaments auch zu paradoxen Reaktionen kommen. Anstatt innere Unruhe und Ängste zu beseitigen, kehrt sich die Wirkung ins Gegenteil um und die Patienten werden noch unruhiger.

Diazepam-Nebenwirkungen bei älteren Patienten

Da Gangunsicherheit und Muskelschwäche zu den typischen Diazepam-Nebenwirkungen gehören, kann es bei älteren Patienten im Zuge der Behandlung häufig zu Stürzen kommen. Ebenso können im fortgeschrittenen Lebensalter paradoxe Reaktionen als Nebenwirkungen auftreten.

Wechselwirkungen von Zepam (Diazepam)

Genauso wie die meisten anderen Medikamente sollten auch Arzneimittel mit Diazepam als Wirkstoff nicht wahllos mit anderen arzneilich wirksamen Substanzen kombiniert werden. So können psychoaktive Arzneimittel, die parallel eingenommen werden, einen wechselseitigen Einfluss ausüben. Zudem sollte Diazepam nicht mit Alkohol konsumiert werden, weil auch hier unvorhersehbare gegenseitige Beeinflussungen mit teilweise lebensbedrohlichen Nebenwirkungen auftreten können.

Folgende Wechselwirkungen sind bei der Anwendung von Diazepam zu beachten:

• CYP3A und CYP2C19 Hemmer: Medikamente wie Cimetidin, Omeprazol, Disulfiram, Ketoconazol, Fluvoxamin, Fluoxetin und HIV-Protease-Inhibitoren können die Sedierung durch Diazepam vertiefen und verlängern.
• Enzyminduktoren: Phenobarbital und Phenytoin können den Abbau von Diazepam beschleunigen, Rauchen beschleunigt die Ausscheidung von Diazepam.
• Phenytoin: Diazepam kann in seltenen Fällen den Abbau von Phenytoin hemmen und dessen Wirkung verstärken.
• Verstärkung durch andere Medikamente: Gleichzeitige Anwendung mit Sedativa, Hypnotika, Opioiden, Neuroleptika, Antiepileptika, Anxiolytika, sedierenden Antihistaminika, Schmerzmitteln, Antidepressiva und Lithium-Präparaten kann zu verstärkter Sedierung führen.
• Alkohol: Alkohol kann die Wirkung von Diazepam unvorhersehbar verstärken. Alkohol ist während der Behandlung zu meiden.
• Buprenorphin: Kombination mit Diazepam kann Atemstillstand und Kreislaufkollaps verursachen.
• Natriumoxybat: Diazepam kann die Wirkung von Natriumoxybat verstärken.
• Opioide: Kombination mit Opioiden erhöht das Risiko für Sedierung, Atemdepression, Koma und Tod.

Bei Patienten, die unter Dauerbehandlung mit anderen Arzneimitteln, wie z.B. Antihypertonika, Betablockern, Antikoagulantien oder herzwirksamen Glykosiden stehen, sind Wechselwirkungen nicht immer vorhersehbar.

Gegenanzeigen von Zepam (Diazepam)

Die Anwendung von Diazepam ist generell kontraindiziert bei:

• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff
• Abhängigkeitsanamnese (Alkohol, Medikamente, Drogen)
• Akuter Alkohol-, Schlafmittel-, Schmerzmittel- sowie Psychopharmakaintoxikation (Neuroleptika, Antidepressiva, Lithium)
• Myasthenia gravis (Erkrankung des Nervensystems mit Muskelerschlaffung)
• Schwerer Ateminsuffizienz
• Schlafapnoe-Syndrom (kurzzeitiger Atemstillstand während des Schlafes)
• Schwerer Leberinsuffizienz
• Neugeborenen und Säuglingen bis zum Alter von sechs Monaten

Diazepam in der Schwangerschaft und Stillzeit

Diazepam sollte während der Schwangerschaft nur in Ausnahmefällen und bei zwingender Indikation verordnet werden und dabei weder in hohen Dosen noch über einen längeren Zeitraum. Tierstudien haben eine Reproduktionstoxizität gezeigt und epidemiologische Studien weisen auf ein geringes Risiko für Fehlbildungen wie Gaumenspalten hin. Bei längerer Anwendung oder hohen Dosen im späteren Verlauf der Schwangerschaft kann das Neugeborene Entzugserscheinungen entwickeln. Eine Anwendung vor oder während der Geburt kann beim Neugeborenen zum sogenannten "Floppy-Infant-Syndrom" mit Symptomen wie Atemdepression und Muskelschwäche führen.

Diazepam sollte während der Stillzeit nicht angewendet werden, da es in die Muttermilch übergeht. Die Verarbeitung von Diazepam im Körper des Neugeborenen erfolgt deutlich langsamer als bei älteren Kindern oder Erwachsenen, was unerwünschte Effekte beim gestillten Kind verursachen kann. Bei einer zwingenden Diazepam-Therapie wird empfohlen, abzustillen.

Abhängigkeitspotenzial von Zepam (Diazepam)

Wer ein Medikament mit dem Wirkstoff Diazepam in hoher Dosierung oder über längere Zeit gegen seine Angststörung einnimmt, riskiert eine Medikamentenabhängigkeit sowie eine Verstärkung der Nebenwirkungen. Daher ist eine umfangreiche Nutzen-Risiko-Abwägung gemeinsam mit dem Arzt unumgänglich. Diazepam sollte stets nur kurzfristig in einer Zeitspanne von bis zu vier Wochen eingenommen werden. Doch selbst bei einem bestimmungsgemäßen Gebrauch kann eine Abhängigkeit entstehen, die enorme gesundheitliche und psychische Schäden nach sich ziehen kann.

Bei längerer Einnahme können Benzodiazepine neben ihren unerwünschten Wirkungen eine Medikamentenabhängigkeit auslösen. Dies gilt ebenfalls für Diazepam. Damit stehen Benzodiazepine in einer Reihe mit anderen psychoaktiven Stoffen, die direkt auf die Botenstoffe des zentralen Nervensystems wirken und zu denen auch Alkohol und Drogen gehören.

Anzeichen einer Diazepam-Abhängigkeit

Wer süchtig nach Diazepam wird, bekommt diese Abhängigkeit auf unterschiedliche Arten zu spüren. Da wären zum einen die Entzugserscheinungen, die immer dann auftauchen, wenn die Einnahme des Medikaments sich zeitlich verzögert oder wenn die Dosis in mg nicht stark genug ist. Darüber hinaus sehen sich Betroffene meist mit einer Toleranzentwicklung konfrontiert. Die beruhigende Wirkung des Medikaments wird plötzlich nur noch erzielt, wenn die Dosierung gesteigert wird. Üblicherweise kreisen die Gedanken mehr und mehr um das Medikament und die Einnahme; die Tabletten oder Diazepam-Tropfen werden sogar dann eingenommen, wenn schon negative Begleiterscheinungen auftreten.

Diazepam-Entzug

Um die Entzugserscheinungen so gering wie möglich zu halten, findet ein Medikamentenentzug immer fraktioniert statt, d. h. das Medikament wird in einer spezialisierten Suchtklinik im Rahmen einer Therapie langsam ausgeschlichen und durch ein Benzodiazepin mit mittlerer Halbwertszeit substituiert. Von einem eigenmächtigen Absetzen der Tropfen oder Tabletten wird aufgrund der teils gravierenden Entzugserscheinungen abgeraten.

Alternativen zu Zepam (Diazepam)

Aufgrund des hohen Suchtrisikos, das bereits bei einer kurzzeitigen Einnahme besteht, empfiehlt es sich, bei einer möglichst niedrigen Dosierung zu bleiben und den behandelnden Arzt auf ein Mittel ohne Abhängigkeitspotenzial anzusprechen. Es gibt verschiedene Alternativen zu Diazepam, die je nach Art und Schwere der Erkrankung in Betracht gezogen werden können. Dazu gehören:

• Andere Benzodiazepine: Es gibt verschiedene Benzodiazepine mit unterschiedlichen Wirkprofilen und Halbwertszeiten. In Absprache mit dem Arzt kann ein anderes Benzodiazepin mit einem geringeren Abhängigkeitspotenzial oder einer kürzeren Halbwertszeit gewählt werden. Beispiele hierfür sind Oxazepam oder Clonazepam.
• Selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRI): SSRI sind Antidepressiva, die auch bei Angststörungen wirksam sein können. Sie haben kein Abhängigkeitspotenzial, benötigen aber eine längere Anlaufzeit, bis die Wirkung eintritt.
• Selektive Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer (SNRI): SNRI sind ebenfalls Antidepressiva, die bei Angststörungen eingesetzt werden können. Sie wirken ähnlich wie SSRI, haben aber ein anderes Nebenwirkungsprofil.
• Buspiron: Buspiron ist ein Anxiolytikum, das nicht zu den Benzodiazepinen gehört. Es hat kein Abhängigkeitspotenzial, wirkt aber nicht bei allen Patienten.
• Pflanzliche Arzneimittel: Einige pflanzliche Arzneimittel, wie Baldrian, Johanniskraut oder Lavendel, können bei leichten Angstzuständen und Schlafstörungen helfen. Sie haben in der Regel weniger Nebenwirkungen als synthetische Medikamente, aber ihre Wirksamkeit ist nicht immer ausreichend belegt.
• Psychotherapie: Eine Psychotherapie, insbesondere eine kognitive Verhaltenstherapie, kann bei Angststörungen sehr wirksam sein. Sie hilft den Patienten, ihre Ängste zu verstehen und Strategien zu entwickeln, um mit ihnen umzugehen.

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