Wichtiger Hinweis: Seit August 2013 sind Tetrazepam-haltige Medikamente in Deutschland und der EU nicht mehr im Handel. Dies beruht auf Forschungsergebnissen, die ein erhöhtes Risiko für das Auftreten schwerer Hautreaktionen im Zusammenhang mit der Einnahme von Tetrazepam festgestellt haben. Die Zulassung wurde widerrufen, da das Nutzen-Risiko-Verhältnis als ungünstig bewertet wurde.
Einleitung
Tetrazepam war ein Arzneistoff aus der Gruppe der Benzodiazepine, der hauptsächlich zur Behandlung von Muskelverspannungen und spastischen Syndromen eingesetzt wurde. Im Vergleich zu anderen Benzodiazepinen wies Tetrazepam eine deutlich stärkere muskelentspannende Wirkung auf. Dieser Artikel beleuchtet die frühere Anwendung von Tetrazepam, seine Wirkungsweise, die potenziellen Nebenwirkungen und Wechselwirkungen sowie die Gründe für die Marktrücknahme und verfügbare Alternativen.
Anwendungsgebiete von Tetrazepam (vor 2013)
Bis zum Verkaufsstopp im Jahr 2013 wurde Tetrazepam hauptsächlich zur Behandlung folgender Beschwerden eingesetzt:
- Muskelverspannungen: Insbesondere solche, die durch Erkrankungen der Wirbelsäule oder der achsennahen Gelenke verursacht wurden.
- Spastische Syndrome: Zustände mit krankhaft gesteigerter Muskelspannung unterschiedlicher Ursache.
Das Behandlungsziel war die Lösung der Muskelkrämpfe und die Bekämpfung der mit ihnen verbundenen Schmerzen.
Wirkungsweise von Tetrazepam
Tetrazepam gehört zu den mittellang wirksamen Benzodiazepinen. Die Verweildauer im Körper beträgt etwa 18 Stunden. Der Wirkstoff bindet sich im Gehirn an spezifische Rezeptoren und verstärkt damit die hemmende Wirkung des Botenstoffs GABA (Gammaaminobuttersäure) auf unterschiedliche Verbände von Nervenknoten. GABA wirkt hemmend auf das Nervensystem, sobald er an seine Andockstellen (Rezeptoren) bindet. Tetrazepam verstärkt die Wirkung dieser Substanz, woraus eine Muskelentspannung (Relaxation) und Beruhigung (Sedierung) resultieren. Auf diesem Wege wirkt es vor allem herabsetzend auf die Muskelspannung. Seine spannungs-, erregungs- und angstdämpfenden Eigenschaften sowie Beruhigung und Schlafförderung sind weniger ausgeprägt.
Lesen Sie auch: Vergleichende Analyse: Migräne vs. Epilepsie
Tetrazepam wurde im Darm vollständig aufgenommen. Maximale Plasmakonzentrationen wurden 1,5 bis zwei Stunden nach der Einnahme erreicht. Wegen seiner langen Eliminationshalbwertszeit hält die Wirkung bis zu zwei Tage an. Ein Großteil des Wirkstoffes wurde über die Nieren mit dem Urin ausgeschieden.
Dosierung und Anwendung (vor 2013)
Der Wirkstoff wurde vor allem in Form von Tabletten und Tropfen angewendet. Die Dosierung betrug zu Therapiebeginn 50 Milligramm pro Tag. Sie konnte dann langsam auf bis zu 400 Milligramm täglich gesteigert werden. Bei Kindern, älteren Patienten sowie Patienten mit Leber- oder Nierenfunktionsstörungen musste die Dosis reduziert werden. Steigerungen und Verminderungen der Dosis mussten bei Tetrazepam stets schleichend, das heißt schrittweise über einen Zeitraum von mehreren Wochen, erfolgen.
Die Hauptdosis konnte je nach tageszeitlicher Abhängigkeit der Beschwerden morgens, mittags oder abends eingenommen werden.
Mögliche Nebenwirkungen von Tetrazepam (vor 2013)
Wie alle Medikamente konnte auch Tetrazepam Nebenwirkungen verursachen.
Häufig (bei 1 bis 10 Prozent der Behandelten) traten folgende Nebenwirkungen auf:
Lesen Sie auch: Neurologische Expertise bei Migräne
- Schwindel
- Benommenheit
- Koordinations- und Sprachstörungen
- Magen-Darm-Beschwerden (z. B. Übelkeit, Erbrechen, Durchfall oder Verstopfung)
Gelegentlich (bei 0,1 bis 1 Prozent der Behandelten) traten allergische Hautreaktionen und Muskelschwäche auf.
Selten kam es zu schweren Hautreaktionen (Grund für die Marktrücknahme), Menstruationsstörungen bei Frauen und einer verminderten sexuellen Lust (Libido).
Eine weitere mögliche Nebenwirkung war eine Wirkumkehr (paradoxe Tetrazepam-Wirkung): Obwohl der Wirkstoff eigentlich das Gegenteil bewirken sollte, konnte er paradoxerweise auch eine Aktivierung des Nervensystems und in der Folge Erregungszustände mit Angst, Schlafstörungen, Aggressionen und Muskelkrämpfen auslösen.
Wichtiger Hinweis: Schwere Hautreaktionen konnten unvorhergesehen und selbst nach jahrelanger Einnahme von Tetrazepam plötzlich auftreten.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten (vor 2013)
Tetrazepam konnte die Wirkung anderer zentral wirksamer oder dämpfender Medikamente (u. a. Psychopharmaka, Schmerzmittel, Schlafmittel, Allergiemittel) verstärken. Auch die sedierende Wirkung von Alkohol wurde durch Tetrazepam verstärkt, weshalb während der Einnahme von Alkoholkonsum abgeraten wurde.
Lesen Sie auch: Migräne als Risikofaktor für Demenz?
Die gleichzeitige Einnahme von Cisaprid (verstärkt die Darmmotorik), Omeprazol ("Magenschutz") und Cimetidin (Mittel gegen Sodbrennen) konnten den Effekt von Tetrazepam verlängern. Dies galt ebenso für Neostigmin (Mittel gegen erhöhten Muskeltonus).
Bei Patienten, die unter Dauerbehandlung mit anderen Arzneimitteln standen, wie z. B. Mitteln gegen zu hohen Blutdruck oder blutgerinnungshemmenden Mitteln, waren Art und Umfang von Wechselwirkungen nicht vorhersehbar.
Gegenanzeigen (vor 2013)
Tetrazepam durfte nicht angewendet werden bei:
- Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einen der anderen Bestandteile des Medikaments
- Dekompensierte respiratorische Insuffizienz (Atemversagen)
- Schlafapnoe-Syndrom
- Kinder unter 1 Jahr
Schwangere durften nur nach strenger Nutzen-Risiko-Abwägung durch den Arzt Tetrazepam erhalten. Gerade im letzten Drittel der Schwangerschaft galt die Einnahme als kritisch, weil es dann nach der Geburt beim Neugeborenen zum "Floppy-Infant-Syndrom" kommen konnte. Dabei handelt es sich um Schwächezustände des Neugeborenen mit Trinkschwäche, verlangsamter Atemfrequenz, verringertem Puls, Sauerstoffmangel und Muskelschwäche.
Wie alle Benzodiazepine ging Tetrazepam in die Muttermilch über. Während der Stillzeit war der Wirkstoff daher kontraindiziert oder es musste abgestillt werden.
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen (vor 2013)
- Abhängigkeitspotenzial: Die Einnahme von Benzodiazepinen konnte zur Abhängigkeit mit Entzugserscheinungen führen. Bereits bei täglicher Anwendung über wenige Wochen konnte sich eine Abhängigkeit entwickeln. Die Behandlung mit dem Wirkstoff sollte daher immer mit langsam verminderten Dosen beendet werden.
- Eingeschränkte Verkehrstüchtigkeit: Tetrazepam schränkte das Reaktionsvermögen deutlich ein. Nach der Einnahme wurde Patienten daher davon abgeraten, schwere Maschinen zu bedienen oder aktiv am Straßenverkehr teilzunehmen.
- Gedächtnisstörungen: Die Wirkstoffgruppe der Benzodiazepine konnte zeitlich oder inhaltlich begrenzte Erinnerungslücken verursachen. Diese traten meist einige Stunden nach der Einnahme auf.
- Erhöhte Sturzgefahr bei älteren Patienten: Wegen der muskelerschlaffenden Wirkung war besonders bei älteren Patienten eine erhöhte Sturzgefahr gegeben.
Gründe für die Marktrücknahme
Die Europäische Arzneimittelagentur (EMA) führte eine umfassende Untersuchung durch und kam zu dem Schluss, dass Tetrazepam in seltenen Fällen starke Hautreaktionen auslösen kann, die mitunter lebensbedrohlich oder tödlich sind. Da der Nutzen des Medikaments das Risiko nicht überwiegt, wurde die Zulassung widerrufen.
Alternativen zu Tetrazepam
Nach der Marktrücknahme von Tetrazepam stehen verschiedene alternative Arzneistoffe zur Behandlung von Muskelverspannungen und spastischen Syndromen zur Verfügung. Dazu gehören:
- Methocarbamol
- Tizanidin
- Baclofen
- Im Off-Label-Bereich: Tolperison
Die Wahl des geeigneten Medikaments sollte in Absprache mit einem Arzt erfolgen, der die individuelle Situation des Patienten berücksichtigt.
tags: #tetrazepam #bei #migrane