Tiaprid als Dopaminrezeptorantagonist: Wirkung und Anwendung

Einleitung

Tiaprid ist ein Dopaminrezeptorantagonist, der in der Behandlung verschiedener neurologischer und psychiatrischer Erkrankungen eingesetzt wird. Dieser Artikel beleuchtet die Wirkungsweise von Tiaprid, seine Anwendungsgebiete und die damit verbundenen Aspekte.

Dopamin und seine Rezeptoren

Dopamin ist ein wichtiger Neurotransmitter im Gehirn, der eine Vielzahl von Funktionen steuert, darunter Bewegung, Motivation, Belohnung und Kognition. Dopamin wirkt, indem es an spezifische Rezeptoren auf den Nervenzellen bindet. Es gibt verschiedene Arten von Dopaminrezeptoren, die in zwei Hauptfamilien unterteilt werden: D1-ähnliche Rezeptoren (D1 und D5) und D2-ähnliche Rezeptoren (D2, D3 und D4).

Wirkungsweise von Tiaprid

Tiaprid ist ein selektiver Dopaminrezeptorantagonist, der hauptsächlich an D2- und D3-Rezeptoren bindet. Es zeigt eine besonders hohe Wirksamkeit an Rezeptoren, die zuvor für Dopamin sensibilisiert wurden. Diese Eigenschaft wird für die antidyskinetischen Eigenschaften von Tiaprid verantwortlich gemacht. Durch die Blockade der Dopaminrezeptoren reduziert Tiaprid die dopaminerge Aktivität im Gehirn, was in bestimmten klinischen Situationen therapeutisch genutzt wird.

Anwendungsgebiete von Tiaprid

Tiaprid wird in verschiedenen Bereichen eingesetzt, darunter:

  • Chorea Huntington: Tiaprid ist in Deutschland zur Behandlung der choreatischen Bewegungsstörung bei Huntington-Erkrankung zugelassen. Die Huntington-Krankheit ist eine genetisch bedingte, neurodegenerative Erkrankung, die durch unwillkürliche, überschießende Bewegungen (Hyperkinesien) gekennzeichnet ist. Tiaprid kann die Hyperkinesien reduzieren und die motorische Kontrolle verbessern.
  • Spätdyskinesien: Tiaprid wird auch zur Behandlung von Spätdyskinesien eingesetzt, die als Folge einer langfristigen Neuroleptikaeinnahme auftreten können. Spätdyskinesien äußern sich in unwillkürlichen, stereotypen Bewegungen, insbesondere im Gesichtsbereich.
  • Tic-Störungen: Obwohl Tiaprid in Deutschland nicht explizit zur Behandlung von Tic-Störungen zugelassen ist, wird es off-label zur Linderung von Tics eingesetzt. Tic-Störungen sind neurologische Erkrankungen, die durch plötzliche, unwillkürliche Bewegungen oder Lautäußerungen gekennzeichnet sind.
  • Alkoholentzugssymptome: Tiaprid kann auch zur Behandlung von Agitation und anderen Entzugssymptomen bei Alkoholentzug eingesetzt werden.
  • Psychiatrische Störungen: Neuroleptika werden bevorzugt eingesetzt, wenn Psychose, Depression oder aggressive Verhaltensstörungen vorliegen.

Dosierung und Anwendung

Die Dosierung von Tiaprid variiert je nach Anwendungsgebiet und individuellem Bedarf.

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  • Chorea Huntington: Erwachsene benötigen eine Tagesdosis von 300-1000 mg, die auf 3-5 Einzeldosen aufgeteilt werden sollte. Kinder bekommen eine Tagesdosis von 150-300 mg.
  • Spätdyskinesien: 3 x täglich 100-200 mg peroral, am besten nach den Mahlzeiten mit wenig Flüssigkeit. Ein Therapieerfolg stellt sich ggf. erst nach 4-6 Wochen ein.

Die Einnahme sollte am besten nach den Mahlzeiten mit wenig Flüssigkeit erfolgen.

Nebenwirkungen von Tiaprid

Tiaprid kann verschiedene Nebenwirkungen verursachen, die jedoch nicht bei jedem Patienten auftreten müssen. Zu den häufigsten Nebenwirkungen gehören:

  • Müdigkeit
  • Benommenheit
  • Schwindel
  • Parkinsonoid (ähnliche Symptome wie bei der Parkinson-Krankheit)
  • Spätdyskinesien (bei längerer Einnahme)
  • Gewichtszunahme
  • Extrapyramidal-motorische Störungen: Tremor, Steifigkeit, Speichelüberproduktion, Bewegungsstörungen.

Wie alle Dopaminrezeptorantagonisten kann auch Tiaprid Spätdyskinesien auslösen. Hier ist der Einsatz von Antiparkinsonmitteln nicht angezeigt, da sie in diesem Fall keine Wirksamkeit besitzen oder die Symptome sogar verschlechtern können.

Kontraindikationen

Tiaprid darf nicht eingenommen werden bei:

  • Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff
  • Gleichzeitiger Einnahme von Levodopa
  • Patienten mit Risiko für Schlaganfall oder Schlaganfall in der Anamnese

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Tiaprid kann Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten eingehen. Besondere Vorsicht ist geboten bei der gleichzeitigen Einnahme von:

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  • Neuroleptika: Da die Substanz auch antagonistisch am D2-Rezeptor angreift, kann es zu einer verstärkten neuroleptischen Wirkung kommen.
  • Zentral dämpfende Substanzen: Durch die gleichzeitige Anwendung von zentral dämpfenden Substanzen, wie Drogen, Alkohol, Schlaf- und Beruhigungsmittel, Neuroleptika oder opioiden Analgetika kann es zur Potenzierung der zentralnervösen Nebenwirkungen und dadurch zu lebensbedrohlichen Kreislaufstörungen und Atemdepressionen kommen.
  • Herzrhythmusstörungen auslösende Arzneistoffe: Es sollte keine gleichzeitige Therapie zusammen mit Substanzen erfolgen, die Folgendes verursachen könne: Bradykardie (Herzfrequenz < 55 Schläge pro Minute) z. B. durch Betablocker, einige Calciumkanalblocker (Diltiazem, Verapamil), Clonidin, Guanfacin, Digitalisglykoside. Elektrolytstörungen (besonders bei Hypokaliämie) z. B. durch Hypokaliämie-induzierende Diuretika, stimulierende Laxantien, i.v.-Gabe von Amphotericin B und Glucocorticoide.

Wichtige Hinweise

  • Tiaprid kann die Fahrtüchtigkeit und das Reaktionsvermögen beeinträchtigen.
  • Während der Schwangerschaft und Stillzeit sollte Tiaprid nur nach strenger Indikationsstellung angewendet werden.
  • Bei älteren Patienten ist besondere Vorsicht geboten, da sie empfindlicher auf die Nebenwirkungen von Tiaprid reagieren können.

Alternativen zu Tiaprid

Zur Behandlung der Chorea bei Huntington-Erkrankung werden überwiegend Dopaminrezeptorantagonisten (z. B. Tiaprid, Haloperidol und atypische Neuroleptika) sowie Tetrabenazin eingesetzt. In Deutschland sind zur Behandlung der choreatischen Bewegungsstörung bei Huntington-Erkrankung lediglich Tetrabenazin und Tiaprid zugelassen.

Die Wahl eines geeigneten Wirkstoffs zur Behandlung hyperkinetischer Bewegungsstörungen beim Morbus Huntington hängt entscheidend von Begleiterkrankungen ab. Neuroleptika werden bevorzugt eingesetzt, wenn Psychose, Depression oder aggressive Verhaltensstörungen vorliegen. Tetrabenazin ist mit Depression und Suizidalität assoziiert und sollte bei einer entsprechenden Vorgeschichte nicht bzw. sehr zurückhaltend eingesetzt werden.

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